【課題】 注射剤や点眼剤や点鼻剤や吸入剤などとして用いることができる、透明性を有するとともに安定性に優れる薬物含有脂肪乳剤を、用時に水系媒体と混合することで調製することができるといった利点を備える、薬物を保持した脂肪粒子を含む非水系組成物およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 本発明の薬物を保持した脂肪粒子を含む非水系組成物は、水難溶性薬物、油脂、乳化剤、水を少なくとも構成成分とする薬物含有脂肪乳剤であって、油脂の含量が０．０５〜２ｍｇ／ｍＬ、油脂に対する薬物の重量比率（薬物／油脂）が０．０００５〜５０（但し薬物と油脂の合計含量は最大で１０ｍｇ／ｍＬ）、油脂に対する乳化剤の重量比率（乳化剤／油脂）が１〜３００である薬物含有脂肪乳剤に含まれる薬物を保持した脂肪粒子を、水相が実質的に除去された状態で水溶性担体に担持させてなることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】少なくとも１種類以上の活性物質と、場合により１種類以上の足場形成剤と、場合により１種類以上の補助物質と、少なくとも１種類の膜形成剤を含むコーティングとを備える凍結乾燥成型品の提供。
【解決手段】アスコルビン酸等の活性物質、親水コロイドの群、好ましくは多糖類等の足場形成剤、および、場合により、１種類以上の補助物質を含む水溶液または水懸濁液を凍結させ、更にビニルピロリドン／ビニルアセテートコポリマー等の膜形成剤でコーティングされた凍結成型品成型品、パーツキット構成の該凍結乾燥成型品と水溶液との組み合わせ、ならびに、該凍結乾燥成型品およびパーツキットの組み合わせの、医薬品および化粧品。 （もっと読む）

【課題】アスコルビン酸、アセチルサリチル酸等、不安定な活性物質を安定化した状態で長時間維持する製剤の提供。
【解決手段】凍結乾燥成型品の全組成物基準で、１種類以上の活性物質を５０重量％以上、タンパク質を除く１種類以上の足場形成剤を１５重量％以下と、場合により１種類以上の補助物質とを含み、その１重量％の水溶液または水懸濁液が、２０℃でｐＨ値が７未満である、凍結乾燥成型品。さらに、これらの凍結乾燥成型品を製造するための方法、パーツキット構成でのそのような凍結乾燥成型品と水溶液との組み合わせ、ならびに、凍結乾燥成型品およびパーツキットの組み合わせの、医薬品および化粧品としての用途のための使用。 （もっと読む）

所定量のアセチルサリチル酸と、前記所定量のアセチルサリチル酸と会合する所定量のテアニンエナンチオマーとを含む水溶性のアスピリン−テアニン共結晶組成物。本発明の組成物は、以下の工程を含む方法によって作製され得る：（ｉ）所定量のアセチルサリチル酸を提供する工程；（ｉｉ）所定量のテアニンエナンチオマーを前記所定量のアセチルサリチル酸に加えて、前記所定量のアセチルサリチル酸および前記テアニンエナンチオマーを含む混合物を形成する工程；（ｉｉｉ）前記混合物を湿らす工程；および、（ｉｖ）前記混合物を、乾燥した結晶集団を製造するために十分な長さの時間にわたってすり砕く工程。本発明の水溶性共結晶組成物は静脈内投与（好ましくは、ヒトへの静脈内投与）のために好適である。 （もっと読む）

【課題】動脈性炎症、関節炎、または心血管疾患が治療または予防に使用できる化合物と該化合物による治療方法の提供。
【解決手段】15-ヒドロキシエイコサペンタエン酸、18-ヒドロキシエイコサペンタエン酸、5,12,18-ヒドロキシエイコサペンタエン酸、および下式の化合物。


（式中、Ｒ、Ｐは水素） （もっと読む）

本発明は、複数の味マスキングされた高用量／低用量薬物含有マイクロ粒子を含む医薬組成物、そのような医薬組成物を含む剤形（口腔内崩壊錠など）、ならびに本発明の医薬組成物および剤形の作製方法に関する。本発明の医薬組成物を含む剤形は、合剤のより好都合で好ましい味による投与を提供する、高用量および低用量薬物の改良された均質なブレンドであり、例えば疼痛、高血糖症、心血管疾患、およびアレルギーの治療のためのものである。 （もっと読む）

マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）は、アテローム血栓性疾患、炎症、脈管形成、がんを初めとする正常なリモデリングプロセス及び病理的リモデリングプロセスにおいて多くの重要な役割を果たしている。本発明は血小板表面上の内因性血小板ＭＭＰ−１コラゲナーゼによるプロテアーゼ活性化受容体−１（ＰＡＲ−１）の活性化に関する。血小板が線維性コラーゲンに曝されると、表面結合ｐｒｏ−ＭＭＰ−１チモーゲンが、ＰＡＲ−１を介した凝集を促進する活性型ＭＭＰ−１に変換される。ＭＭＰ−１は、ＰＡＲ−１細胞外ドメインを新規な部位で切断し、これがその後、Ｒｈｏ−ＧＴＰシグナル伝達経路、細胞の形態変化及び運動性、並びにＭＡＰＫシグナル伝達を強く活性化することが示されている。ＭＭＰ−ＰＡＲ１を遮断すると、動脈流下で血栓形成が抑制され、動物の血栓症が抑制された。これらの研究は、メタロプロテアーゼのマトリックス依存性活性化と血小板−Ｇタンパク質シグナル伝達を関連付け、動脈血栓症及びその他の血栓性疾患を処置及び防止するための新規な標的としてＭＭＰ−１／ＰＡＲ−１を同定するものである。 （もっと読む）

本発明は、コンジュゲートである化合物による、代謝障害を処置する方法に関する。本発明のコンジュゲートは、サリチル酸、トリフルサル、ジフルニサル(diflusinal)、サルサラート、IMD 0354、イブプロフェン、ジクロフェナク、リコフェロン(licofelone)またはＨＴＢ、ならびに、１種以上の抗酸化剤からなる。
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アルツハイマー病、骨粗鬆症、睡眠時無呼吸、勃起機能不全、マッカードル病、又は炭水化物代謝障害を治療するための、又は老化又は疲労を軽減するための組成物の使用。組成物は、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア、及びアデノシン５’−一リン酸活性化タンパク質キナーゼ活性化剤からなる群から選択される第一の薬剤、抗炎症活性を持つ第二の薬剤、及びセロトニン活性を持つ第三の薬剤を包含する。 （もっと読む）

所定の遅延時間後に内容物を急速に放出するパルス放出組成物であって、コアを有し、ｐＨ感受性グラフト共重合体で被覆された薬物を含むパルス放出組成物。被膜は、胃内で一般的な酸性ｐＨでの薬物の放出を抑制し、腸内領域において、直ちに、または、遅延時間後に、薬物を放出する。複数の被覆ユニットまたは未被覆ユニットを組合せることにより、同一または異なる治療薬を連続的にパルス放出する。 （もっと読む）