本発明は9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

薬物の長期制御放出を提供する生分解性の制御放出系、およびその製造方法が開示される。この系は、生体適合性の生分解性ポリマー（特に、ポリ−４−ヒドロキシブチレート（ＰＨＡ４４００）またはそのコポリマー）から形成される。薬物は、一般的には、均一な分散を生じる方法を使用して、上記ポリマー中に組み込まれる。薬物の型および量は、これらの化合物の公知の薬学的特性に基づいて選択される。この系は、例えば、移植、注射、局所投与、または経口摂取によって、投与され得る。これらはまた、医療デバイス（例えば、ステント）と組合せて使用され得る。この薬物送達系の主要な利点は、使用後にこの系を除去する必要がないことである。このデバイスは、望ましい物理的特性（強度、係数および伸びが挙げられる）を有する。
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本発明は、下記式Iで示される新規フシジン酸誘導体、その医薬的に許容される塩および易加水分解性エステル、該誘導体を含有する医薬組成物、ならびに医療におけるそれらの使用に関する：


［式中、
Xは、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキル、アルケニルまたはアリールを表し、該アルキル、アルケニルまたはアリールは、アルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、ニトロ、アルキルチオ、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
YおよびZは、両方とも水素を表すか、またはC-17／C-20結合と一緒にC-17とC-20の間に二重結合を形成するか、または一緒にメチレンであり、C-17およびC-20と共にシクロプロパン環を形成し；
Aは、結合、O、SまたはS（O）を表し；
Bは、C_1~6アルキル、C_2~6アルケニル、C_1~6アシル、C_3~7シクロアルキルカルボニルまたはベンゾイルを表し、これらは全て、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびアジドから成る群から選択される1個またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく、または、Aが結合を表す場合は、Bは水素を表してもよく；
Q₁およびQ₂は、独立に、-CH₂-、-C（O）-、-（CHOH）-、-（CHOR）-、-（CHSH）-、-（NH）-、-（CHNH₂）-または-（CHW）-を表し、ここで、RはC_1~6アルキルを表し、Wはハロゲン、シアノ、アジドまたはトリフルオロメチルを表し；
Q₃は、-CH₂-、-C（O）-または-CHOH-を表し；
Gは、水素、OHまたはO-CO-CH₃を表し；
五員環における2つの結合は実線および点線で示されて、2つの結合のどちらかが二重結合でありうることを示し、そのような場合には、Yは存在せず、Zは水素を表し；
C-1とC-2の間の結合は、単結合または二重結合である］。

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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

【課題】椎間板変性症の治療において、薬剤の全身投与を含む従来の治療法は、疼痛や副作用を引き起こすので、これに代わる治療法が求められる。
【解決手段】変性椎間板細胞が放出するサイトカイン他に対する特異的拮抗剤または阻害剤を、椎間板に経椎間板投与、また、パッチおよびデポー剤を含む徐放デバイスとして椎間板に直接適用することによって、椎間板変性症をごく初期に治療し、薬剤の放出をコントロールし、投与回数を減らし、また、椎間板の機械的不安定性、疼痛を軽減などの効果が得られる。 （もっと読む）

【課題】線維性癒着の治療、予防、抑制等に有用な作用剤の投与を含む組成物及び方法。 （もっと読む）