本発明は、野生型ペプチドには存在しないＯ結合型グリコシル化部位を含むポリペプチドを提供する。本発明のポリペプチドには、水溶性ポリマー、生体分子の治療薬などの化学種が、完全なＯ結合型グリコシル残基を介してポリペプチドに共有結合している複合糖質が含まれる。また、本発明および方法のペプチドを作製する方法、それらのペプチドを含有する医薬組成物、ならびに、所望の応答を実現するのに十分な量の本発明のペプチドを投与することによって哺乳動物の疾患を治療、改善、または予防する方法も提供される。 （もっと読む）

【化１】


式１
本発明は式（１）の化合物を提供するが、ここで、変数Ａｒ、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは本明細書に定義されたものである。本明細書に記載された式（１）のある種の化合物は、強い抗ウイルス活性を有する。本発明はさらに、Ｃ型肝炎ウイルス複製の、生理活性の強いおよび／または選択的インヒビターである、式（１）の化合物を提供する。本発明はさらに、式（１）の１種または複数の化合物もしくは塩、溶媒和化合物、または、そのような化合物のアシル化プロドラッグ、ならびに１種または複数の薬学的に許容されるキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む、医薬品組成物も提供する。本発明にはさらに、ある種の感染症を罹患している患者に、疾患の徴候または症状を低減させるのに有効な量の式（１）の化合物を投与することにより、それらの患者を処置する方法も含まれる。それらの感染症には、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染が含まれる。本発明は特に、感染症に罹患しているヒトの患者を処置する方法を含んでいるが、さらには、感染症に罹患している他の動物、例えば家畜や家庭内コンパニオン動物などを処置する方法も包含する。処置方法には、式（１）の化合物を単一の活性薬剤として投与すること、あるいは、式（１）の化合物を１種または複数の他の治療薬と組み合わせて投与することが含まれる。
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式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、置換基が明細書に記載された一般式（Ａ）を有する少なくとも１つのイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンプロドラッグを有効成分として含むウイルス感染の治療または予防用の医薬組成物に関する。また、本発明は、前記一般式を有する本発明による化合物を製造し、スクリーニングする方法、ならびにウイルス感染の治療または予防におけるそれらの使用に関する。
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【課題】異なる範囲のサイズを有する粒子を製造する。
【構成】レオロジー改質剤ならびに可能であれば糖およびセルロースを含む成分組成物と混合してペーストを生成することを含む方法において、水を用いることにより、粒子サイズを制御する。当該ペーストを押出成形して粒子を形成し、次いでこれを球状化し乾燥する。水を用いて粒子サイズを制御することの利点の１つは、所望の範囲（例えば、約８００μｍ〜約１５００μｍの範囲の間）の直径を有する粒子の数が増加し得ることである。 （もっと読む）

本発明は、治療を受ける患者において有害な免疫応答を引き起こす治療と組み合わせるカテプシンＳインヒビターの使用に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、インターフェロン種をコードする組換えベクターの使用によって、インターフェロン耐性腫瘍を処置するための方法を提供する。特に、組換えベクターによって提供されるインターフェロン種が、組換え産生されたインターフェロンタンパク質に関連しない特性を有することが、注目される。本発明は、インターフェロンをコードする組換えベクターを使用して、インターフェロン耐性腫瘍の処置において有用な組成物を、さらに提供する。 （もっと読む）

緩衝剤、シクロデキストリン、等張性剤及び酸化防止剤を含む溶液である、インターフェロン（ＩＦＮ）、或いはそのイソ型、ムテイン、融合タンパク質、機能的誘導体、活性な分画物、又は塩を含む安定化された液体医薬組成物が本発明において記載される。好ましくは、インターフェロンはインターフェロンβ−１ａであり、シクロデキストリンはＨＰＢＣＤである。本発明の製剤は室温で安定であり、したがって、製剤貯蔵のための費用を低下させ、且つ取り扱い時における起こり得る「過ち」に関して患者に対する安全性を増大させているという利点をもたらす。実際、室温で安定であるそのような製剤を有することは、有害な事象（例えば、免疫原性）に潜在的に関わる分解産物が形成する危険性を低下させる。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施態様では、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。本発明の化合物は、単独で、または本明細書中で開示された１種またはそれ以上の他の適当な追加試薬と併用して、例えば、ＨＣＶ、ＨＩＶ、（ＡＩＤＳ、すなわち、後天性免疫不全症候群）のような疾患、および関連した障害を治療するのに有用であるだけでなく、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）プロテアーゼの活性を調節し、ＨＣＶを予防するかＣ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を改善するのに有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、高分子量親水性薬物、特にペプチド薬物、ポリペプチド薬物又は蛋白質薬物の持続性送達用の経皮システム及びその使用法に関する。該システムは、ポリマーマトリックス及び治療又は免疫原性ペプチド、ポリペプチド又は蛋白質を含む少なくとも１層の貯留層を含む経皮用パッチと共に、対象の皮膚にマイクロチャネルを発生させる装置を含む。このシステムは、治療用又は免疫原性薬剤の持続性送達を提供することによって、これらの薬剤の持続的な治療血中濃度を達成する。
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