イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン化合物および抗ウイルス治療の方法
本発明は、置換基が明細書に記載された一般式（Ａ）を有する少なくとも１つのイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンプロドラッグを有効成分として含むウイルス感染の治療または予防用の医薬組成物に関する。また、本発明は、前記一般式を有する本発明による化合物を製造し、スクリーニングする方法、ならびにウイルス感染の治療または予防におけるそれらの使用に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ａ）：
【化１】
［式中、
点線は任意の二重結合を表し、但し、２つの二重結合は相互に隣接せず、前記点線は少なくとも３つ、任意で４つの二重結合を表し；
Ｒ１は水素、アリール、複素環、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、およびＣ４−１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、任意で、１以上のＲ６で置換され；
Ｙは単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１１、またはＣ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々は、任意で、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜３のヘテロ原子を含んでもよく；
Ｒ２およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され、但し、Ｒ２５またはＲ２６のうちの１つが存在する場合、Ｒ２またはＲ４のいずれかは（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、および＝ＮＲ２７から選択され；
ＸはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレンまたはＣ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々はＯ、ＳまたはＮから選択される１以上のヘテロ原子を含むことができ、但し、かかるヘテロ原子はいずれも環中のＮに隣接しておらず；
ｍは０〜２のいずれかの整数であり；
Ｒ３はアリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール−Ｎ（Ｒ１０）−、または複素環から選択され、ここで、各前記置換基は任意で少なくとも１つのＲ１７で置換されていてもよく、但し、シクロアルケニルについては、二重結合は窒素に隣接しておらず、但し、Ｒ３Ｍ−Ｑ−はビフェニルではなく；
Ｒ５は水素；Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され；
Ｒ６は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ１−１８アルキルスルホキシド、Ｃ１−１８アルキルスルホン、Ｃ１−１８ハロ−アルキル、Ｃ２−１８ハロ−アルケニル、Ｃ２−１８ハロ−アルキニル、Ｃ１−１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１−１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキル、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオ、複素環、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここで、各々は任意で少なくとも１つのＲ１９で置換され；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ１−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、それらのカルボキシル基を通じて連結したアミノ酸残基から選択され、あるいはＲ７およびＲ８は窒素と一緒になって複素環を形成し；
Ｒ９およびＲ１８は、独立して、水素、ＯＨ、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ１−１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、アミノ酸のアミノ基を通じて連結したアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、またはＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され，ここで、Ｒ９ａはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ６−Ｃ２０アルキルアリール、またはＣ６−Ｃ２０アラルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基から選択され；
Ｒ１７は、独立して、Ｍ−Ｑ−であり、ここで、Ｍは任意で１以上のＲ１９で置換される環であり、Ｑは結合、あるいは１〜１０の原子を有し、かつ任意で１以上のＲ１９で置換されるＲ３にＭを連結させる連結基であり；
Ｒ１９は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ２−１８アルケニルオキシ、Ｃ２−１８アルキニルオキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ４−１０シクロアルキニル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、シアノアルキル、−ＮＯ２、−ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ１−１８ハロアルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルケニルＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＯアルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、アリール、複素環、Ｃ１−１８アルキルスルホン、アリールスルホキシド、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ１−１８アルキル）オキシ、アリールチオ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオまたはアリール（Ｃ１−１８）アルキルから選択され、ここで、各々は任意で１以上の＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１−１８アルコキシ、複素環、Ｃ１−１８ハロアルキル、複素環アルキル、アルキルによってＲ１７に連結した複素環、アルコキシアルコキシまたはハロゲンで置換され；
Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択され；
Ｒ２７は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、（Ｃ３−１０シクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル、アリール、およびアリールＣ１−１８アルキルから選択される］
を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、異性体および溶媒和物。
【請求項２】
一般式（Ａ）：
【化２】
［式中、
点線は任意の二重結合を表し、但し、２つの二重結合は相互に隣接せず、前記点線は少なくとも３つ、任意で４つの二重結合を表し；
Ｒ１は水素、アリール、複素環、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、およびＣ４−１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、任意で、１以上のＲ６で置換され；
Ｙは単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１１、またはＣ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々は、任意で、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜３のヘテロ原子を含んでもよく；
Ｒ２およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され、但し、Ｒ２５またはＲ２６のうちの１つが存在する場合、Ｒ２またはＲ４のいずれかは（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、および＝ＮＲ２７から選択され；
ＸはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレンまたはＣ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々はＯ、ＳまたはＮから選択される１以上のヘテロ原子を含むことができ、但し、かかるヘテロ原子はいずれも環中のＮに隣接しておらず；
ｍは０〜２のいずれかの整数であり；
Ｒ３は任意で少なくとも１つのＲ１７で置換された複素環であり、但し、任意で少なくとも１つのＲ１７で置換されたＲ３はピリジニルまたは５−クロロチエニルではなく、但し、Ｒ３−ＭＱはビフェニルではなく；
Ｒ５は水素；Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され；
Ｒ６は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、複素環、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ１−１８アルキルスルホキシド、Ｃ１−１８アルキルスルホン、Ｃ１−１８ハロ−アルキル、Ｃ２−１８ハロ−アルケニル、Ｃ２−１８ハロ−アルキニル、Ｃ１−１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１−１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキル、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオ、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここで、各々は任意で少なくとも１つのＲ１９で置換され；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ１−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、それらのカルボキシル基を通じて連結されたアミノ酸残基から選択されるか、あるいはここで、Ｒ７およびＲ８は窒素と一緒になって複素環を形成し；
Ｒ９およびＲ１８は、独立して、水素、ＯＨ、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ１−１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、アミノ酸のアミノ基を通じて連結されたアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、またはＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され、ここで、Ｒ９ａはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ６−Ｃ２０アルキルアリールまたはＣ６−Ｃ２０アラルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基から選択され；
Ｒ１７は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ１−１８アルキルスルホキシド、Ｃ１−１８アルキルスルホン、Ｃ１−１８ハロゲン化アルキル、Ｃ２−１８ハロゲン化アルケニル、Ｃ２−１８ハロゲン化アルキニル、Ｃ１−１８ハロゲン化アルコキシ、Ｃ１−１８ハロゲン化アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルチオ、複素環、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキルからなる群から選択され、ここで、前記アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルチオ、複素環、またはＣ１−１８ヒドロキシアルキルの各々は任意で１以上のＲ１９で置換され；
Ｒ１９は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ２−１８アルケニルオキシ、Ｃ２−１８アルキニルオキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ４−１０シクロアルキニル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、シアノアルキル、−ＮＯ２、−ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ１−１８ハロアルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルケニルＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＯアルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、アリール、複素環、Ｃ１−１８アルキルスルホン、アリールスルホキシド、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ１−１８アルキル）オキシ、アリールチオ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオまたはアリール（Ｃ１−１８）アルキルから選択され、ここで、各々は任意で１以上の＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１−１８アルコキシ、複素環、Ｃ１−１８ハロアルキル、複素環アルキル、アルキルによってＲ１７に連結された複素環、アルコキシアルコキシまたはハロゲンで置換され；
Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、カルボキシルエステル−置換複素環または−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択され；
Ｒ２５およびＲ２６は存在しないか、あるいは独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、アリール、複素環から選択され、ここで、各々は任意で、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ、ＣＨ２ＯＨ、ベンジルオキシおよびＯＨのうちの１〜４で置換され；および
Ｒ２７は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、（Ｃ３−１０シクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル、アリール、およびアリールＣ１−１８アルキルから選択される］
を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、異性体および溶媒和物。
【請求項３】
一般式（Ａ）：
【化３】
［式中、
点線は任意の二重結合を表し、但し、２つの二重結合は相互に隣接せず、前記点線は少なくとも３つ、任意で４つの二重結合を表し；
Ｒ１は水素、アリール、複素環、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、およびＣ４−１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、任意で、１以上のＲ６で置換され；
Ｙは単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１１、またはＣ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々は、任意で、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜３のヘテロ原子を含んでもよく；
Ｒ２およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され、但し、Ｒ２５またはＲ２６のうちの１つが存在する場合、Ｒ２またはＲ４のいずれかは（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、および＝ＮＲ２７から選択され；
ＸはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレンまたはＣ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々はＯ、ＳまたはＮから選択される１以上のヘテロ原子を含むことができ、但し、かかるヘテロ原子はいずれも環中のＮに隣接しておらず；
ｍは０〜２のいずれかの整数であり；
Ｒ３は、任意で、少なくとも１つのＲ１７で置換される複素環、但し、Ｒ３−Ｍ−Ｑはビフェニルではなく；
Ｒ５は水素；Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され；
Ｒ６は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ１−１８アルキルスルホキシド、Ｃ１−１８アルキルスルホン、Ｃ１−１８ハロ−アルキル、Ｃ２−１８ハロ−アルケニル、Ｃ２−１８ハロ−アルキニル、Ｃ１−１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１−１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキル、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオ、複素環、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここで、各々は任意で少なくとも１つのＲ１９で置換され；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ１−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、それらのカルボキシル基を通じて連結されたアミノ酸残基から選択され、あるいはここにＲ７およびＲ８は窒素と一緒になって複素環を形成し；
Ｒ９およびＲ１８は、独立して、水素、ＯＨ、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ１−１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、アミノ酸のアミノ基を通じて連結されたアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、またはＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され、ここで、Ｒ９ａはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ６−Ｃ２０アルキルアリールまたはＣ６−Ｃ２０アラルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基から選択され；
Ｒ１７はＭ−Ｑ−であり、ここで、Ｍは任意で１以上のＲ１９で置換されるＣ３−１０シクロアルキルであり、およびＱは結合であるか、あるいは任意で１以上のＲ１９で置換されるＣ１−１０アルキルであり；
Ｒ１９は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ２−１８アルケニルオキシ、Ｃ２−１８アルキニルオキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ４−１０シクロアルキニル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、シアノアルキル、−ＮＯ２、−ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ１−１８ハロアルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルケニルＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＯアルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、アリール、複素環、Ｃ１−１８アルキルスルホン、アリールスルホキシド、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ１−１８アルキル）オキシ、アリールチオ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオまたはアリール（Ｃ１−１８）アルキルから選択され、ここで、各々は任意で１以上の＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１−１８アルコキシ、複素環、Ｃ１−１８ハロアルキル、複素環アルキル、アルキルによりＲ１７に連結された複素環、アルコキシアルコキシまたはハロゲンで置換され；
Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択され；
Ｒ２５およびＲ２６は存在しないか、あるいは独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、アリール、複素環から選択され、ここで、各々は任意で、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ、ＣＨ２ＯＨ、ベンジルオキシ、およびＯＨのうちの１〜４で置換され；および
Ｒ２７は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、（Ｃ３−１０シクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル、アリール、およびアリールＣ１−１８アルキルから選択される］
を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、異性体および溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ３が複素環である請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
ＹＲ１がハロフェニルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項６】
ハロフェニルがオルト−フルオロフェニルである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が１つのＲ１７で置換されたイソオキサゾリルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１７がアリール、または１、２または３のＲ１９で置換された芳香族複素環である請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項９】
ＹＲ１が水素、置換されていないＣ３−１０シクロアルキル、またはＣ１−６アルキルのいずれでもない請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１０】
ＹＲ１が水素ではない請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１９がトリハロメチル、トリハロメトキシ、アルコキシまたはハロゲンである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がアリール、または１、２または３のＲ６で置換された芳香族複素環であり、ここで、Ｒ６がハロゲン、Ｃ１−１８アルコキシ；またはＣ１−１８ハロアルキルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が１、２または３のハロゲンで置換されたフェニルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ハロゲンがフルオロである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが単結合、Ｏ、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、またはＯ、ＳまたはＮＲ１１から選択される１〜３のヘテロ原子を含有する前記基のうちの１つである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが−Ｏ（ＣＨ２）１−５−、−（ＣＨ２）１−４−Ｏ−（ＣＨ２）１−４−、−Ｓ−（ＣＨ２）１−５−、−（ＣＨ２）１−４−Ｓ−（ＣＨ２）１−４−、−ＮＲ１１−（ＣＨ２）１−５−、−（ＣＨ２）１−４−ＮＲ１１−（ＣＨ２）１−４またはＣ３−１０シクロアルキリデンである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、Ｃ１−２アルキレン、Ｃ２−３アルケニレン、Ｃ２−３アルキニレン、Ｏまたは結合である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが結合である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
ＹＲ１がＨ、置換されていないＣ３−１０シクロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルのいずれか１つではない請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２０】
ＹＲ１がＨではない請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２１】
ＹＲ１がハロまたはハロメチル−置換フェニルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２２】
ハロまたはハロメチルがオルトまたはメタである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘがアルキレン、アルキニレンまたはアルケニレン、および鎖内Ｎ、ＯまたはＳへテロ原子を有する前記炭化水素からなる群から選択される請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘがアルキルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２、−（ＣＨ２）２−４−Ｏ−（ＣＨ２）２−４−、−（ＣＨ２）２−４−Ｓ−（ＣＨ２）２−４−、−（ＣＨ２）２−４−ＮＲ１０−（ＣＨ２）２−４−、Ｃ３−１０シクロアルキリデン、Ｃ２−６アルケニレンおよびＣ２−６アルキニレンからなる群から選択される請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘがメチレンである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が０〜３のＲ１７で置換されたアリールまたは複素環である請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２８】
前記複素環が芳香族複素環である請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記複素環が１、２または３のＮ、ＳまたはＯ原子を環内に含有し、環炭素原子を通じてＸに連結され、かつ４〜６の合計環原子を含有する請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が１〜３のＲ１７で置換されたイソオキサゾリルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１７が、さらに、１〜３のＲ１９で置換されたアリールまたは複素環である請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｍがアリールまたは芳香族複素環である請求項１または３に記載の化合物。
【請求項３３】
ＱがＣ、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＨから選択される０〜２０の原子を含有する請求項１または３に記載の化合物。
【請求項３４】
ＭがＲ１７から選択される環状基である請求項１または３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１７がＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル；アリールアルキルオキシ；アリールアルキルチオ；複素環；Ｃ１−１８ヒドロキシアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル；アリールアルキルオキシ；アリールアルキルチオ；複素環；およびＣ１−１８ヒドロキシアルキルの各々は置換されていないか、または１以上のＲ１９で置換された請求項２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１７がアリールおよび複素環からなる群から選択され、ここで、前記アリールまたは複素環が任意で１以上のＲ１９で置換される請求項２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ９およびＲ１８がＨ、ＯＨまたはアルキルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５がＨである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ６がハロゲンである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２０およびＲ２１が独立してＨまたはＣ１−１８アルキルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１２がＯＨまたはアルキルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１９がＨ；Ｃ１−１８アルキル；Ｃ２−１８アルケニル；Ｃ２−１８アルキニル；Ｃ１−１８アルコキシ；アルケニルオキシ；アルキニルオキシ；Ｃ１−１８アルキルチオ；Ｃ３−１０シクロアルキル；Ｃ４−１０シクロアルケニル；Ｃ４−１０シクロアルキニル；ハロゲン；ＯＨ；ＣＮ；シアノアルキル；ＮＯ２；ＮＲ２０Ｒ２１；ハロアルキル；ハロアルキルオキシ；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８；ＯアルケニルＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８；−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ２０Ｒ２１；アリール；複素環；−ＯアルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）；アリールアルキルオキシ；アリールオキシ；アリールアルキルオキシ；およびアリールアルキルからなる群から選択され；その各々は置換されていないか、あるいは１以上の＝Ｏ；ＮＲ２０Ｒ２１；ＣＮ；アルコキシ；複素環；ハロアルキル−またはアルキル−置換複素環；およびアルキルによってＲ１７に連結された複素環；アルコキシアルコキシまたはハロゲンで置換される請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１９が、独立して、ハロゲン、Ｎ（Ｒ２０Ｒ２１）、アルコキシ、ハロ−置換アルキルおよびハロ−置換アルコキシからなる群から選択される請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２５およびＲ２６が存在しない請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２５において置換されていないが、Ｒ２６において置換されており、およびＲ２またはＲ４のいずれかが（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、および（＝ＮＲ２７）から選択される請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項４６】
ハロアルキルまたはハロアルキルオキシが−ＣＦ３または−ＯＣＦ３である請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項４７】
医薬上許容される賦形剤および請求項１、２または３に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４８】
一般式（Ｂ）：
【化４】
［式中、
点線は任意の二重結合を表し、但し、２つの二重結合は相互に隣接せず、前記点線は少なくとも３つ、任意で４つの二重結合を表し；
Ｒ１は水素、アリール、複素環、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、およびＣ４−１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、任意で、１以上のＲ６で置換され；
Ｙは単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１１、またはＣ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々は、任意で、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜３のヘテロ原子を含んでもよく；
Ｒ２およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され、但し、Ｒ２５またはＲ２６のうちの１つが存在する場合、Ｒ２またはＲ４のいずれかは（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、および＝ＮＲ２７から選択され；
ＸはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレンまたはＣ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々はＯ、ＳまたはＮから選択される１以上のヘテロ原子を含むことができ、但し、かかるヘテロ原子はいずれも環中のＮに隣接しておらず；
ｍは０〜２のいずれかの整数であり；
Ｒ３はアリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール−Ｎ（Ｒ１０）−、または複素環から選択され、ここで、各前記置換基は任意で少なくとも１つのＲ１７で置換されていてもよく、但し、シクロアルケニルについては、二重結合は窒素に隣接しておらず、かつ、Ｒ３Ｍ−Ｑ−はビフェニルではなく；
Ｒ５は水素；Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され；
Ｒ６は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ１−１８アルキルスルホキシド、Ｃ１−１８アルキルスルホン、Ｃ１−１８ハロ−アルキル、Ｃ２−１８ハロ−アルケニル、Ｃ２−１８ハロ−アルキニル、Ｃ１−１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１−１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキル、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオ、複素環、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここで、各々は任意で少なくとも１つのＲ１９で置換され；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ１−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、それらのカルボキシル基を通じて連結されたアミノ酸残基から選択され、あるいはここで、Ｒ７およびＲ８は窒素と一緒になって複素環を形成し；
Ｒ９およびＲ１８は、独立して、水素、ＯＨ、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ１−１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、アミノ酸のアミノ基を通じて連結されたアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、またはＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され、ここで、Ｒ９ａはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ６−Ｃ２０アルキルアリールまたはＣ６−Ｃ２０アラルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基から選択され；
Ｒ１７は独立してＭ−Ｑ−であり、ここで、Ｍは任意で１以上のＲ１９で置換されていてもよい環であって、Ｑは結合であるか、あるいは１〜１０の原子を有し、かつ任意で１以上のＲ１９で置換されていてもよいＲ３にＭを連結する連結基であり；
Ｒ１９は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ２−１８アルケニルオキシ、Ｃ２−１８アルキニルオキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ４−１０シクロアルキニル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、シアノアルキル、−ＮＯ２、−ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ１−１８ハロアルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルケニルＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＯアルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、アリール、複素環、Ｃ１−１８アルキルスルホン、アリールスルホキシド、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ１−１８アルキル）オキシ、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１８）アルキルチオまたはアリール（Ｃ１−１８）アルキルから選択され、ここで、各々は任意で１以上の＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１−１８アルコキシ、複素環、Ｃ１−１８ハロアルキル、複素環アルキル、アルキルによってＲ１７に連結された複素環、アルコキシアルコキシまたはハロゲンで置換され；
Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択され；
Ｒ２７は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、（Ｃ３−１０シクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル、アリール、およびアリールＣ１−１８アルキルから選択される］
を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、異性体および溶媒和物。
【請求項４９】
Ｙが単結合であって、Ｒ１がアリールである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
ＸがＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレンまたはＣ２−１０アルキニレンである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３が複素環である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ３がＲ１７で置換された複素環であり、ここで、Ｑが結合であって、Ｍがアリールである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｙが単結合であって、Ｒ１がフェニルである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３がＲ１７で置換されたイソオキサゾールであり、ここで、Ｑが結合であって、Ｍがアリールである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３がＲ１７で置換されたイソオキサゾールであり、ここで、Ｑが結合であって、Ｍがフェニルである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５６】
一般式（Ｃ）：
【化５】
［式中、
点線は任意の二重結合を表し、但し、２つの二重結合は相互に隣接せず、前記点線は少なくとも３つ、任意で４つの二重結合を表し；
Ｒ１は水素、アリール、複素環、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、およびＣ４−１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、任意で、１以上のＲ６で置換され；
Ｙは単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１１、またはＣ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々は、任意で、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜３のヘテロ原子を含んでもよく；
Ｒ２およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され、但し、Ｒ２５またはＲ２６のうちの１つが存在する場合、Ｒ２またはＲ４のいずれかは（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、および＝ＮＲ２７から選択され；
ＸはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレンまたはＣ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々はＯ、ＳまたはＮから選択される１以上のヘテロ原子を含むことができ、但し、かかるヘテロ原子はいずれも環中のＮに隣接しておらず；
ｍは０〜２のいずれかの整数であり；
Ｒ３はアリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール−Ｎ（Ｒ１０）−、または複素環から選択され、ここで、各前記置換基は任意で少なくとも１つのＲ１７で置換されていてもよく、但し、シクロアルキルについては二重結合は窒素に隣接しておらず、但し、Ｒ３Ｍ−Ｑ−はビフェニルではなく；
Ｒ５は水素；Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され；
Ｒ６は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ１−１８アルキルスルホキシド、Ｃ１−１８アルキルスルホン、Ｃ１−１８ハロ−アルキル、Ｃ２−１８ハロ−アルケニル、Ｃ２−１８ハロ−アルキニル、Ｃ１−１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１−１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキル、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオ、複素環、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここに各々は任意で少なくとも１つのＲ１９で置換され；
Ｒ７およびＲ８が、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ１−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、それらのカルボキシル基を通じて連結されたアミノ酸残基から選択されて、あるいはＲ７およびＲ８は窒素と一緒になって複素環を形成し；
Ｒ９およびＲ１８は、独立して、水素、ＯＨ、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ１−１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、アミノ酸のアミノ基を通じて連結されたアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、またはＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され、ここで、Ｒ９ａはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ６−Ｃ２０アルキルアリールまたはＣ６−Ｃ２０アラルキルから選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、アミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基から選択され；
Ｒ１７は、独立して、Ｍ−Ｑ−であり、ここで、Ｍは任意で１以上のＲ１９で置換されていてもよい環であって、Ｑは結合であるか、あるいは１〜１０の原子を有し、かつ任意で１以上のＲ１９で置換されていてもよいＲ３にＭを結合する連結基であり；
Ｒ１９は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ２−１８アルケニルオキシ、Ｃ２−１８アルキニルオキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ４−Ｃ１０シクロアルキニル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、シアノアルキル、−ＮＯ２、−ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ１−１８ハロアルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルケニルＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＯアルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、アリール、複素環、Ｃ１−１８アルキルスルホン、アリールスルホキシド、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ１−１８アルキル）オキシ、アリールチオ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオまたはアリール（Ｃ１−１８）アルキルから選択され、ここで、各々は、任意で１以上の＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１−１８アルコキシ、複素環、Ｃ１−１８ハロアルキル、複素環アルキル、アルキルによってＲ１７に連結された複素環、アルコキシアルコキシまたはハロゲンで置換され；
Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択され；
Ｒ２７は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、（Ｃ３−１０シクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル、アリール、およびアリールＣ１−１８アルキルから選択される］
を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、異性体および溶媒和物。
【請求項５７】
Ｙが単結合であって、Ｒ１はアリールである請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
ＸがＣ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレンまたはＣ２−１０アルキニレンである請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３が複素環である請求項５６に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ３がＲ１７で置換された複素環であり、ここで、Ｑが結合であって、Ｍがアリールである請求項５６に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｙが単結合であって、Ｒ１がフェニルである請求項５６に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ３がＲ１７で置換されたイソオキサゾールであり、ここで、Ｑが結合であって、Ｍがアリールである請求項５６に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ３がＲ１７で置換されたイソオキサゾールであり、ここで、Ｑが結合であって、Ｍがフェニルである請求項５６に記載の化合物。
【請求項６４】
抗ウイルスに有効量の請求項１、２，３、４８または５６に記載の化合物をウイルス感染の治療または予防を必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項６５】
前記ウイルス感染がＣ型肝炎ウイルスの感染である請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
さらに、少なくとも１つの更なる抗ウイルス療法を対象に投与することを含む請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
更なる療法がインターフェロンアルファおよびリバビリンからなる群から選択される請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
請求項１、２、３、４８または５６に記載の化合物を供し、前記化合物の抗−ウイルス活性を測定することを特徴とする抗ウイルス化合物をスクリーニングする方法。
【請求項６９】
前記抗−ウイルス活性がＦｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅおよび／またはＰｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅの科に属する１以上のウイルスに対する前記化合物の活性によって決定される請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
（ｃ）少なくとも１つの置換基がＷＯ ２００４／００５２８６に開示されていない式（Ａ）の化合物を調製し；および、
（ｄ）工程（ｃ）の化合物の抗−ＨＣＶ活性を測定する；
ことを特徴とする、式（Ａ）の化合物：
【化６】
［式中、置換基はＷＯ ２００４／００５２８６に定義されている］
のアナログの構造−活性をアッセイする方法。
【請求項７１】
前記置換基がＲ３、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ２６および／またはＲ５に位置する請求項７０に記載の方法。
【請求項１】
一般式（Ａ）：
【化１】
［式中、
点線は任意の二重結合を表し、但し、２つの二重結合は相互に隣接せず、前記点線は少なくとも３つ、任意で４つの二重結合を表し；
Ｒ１は水素、アリール、複素環、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、およびＣ４−１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、任意で、１以上のＲ６で置換され；
Ｙは単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１１、またはＣ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々は、任意で、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜３のヘテロ原子を含んでもよく；
Ｒ２およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され、但し、Ｒ２５またはＲ２６のうちの１つが存在する場合、Ｒ２またはＲ４のいずれかは（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、および＝ＮＲ２７から選択され；
ＸはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレンまたはＣ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々はＯ、ＳまたはＮから選択される１以上のヘテロ原子を含むことができ、但し、かかるヘテロ原子はいずれも環中のＮに隣接しておらず；
ｍは０〜２のいずれかの整数であり；
Ｒ３はアリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール−Ｎ（Ｒ１０）−、または複素環から選択され、ここで、各前記置換基は任意で少なくとも１つのＲ１７で置換されていてもよく、但し、シクロアルケニルについては、二重結合は窒素に隣接しておらず、但し、Ｒ３Ｍ−Ｑ−はビフェニルではなく；
Ｒ５は水素；Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され；
Ｒ６は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ１−１８アルキルスルホキシド、Ｃ１−１８アルキルスルホン、Ｃ１−１８ハロ−アルキル、Ｃ２−１８ハロ−アルケニル、Ｃ２−１８ハロ−アルキニル、Ｃ１−１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１−１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキル、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオ、複素環、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここで、各々は任意で少なくとも１つのＲ１９で置換され；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ１−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、それらのカルボキシル基を通じて連結したアミノ酸残基から選択され、あるいはＲ７およびＲ８は窒素と一緒になって複素環を形成し；
Ｒ９およびＲ１８は、独立して、水素、ＯＨ、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ１−１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、アミノ酸のアミノ基を通じて連結したアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、またはＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され，ここで、Ｒ９ａはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ６−Ｃ２０アルキルアリール、またはＣ６−Ｃ２０アラルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基から選択され；
Ｒ１７は、独立して、Ｍ−Ｑ−であり、ここで、Ｍは任意で１以上のＲ１９で置換される環であり、Ｑは結合、あるいは１〜１０の原子を有し、かつ任意で１以上のＲ１９で置換されるＲ３にＭを連結させる連結基であり；
Ｒ１９は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ２−１８アルケニルオキシ、Ｃ２−１８アルキニルオキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ４−１０シクロアルキニル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、シアノアルキル、−ＮＯ２、−ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ１−１８ハロアルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルケニルＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＯアルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、アリール、複素環、Ｃ１−１８アルキルスルホン、アリールスルホキシド、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ１−１８アルキル）オキシ、アリールチオ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオまたはアリール（Ｃ１−１８）アルキルから選択され、ここで、各々は任意で１以上の＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１−１８アルコキシ、複素環、Ｃ１−１８ハロアルキル、複素環アルキル、アルキルによってＲ１７に連結した複素環、アルコキシアルコキシまたはハロゲンで置換され；
Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択され；
Ｒ２７は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、（Ｃ３−１０シクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル、アリール、およびアリールＣ１−１８アルキルから選択される］
を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、異性体および溶媒和物。
【請求項２】
一般式（Ａ）：
【化２】
［式中、
点線は任意の二重結合を表し、但し、２つの二重結合は相互に隣接せず、前記点線は少なくとも３つ、任意で４つの二重結合を表し；
Ｒ１は水素、アリール、複素環、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、およびＣ４−１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、任意で、１以上のＲ６で置換され；
Ｙは単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１１、またはＣ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々は、任意で、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜３のヘテロ原子を含んでもよく；
Ｒ２およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され、但し、Ｒ２５またはＲ２６のうちの１つが存在する場合、Ｒ２またはＲ４のいずれかは（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、および＝ＮＲ２７から選択され；
ＸはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレンまたはＣ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々はＯ、ＳまたはＮから選択される１以上のヘテロ原子を含むことができ、但し、かかるヘテロ原子はいずれも環中のＮに隣接しておらず；
ｍは０〜２のいずれかの整数であり；
Ｒ３は任意で少なくとも１つのＲ１７で置換された複素環であり、但し、任意で少なくとも１つのＲ１７で置換されたＲ３はピリジニルまたは５−クロロチエニルではなく、但し、Ｒ３−ＭＱはビフェニルではなく；
Ｒ５は水素；Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され；
Ｒ６は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、複素環、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ１−１８アルキルスルホキシド、Ｃ１−１８アルキルスルホン、Ｃ１−１８ハロ−アルキル、Ｃ２−１８ハロ−アルケニル、Ｃ２−１８ハロ−アルキニル、Ｃ１−１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１−１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキル、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオ、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここで、各々は任意で少なくとも１つのＲ１９で置換され；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ１−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、それらのカルボキシル基を通じて連結されたアミノ酸残基から選択されるか、あるいはここで、Ｒ７およびＲ８は窒素と一緒になって複素環を形成し；
Ｒ９およびＲ１８は、独立して、水素、ＯＨ、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ１−１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、アミノ酸のアミノ基を通じて連結されたアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、またはＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され、ここで、Ｒ９ａはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ６−Ｃ２０アルキルアリールまたはＣ６−Ｃ２０アラルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基から選択され；
Ｒ１７は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ１−１８アルキルスルホキシド、Ｃ１−１８アルキルスルホン、Ｃ１−１８ハロゲン化アルキル、Ｃ２−１８ハロゲン化アルケニル、Ｃ２−１８ハロゲン化アルキニル、Ｃ１−１８ハロゲン化アルコキシ、Ｃ１−１８ハロゲン化アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルチオ、複素環、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキルからなる群から選択され、ここで、前記アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アリールアルキルチオ、複素環、またはＣ１−１８ヒドロキシアルキルの各々は任意で１以上のＲ１９で置換され；
Ｒ１９は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ２−１８アルケニルオキシ、Ｃ２−１８アルキニルオキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ４−１０シクロアルキニル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、シアノアルキル、−ＮＯ２、−ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ１−１８ハロアルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルケニルＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＯアルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、アリール、複素環、Ｃ１−１８アルキルスルホン、アリールスルホキシド、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ１−１８アルキル）オキシ、アリールチオ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオまたはアリール（Ｃ１−１８）アルキルから選択され、ここで、各々は任意で１以上の＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１−１８アルコキシ、複素環、Ｃ１−１８ハロアルキル、複素環アルキル、アルキルによってＲ１７に連結された複素環、アルコキシアルコキシまたはハロゲンで置換され；
Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、カルボキシルエステル−置換複素環または−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択され；
Ｒ２５およびＲ２６は存在しないか、あるいは独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、アリール、複素環から選択され、ここで、各々は任意で、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ、ＣＨ２ＯＨ、ベンジルオキシおよびＯＨのうちの１〜４で置換され；および
Ｒ２７は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、（Ｃ３−１０シクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル、アリール、およびアリールＣ１−１８アルキルから選択される］
を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、異性体および溶媒和物。
【請求項３】
一般式（Ａ）：
【化３】
［式中、
点線は任意の二重結合を表し、但し、２つの二重結合は相互に隣接せず、前記点線は少なくとも３つ、任意で４つの二重結合を表し；
Ｒ１は水素、アリール、複素環、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、およびＣ４−１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、任意で、１以上のＲ６で置換され；
Ｙは単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１１、またはＣ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々は、任意で、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜３のヘテロ原子を含んでもよく；
Ｒ２およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され、但し、Ｒ２５またはＲ２６のうちの１つが存在する場合、Ｒ２またはＲ４のいずれかは（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、および＝ＮＲ２７から選択され；
ＸはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレンまたはＣ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々はＯ、ＳまたはＮから選択される１以上のヘテロ原子を含むことができ、但し、かかるヘテロ原子はいずれも環中のＮに隣接しておらず；
ｍは０〜２のいずれかの整数であり；
Ｒ３は、任意で、少なくとも１つのＲ１７で置換される複素環、但し、Ｒ３−Ｍ−Ｑはビフェニルではなく；
Ｒ５は水素；Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され；
Ｒ６は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ１−１８アルキルスルホキシド、Ｃ１−１８アルキルスルホン、Ｃ１−１８ハロ−アルキル、Ｃ２−１８ハロ−アルケニル、Ｃ２−１８ハロ−アルキニル、Ｃ１−１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１−１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキル、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオ、複素環、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここで、各々は任意で少なくとも１つのＲ１９で置換され；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ１−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、それらのカルボキシル基を通じて連結されたアミノ酸残基から選択され、あるいはここにＲ７およびＲ８は窒素と一緒になって複素環を形成し；
Ｒ９およびＲ１８は、独立して、水素、ＯＨ、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ１−１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、アミノ酸のアミノ基を通じて連結されたアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、またはＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され、ここで、Ｒ９ａはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ６−Ｃ２０アルキルアリールまたはＣ６−Ｃ２０アラルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基から選択され；
Ｒ１７はＭ−Ｑ−であり、ここで、Ｍは任意で１以上のＲ１９で置換されるＣ３−１０シクロアルキルであり、およびＱは結合であるか、あるいは任意で１以上のＲ１９で置換されるＣ１−１０アルキルであり；
Ｒ１９は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ２−１８アルケニルオキシ、Ｃ２−１８アルキニルオキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ４−１０シクロアルキニル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、シアノアルキル、−ＮＯ２、−ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ１−１８ハロアルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルケニルＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＯアルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、アリール、複素環、Ｃ１−１８アルキルスルホン、アリールスルホキシド、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ１−１８アルキル）オキシ、アリールチオ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオまたはアリール（Ｃ１−１８）アルキルから選択され、ここで、各々は任意で１以上の＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１−１８アルコキシ、複素環、Ｃ１−１８ハロアルキル、複素環アルキル、アルキルによりＲ１７に連結された複素環、アルコキシアルコキシまたはハロゲンで置換され；
Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択され；
Ｒ２５およびＲ２６は存在しないか、あるいは独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、アリール、複素環から選択され、ここで、各々は任意で、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ、ＣＨ２ＯＨ、ベンジルオキシ、およびＯＨのうちの１〜４で置換され；および
Ｒ２７は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、（Ｃ３−１０シクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル、アリール、およびアリールＣ１−１８アルキルから選択される］
を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、異性体および溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ３が複素環である請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
ＹＲ１がハロフェニルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項６】
ハロフェニルがオルト−フルオロフェニルである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が１つのＲ１７で置換されたイソオキサゾリルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１７がアリール、または１、２または３のＲ１９で置換された芳香族複素環である請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項９】
ＹＲ１が水素、置換されていないＣ３−１０シクロアルキル、またはＣ１−６アルキルのいずれでもない請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１０】
ＹＲ１が水素ではない請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１９がトリハロメチル、トリハロメトキシ、アルコキシまたはハロゲンである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がアリール、または１、２または３のＲ６で置換された芳香族複素環であり、ここで、Ｒ６がハロゲン、Ｃ１−１８アルコキシ；またはＣ１−１８ハロアルキルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が１、２または３のハロゲンで置換されたフェニルである請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ハロゲンがフルオロである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙが単結合、Ｏ、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、またはＯ、ＳまたはＮＲ１１から選択される１〜３のヘテロ原子を含有する前記基のうちの１つである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが−Ｏ（ＣＨ２）１−５−、−（ＣＨ２）１−４−Ｏ−（ＣＨ２）１−４−、−Ｓ−（ＣＨ２）１−５−、−（ＣＨ２）１−４−Ｓ−（ＣＨ２）１−４−、−ＮＲ１１−（ＣＨ２）１−５−、−（ＣＨ２）１−４−ＮＲ１１−（ＣＨ２）１−４またはＣ３−１０シクロアルキリデンである請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙが−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、Ｃ１−２アルキレン、Ｃ２−３アルケニレン、Ｃ２−３アルキニレン、Ｏまたは結合である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが結合である請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
ＹＲ１がＨ、置換されていないＣ３−１０シクロアルキルまたはＣ１−Ｃ６アルキルのいずれか１つではない請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２０】
ＹＲ１がＨではない請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２１】
ＹＲ１がハロまたはハロメチル−置換フェニルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２２】
ハロまたはハロメチルがオルトまたはメタである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘがアルキレン、アルキニレンまたはアルケニレン、および鎖内Ｎ、ＯまたはＳへテロ原子を有する前記炭化水素からなる群から選択される請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｘがアルキルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｘが−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２、−（ＣＨ２）２−４−Ｏ−（ＣＨ２）２−４−、−（ＣＨ２）２−４−Ｓ−（ＣＨ２）２−４−、−（ＣＨ２）２−４−ＮＲ１０−（ＣＨ２）２−４−、Ｃ３−１０シクロアルキリデン、Ｃ２−６アルケニレンおよびＣ２−６アルキニレンからなる群から選択される請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｘがメチレンである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が０〜３のＲ１７で置換されたアリールまたは複素環である請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項２８】
前記複素環が芳香族複素環である請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記複素環が１、２または３のＮ、ＳまたはＯ原子を環内に含有し、環炭素原子を通じてＸに連結され、かつ４〜６の合計環原子を含有する請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３が１〜３のＲ１７で置換されたイソオキサゾリルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１７が、さらに、１〜３のＲ１９で置換されたアリールまたは複素環である請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｍがアリールまたは芳香族複素環である請求項１または３に記載の化合物。
【請求項３３】
ＱがＣ、Ｏ、Ｓ、ＮおよびＨから選択される０〜２０の原子を含有する請求項１または３に記載の化合物。
【請求項３４】
ＭがＲ１７から選択される環状基である請求項１または３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１７がＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル；アリールアルキルオキシ；アリールアルキルチオ；複素環；Ｃ１−１８ヒドロキシアルキルからなる群から選択され、前記Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリールアルキル；アリールアルキルオキシ；アリールアルキルチオ；複素環；およびＣ１−１８ヒドロキシアルキルの各々は置換されていないか、または１以上のＲ１９で置換された請求項２に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１７がアリールおよび複素環からなる群から選択され、ここで、前記アリールまたは複素環が任意で１以上のＲ１９で置換される請求項２に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ９およびＲ１８がＨ、ＯＨまたはアルキルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５がＨである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ６がハロゲンである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ２０およびＲ２１が独立してＨまたはＣ１−１８アルキルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１２がＯＨまたはアルキルである請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１９がＨ；Ｃ１−１８アルキル；Ｃ２−１８アルケニル；Ｃ２−１８アルキニル；Ｃ１−１８アルコキシ；アルケニルオキシ；アルキニルオキシ；Ｃ１−１８アルキルチオ；Ｃ３−１０シクロアルキル；Ｃ４−１０シクロアルケニル；Ｃ４−１０シクロアルキニル；ハロゲン；ＯＨ；ＣＮ；シアノアルキル；ＮＯ２；ＮＲ２０Ｒ２１；ハロアルキル；ハロアルキルオキシ；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８；ＯアルケニルＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８；−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）Ｒ２０Ｒ２１；アリール；複素環；−ＯアルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）；アリールアルキルオキシ；アリールオキシ；アリールアルキルオキシ；およびアリールアルキルからなる群から選択され；その各々は置換されていないか、あるいは１以上の＝Ｏ；ＮＲ２０Ｒ２１；ＣＮ；アルコキシ；複素環；ハロアルキル−またはアルキル−置換複素環；およびアルキルによってＲ１７に連結された複素環；アルコキシアルコキシまたはハロゲンで置換される請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１９が、独立して、ハロゲン、Ｎ（Ｒ２０Ｒ２１）、アルコキシ、ハロ−置換アルキルおよびハロ−置換アルコキシからなる群から選択される請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ２５およびＲ２６が存在しない請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２５において置換されていないが、Ｒ２６において置換されており、およびＲ２またはＲ４のいずれかが（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、および（＝ＮＲ２７）から選択される請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項４６】
ハロアルキルまたはハロアルキルオキシが−ＣＦ３または−ＯＣＦ３である請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項４７】
医薬上許容される賦形剤および請求項１、２または３に記載の化合物を含む組成物。
【請求項４８】
一般式（Ｂ）：
【化４】
［式中、
点線は任意の二重結合を表し、但し、２つの二重結合は相互に隣接せず、前記点線は少なくとも３つ、任意で４つの二重結合を表し；
Ｒ１は水素、アリール、複素環、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、およびＣ４−１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、任意で、１以上のＲ６で置換され；
Ｙは単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１１、またはＣ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々は、任意で、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜３のヘテロ原子を含んでもよく；
Ｒ２およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され、但し、Ｒ２５またはＲ２６のうちの１つが存在する場合、Ｒ２またはＲ４のいずれかは（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、および＝ＮＲ２７から選択され；
ＸはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレンまたはＣ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々はＯ、ＳまたはＮから選択される１以上のヘテロ原子を含むことができ、但し、かかるヘテロ原子はいずれも環中のＮに隣接しておらず；
ｍは０〜２のいずれかの整数であり；
Ｒ３はアリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール−Ｎ（Ｒ１０）−、または複素環から選択され、ここで、各前記置換基は任意で少なくとも１つのＲ１７で置換されていてもよく、但し、シクロアルケニルについては、二重結合は窒素に隣接しておらず、かつ、Ｒ３Ｍ−Ｑ−はビフェニルではなく；
Ｒ５は水素；Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され；
Ｒ６は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ１−１８アルキルスルホキシド、Ｃ１−１８アルキルスルホン、Ｃ１−１８ハロ−アルキル、Ｃ２−１８ハロ−アルケニル、Ｃ２−１８ハロ−アルキニル、Ｃ１−１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１−１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキル、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオ、複素環、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここで、各々は任意で少なくとも１つのＲ１９で置換され；
Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ１−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、それらのカルボキシル基を通じて連結されたアミノ酸残基から選択され、あるいはここで、Ｒ７およびＲ８は窒素と一緒になって複素環を形成し；
Ｒ９およびＲ１８は、独立して、水素、ＯＨ、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ１−１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、アミノ酸のアミノ基を通じて連結されたアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、またはＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され、ここで、Ｒ９ａはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ６−Ｃ２０アルキルアリールまたはＣ６−Ｃ２０アラルキルであり；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基から選択され；
Ｒ１７は独立してＭ−Ｑ−であり、ここで、Ｍは任意で１以上のＲ１９で置換されていてもよい環であって、Ｑは結合であるか、あるいは１〜１０の原子を有し、かつ任意で１以上のＲ１９で置換されていてもよいＲ３にＭを連結する連結基であり；
Ｒ１９は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ２−１８アルケニルオキシ、Ｃ２−１８アルキニルオキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ４−１０シクロアルキニル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、シアノアルキル、−ＮＯ２、−ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ１−１８ハロアルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルケニルＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＯアルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、アリール、複素環、Ｃ１−１８アルキルスルホン、アリールスルホキシド、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ１−１８アルキル）オキシ、アリールチオ、アリール（Ｃ１−Ｃ１８）アルキルチオまたはアリール（Ｃ１−１８）アルキルから選択され、ここで、各々は任意で１以上の＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１−１８アルコキシ、複素環、Ｃ１−１８ハロアルキル、複素環アルキル、アルキルによってＲ１７に連結された複素環、アルコキシアルコキシまたはハロゲンで置換され；
Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択され；
Ｒ２７は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、（Ｃ３−１０シクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル、アリール、およびアリールＣ１−１８アルキルから選択される］
を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、異性体および溶媒和物。
【請求項４９】
Ｙが単結合であって、Ｒ１がアリールである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
ＸがＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレンまたはＣ２−１０アルキニレンである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３が複素環である請求項４８に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ３がＲ１７で置換された複素環であり、ここで、Ｑが結合であって、Ｍがアリールである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｙが単結合であって、Ｒ１がフェニルである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３がＲ１７で置換されたイソオキサゾールであり、ここで、Ｑが結合であって、Ｍがアリールである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３がＲ１７で置換されたイソオキサゾールであり、ここで、Ｑが結合であって、Ｍがフェニルである請求項４８に記載の化合物。
【請求項５６】
一般式（Ｃ）：
【化５】
［式中、
点線は任意の二重結合を表し、但し、２つの二重結合は相互に隣接せず、前記点線は少なくとも３つ、任意で４つの二重結合を表し；
Ｒ１は水素、アリール、複素環、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１０チオアルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ１０ジアルキルアミノ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、およびＣ４−１０シクロアルキニルから選択され、ここで、各々は、任意で、１以上のＲ６で置換され；
Ｙは単結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、ＮＲ１１、またはＣ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレン、Ｃ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々は、任意で、Ｏ、ＳまたはＮから選択される１〜３のヘテロ原子を含んでもよく；
Ｒ２およびＲ４は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され、但し、Ｒ２５またはＲ２６のうちの１つが存在する場合、Ｒ２またはＲ４のいずれかは（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、および＝ＮＲ２７から選択され；
ＸはＣ１−Ｃ１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレンまたはＣ２−１０アルキニレンから選択され、ここで、各々はＯ、ＳまたはＮから選択される１以上のヘテロ原子を含むことができ、但し、かかるヘテロ原子はいずれも環中のＮに隣接しておらず；
ｍは０〜２のいずれかの整数であり；
Ｒ３はアリール、アリールオキシ、アリールチオ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール−Ｎ（Ｒ１０）−、または複素環から選択され、ここで、各前記置換基は任意で少なくとも１つのＲ１７で置換されていてもよく、但し、シクロアルキルについては二重結合は窒素に隣接しておらず、但し、Ｒ３Ｍ−Ｑ−はビフェニルではなく；
Ｒ５は水素；Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、ハロアルキルオキシ、ハロアルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ９、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ９、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルキル、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルオキシ、Ｃ３−１０シクロアルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、または複素環から選択され；
Ｒ６は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ１−１８アルキルスルホキシド、Ｃ１−１８アルキルスルホン、Ｃ１−１８ハロ−アルキル、Ｃ２−１８ハロ−アルケニル、Ｃ２−１８ハロ−アルキニル、Ｃ１−１８ハロ−アルコキシ、Ｃ１−１８ハロ−アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルケニル、Ｃ７−１０シクロアルキニル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１８、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、ＳＨ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールスルホキシド、アリールスルホン、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキル、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオ、複素環、Ｃ１−１８ヒドロキシアルキルから選択され、ここに各々は任意で少なくとも１つのＲ１９で置換され；
Ｒ７およびＲ８が、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ１−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、複素環、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２；−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２、それらのカルボキシル基を通じて連結されたアミノ酸残基から選択されて、あるいはＲ７およびＲ８は窒素と一緒になって複素環を形成し；
Ｒ９およびＲ１８は、独立して、水素、ＯＨ、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ１−１８アルコキシ、−ＮＲ１５Ｒ１６、アリール、アミノ酸のアミノ基を通じて連結されたアミノ酸残基、ＣＨ２ＯＣＨ（＝Ｏ）Ｒ９ａ、またはＣＨ２ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ９ａから選択され、ここで、Ｒ９ａはＣ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ６−Ｃ２０アルキルアリールまたはＣ６−Ｃ２０アラルキルから選択され；
Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、複素環、アミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１２は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基からなる群から選択され；
Ｒ１５およびＲ１６は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、またはアミノ酸残基から選択され；
Ｒ１７は、独立して、Ｍ−Ｑ−であり、ここで、Ｍは任意で１以上のＲ１９で置換されていてもよい環であって、Ｑは結合であるか、あるいは１〜１０の原子を有し、かつ任意で１以上のＲ１９で置換されていてもよいＲ３にＭを結合する連結基であり；
Ｒ１９は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、Ｃ１−１８アルコキシ、Ｃ２−１８アルケニルオキシ、Ｃ２−１８アルキニルオキシ、Ｃ１−１８アルキルチオ、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、Ｃ４−Ｃ１０シクロアルキニル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＣＮ、シアノアルキル、−ＮＯ２、−ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ１−１８ハロアルキル、Ｃ１−１８ハロアルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルケニルＣ（＝Ｏ）ＯＲ１８、−ＯアルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲ２０Ｒ２１、−ＯアルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｒ１８、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１８、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、アリール、複素環、Ｃ１−１８アルキルスルホン、アリールスルホキシド、アリールスルホンアミド、アリール（Ｃ１−１８）アルキルオキシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ１−１８アルキル）オキシ、アリールチオ、アリール（Ｃ１−１８）アルキルチオまたはアリール（Ｃ１−１８）アルキルから選択され、ここで、各々は、任意で１以上の＝Ｏ、ＮＲ２０Ｒ２１、ＣＮ、Ｃ１−１８アルコキシ、複素環、Ｃ１−１８ハロアルキル、複素環アルキル、アルキルによってＲ１７に連結された複素環、アルコキシアルコキシまたはハロゲンで置換され；
Ｒ２０およびＲ２１は、独立して、水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ２−１８アルケニル、Ｃ２−１８アルキニル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ４−１０シクロアルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１２、または−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１２から選択され；
Ｒ２７は水素、Ｃ１−１８アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、（Ｃ３−１０シクロアルキル）−Ｃ１−６アルキル、アリール、およびアリールＣ１−１８アルキルから選択される］
を有する化合物、ならびにその塩、互変異性体、異性体および溶媒和物。
【請求項５７】
Ｙが単結合であって、Ｒ１はアリールである請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
ＸがＣ１−１０アルキレン、Ｃ２−１０アルケニレンまたはＣ２−１０アルキニレンである請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３が複素環である請求項５６に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ３がＲ１７で置換された複素環であり、ここで、Ｑが結合であって、Ｍがアリールである請求項５６に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｙが単結合であって、Ｒ１がフェニルである請求項５６に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ３がＲ１７で置換されたイソオキサゾールであり、ここで、Ｑが結合であって、Ｍがアリールである請求項５６に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ３がＲ１７で置換されたイソオキサゾールであり、ここで、Ｑが結合であって、Ｍがフェニルである請求項５６に記載の化合物。
【請求項６４】
抗ウイルスに有効量の請求項１、２，３、４８または５６に記載の化合物をウイルス感染の治療または予防を必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項６５】
前記ウイルス感染がＣ型肝炎ウイルスの感染である請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
さらに、少なくとも１つの更なる抗ウイルス療法を対象に投与することを含む請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
更なる療法がインターフェロンアルファおよびリバビリンからなる群から選択される請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
請求項１、２、３、４８または５６に記載の化合物を供し、前記化合物の抗−ウイルス活性を測定することを特徴とする抗ウイルス化合物をスクリーニングする方法。
【請求項６９】
前記抗−ウイルス活性がＦｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅおよび／またはＰｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅの科に属する１以上のウイルスに対する前記化合物の活性によって決定される請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
（ｃ）少なくとも１つの置換基がＷＯ ２００４／００５２８６に開示されていない式（Ａ）の化合物を調製し；および、
（ｄ）工程（ｃ）の化合物の抗−ＨＣＶ活性を測定する；
ことを特徴とする、式（Ａ）の化合物：
【化６】
［式中、置換基はＷＯ ２００４／００５２８６に定義されている］
のアナログの構造−活性をアッセイする方法。
【請求項７１】
前記置換基がＲ３、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ２６および／またはＲ５に位置する請求項７０に記載の方法。
【公表番号】特表２００７−５１８７２０（Ｐ２００７−５１８７２０Ａ）
【公表日】平成１９年７月１２日（２００７．７．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４７３０５（Ｐ２００６−５４７３０５）
【出願日】平成１６年１２月２１日（２００４．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４３１１２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６３７４４
【国際公開日】平成１７年７月１４日（２００５．７．１４）
【出願人】（５９９０９８４９３）カー・イュー・ルーベン・リサーチ・アンド・ディベロップメント (83)
【氏名又は名称原語表記】Ｋ．Ｕ． Ｌｅｕｖｅｎ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ＆ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ
【出願人】（５００５３６１６８）ギリアド サイエンシズ， インコーポレイテッド (3)
【出願人】（５０５００１７６４）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年７月１２日（２００７．７．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月２１日（２００４．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４３１１２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６３７４４
【国際公開日】平成１７年７月１４日（２００５．７．１４）
【出願人】（５９９０９８４９３）カー・イュー・ルーベン・リサーチ・アンド・ディベロップメント (83)
【氏名又は名称原語表記】Ｋ．Ｕ． Ｌｅｕｖｅｎ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ＆ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ
【出願人】（５００５３６１６８）ギリアド サイエンシズ， インコーポレイテッド (3)
【出願人】（５０５００１７６４）
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]