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本発明は、式(I)により示される新規化合物に関し、式中、R、R1、R2、R3、X、Y、m、nは、定義した通りである。本発明は、一般式Iの化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性型、それらの立体異性体、それらのジアステレオマー、それらの生物同配体、それらの多形体、それらの医薬として許容される塩と、これらを含有し、大部分がジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤である医薬として許容される組成物とに関する。本発明はまた、式(I)の新規化合物の調製方法およびII型糖尿病および糖尿病合併症の治療ならびに不全脂血症(dislipIdemia)、高コレステロ
ール血症、肥満および高血糖の治療における式(I)の新規化合物の使用方法に関する。
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本発明による式(I)に示す新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤は、Qが結合、CH、CH−NR、NR又は酸素であり、XがCH又は窒素であり、Yが結合、CH、酸素又はNRであり、ZがCH又は窒素であり、R及びRが独立して水素、ハロゲン、C〜Cのアルキル又はC〜Cのハロアルキルであり、R11及びR12が独立して水素又はC〜Cのアルキルであり、R、R、R及びRが明細書にさらに定義する通りのものである。

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活性成分を制御して放出するための制御放出送達デバイスは、(i)活性成分が均一に分散または溶解したコア粒子と、(ii)オルガノゾルポリマー被膜とを備えている。このオルガノゾルポリマー被膜は、(a)乾燥重量比で約20:80〜約50:50の水溶性ゲル形成ポリマー及び水不溶性有機可溶性ポリマーと、(b)有機溶媒と、(c)粘着防止剤とを均一に混合したものを含む。このオルガノゾルポリマー被膜は、コア粒子を直接覆い、実質的に包み込んでいる。
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【課題】投薬形態に使用されるコーティング組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、液体のコーティング組成物、および第1の組成物の連続シェル部と、連続シェル部内に設けられた構造的に異なる少なくとも1種の不連続シェル部と、を有する投薬形態に関する。また、本発明は、投薬形態の製造方法であって、第1の組成物を有する連続シェル部と、連続シェル部内に設けられた構造的に異なる少なくとも1種の不連続シェル部と、をコアに被覆することと、その後、被覆されたコアを冷却することと、を含む、投薬形態の製造方法を提供する。コーティング組成物は、固体の薬剤投薬形態に対するシェルコーティングの形成に特に好適である。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも1種の不飽和両親媒性脂質、および両親媒性もしくは疎水性薬物を含む製剤、ならびにこれらの製剤を製造する方法を提供する。特に、本発明は、少なくとも1種の不飽和リン脂質、および両親媒性もしくは疎水性ピリミジン薬物の製剤、これらの製剤を製造する方法、ならびに、例えば、腫瘍およびがん等のような増殖性障害の治療を含む、種々の状況でのこのような製剤の使用を提供する。

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【解決課題】本発明は、燐酸過剰血による病気を治療する薬物及びその製造方法に関する。
【解決手段】本発明の薬物は、ポリスチロールスルホン酸ランタンを有効成分とし、それに各種の補助薬剤を添加した薬剤であって、胃腸内の薬物の投与を通して、消化器官において燐酸塩を溶解できない結合物に変換して、消化器官を通して排泄し、燐酸過剰血による病気を治療する。 (もっと読む)


【課題】ゲルマニウムによる免疫活性と二酸化炭素による美容及び医療効果が得られる、ゲルマニウム配合二酸化炭素外用剤を提供する。
【解決手段】増粘剤を有する粘性物のセリシンを配合したアルカリ性物質に、少なくともゲルマニウム粒子を配合した酸と水とを含むキサンタンガム粘性物が含浸され、使用時に皮膚に接触させると主剤と、この主剤の使用時に該主剤と混合して使用することにより二酸化炭素が発生する少なくとも炭酸塩並びに増粘剤と水とを含む粘性物とで反応剤とからなり、而も主剤と反応剤との混合時において両者の粘性物が、前記二酸化炭素の気泡化を制御すると共に、該二酸化炭素を混合状態にあるそれらの粘性物中において実質的に非気泡状態にて溶解させることにより、二酸化炭素の発生濃度、更には効能が変動することなく、且つゲルマニウム配合による免疫活性を意図するゲルマニウム配合二酸化炭素外用剤。 (もっと読む)


【課題】通常の成形圧力の範囲で、流通過程で破損することのない強度を有しつつ、水への崩壊性・懸濁性が良好で、経管投与可能なレボフロキサシン含有錠剤を提供する。
【解決手段】(A)レボフロキサシン及び(B)分子量250,000〜400,000のヒドロキシプロピルセルロース0.1〜3.0質量%を含有する錠剤。 (もっと読む)


本発明は、(1)アルファ−、ベータ−、ガンマ−シクロデキストリン、およびそれらの誘導体、特に、1級および/または2級の水酸基によって修飾された誘導体、から選択される2つ以上の異なるシクロデキストリンと、(2)1つ以上の油性物質、特に、動物、植物および合成物由来の油から選択される1つ以上の油性物質と、を含む、またはのみを含む、会合錯体の混合物に関する。また、本発明は、そのような混合物を含む、またはのみを含む、組成物と、医薬の調製におけるそのような混合物の使用と、そのような会合錯体を調製するための方法とに関する。 (もっと読む)


本発明は、ある種の化合物が、MAPキナーゼシグナル伝達経路において機能するチロシンおよびセリン/スレオニンキナーゼおよびキナーゼ様タンパク質、例えばRAFキナーゼ、セリン/スレオニンキナーゼを阻害するとの発見に関し、これらの化合物を含む組成物、およびチロシンおよびセリン/スレオニンキナーゼおよびキナーゼ類似物依存性疾患、例えば血管形成、癌および心肥大を処置するためのこれらを使用する方法に関する。
【化1】

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