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本発明は、有効成分(AI)、特にタンパク質およびペプチド有効成分を輸送する両親媒性ポリアミノ酸の新規な微小粒子に関し、またAIの前記微小粒子を含む新規な調節放出医薬製剤に関する。本発明の目的は、両親媒性ポリアミノ酸のナノ粒子の凝集によって得られ、特に乾燥固体形態で、分散能力に関して、ならびに再構成懸濁液に関し、容易に取扱い、および注射できる安定性および能力に関して、特性が改善している、AIが充填された新規な微小粒子を開発することである。第1の態様において、本発明は、少なくとも1種のAI(非共有結合による結合した)を含み、等張条件下でpH7.0の水中でナノ粒子のコロイド懸濁液を自然に形成する両親媒性ポリアミノ酸(PO)の微小粒子に関し、前記微小粒子は、a.これらを少なくとも1種のAIを含むPOのコロイド懸濁液または溶液の微粒化によって得ること、b.0.5から100μmのサイズ、およびc.これらがコロイド懸濁液に分散性であることを特徴とする。また、本発明は、これらの微小粒子を調製するための方法、これらPO/AI微小粒子の懸濁液を含む液体製剤、本製剤を再構成するための方法およびキット、ならびに本製剤の乾燥形態に関する。 (もっと読む)


【課題】爪、ひずめ、または鉤爪の異常を処置する方法の提供。
【解決手段】R−スポンジン、あるいはそれの変異体、誘導体、フラグメント、相同体、パラログ、擬態物またはペプチド擬態物を含む組成物。R−スポンジンが、R−スポンジン1、R−スポンジン2、R−スポンジン3、R−スポンジン4より構成される群から選択される。Wnt信号伝達経路は、動物発生における膨大な過程で重要な役割を果たし、そしてそのため、Wnt経路に関係したタンパク質の新規R−スポンジン系の構成要素が、爪発生に必須である。爪等の異常が、先天的無爪症、先天的爪床炎、コック症候群、爪膝蓋症候群、外胚葉性形成異常、および表皮水疱症より構成される群から選択される遺伝性の異常、細菌、真菌、酵母、カビおよびウイルスより構成される群から選択される感染により引起される異常、弱体化、成長または修復が遅いかまたは不在であることによる異常である。 (もっと読む)


【課題】呼吸器疾患の治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(1)(式中、基R1、R2及びR3は、特許請求の範囲及び説明に示される意味をもつものである)の一つ以上、好ましくは一つの化合物に加えて、更に少なくとも一つの有効成分2を含む新規な医薬組成物、その製造方法、及び医薬品としてのその使用に関する。
【化1】
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【課題】薬剤と濃度を高めるポリマーとを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】(a) 使用環境に投与した時に、薬剤の使用環境中での最も低い溶解度形の平衡濃度を上回る使用環境に溶解される薬剤濃度;および、薬剤の使用環境での最も低い溶解度形の溶解速度を上回る溶解速度の少なくとも1つを生ずる溶解度改良形の薬剤と;
(b) 対照組成物が薬剤の溶解度改良形単独中で1当量である対照組成物によって生ずる薬剤の最高濃度の少なくとも1.25倍である薬剤の使用環境での最高濃度を使用環境への導入後に組成物が生ずるのに十分な量存在する濃度を高めるポリマーとを含み;
その溶解度改良形の薬剤が、ナノ粒子形の薬剤;吸収された薬剤;ナノ懸濁液中の薬剤;薬剤の極低温溶融物;シクロデキストリン/薬剤形;ゼラチン形;軟質ゲル形;自己乳化形;および、3相薬剤形からなる群より選択される組成物。 (もっと読む)


本発明は、式(IA)(式中、X=OまたはS;Yは、OまたはSである;q=1または0;他の置換基は本明細書で定義する通りである)の化合物を提供する。このような化合物は、電位依存性カリウムチャネルの開口に影響を与えうるか、またはそうでなければ電位依存性カリウムチャネルを調節しうる。該化合物は潜在的に、カリウムイオンチャネルの活性化または調節によって影響される疾患および障害の治療および予防に有用である。このような状態の1つは発作障害である。

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特定の実施形態として、製薬的に許容される賦形剤、およびヒトの血小板レベルを増加させるために有効な量の1-(3-クロロ-5-{[4-(4-クロロチオフェン-2-イル)-5-(4-シクロヘキシルピペラジン-1-イル)チアゾール-2-イル]カルバモイル}ピリジン-2-イル)ピペラジン-4-カルボン酸(式I)または製薬的に許容されるその塩を含む経口医薬剤形が開示される。 (もっと読む)


【課題】従来にない新規なセラミド微粒子分散液の製造方法を提供する。
【解決手段】セラミド微粒子分散液の製造方法は、融解したセラミド及び非イオン性界面活性剤を含む油性成分の第1液と、水性成分の第2液とを、それぞれ流動させて、それらが混在状態になるように接触させる液接触ステップと、液接触ステップで混在状態になった第1液及び第2液を混合用細孔に流通させることにより第1液が第2液に分散して乳化した乳化液を作製する液混合ステップと、液混合ステップで作製した乳化液を冷却してセラミドを固化させる冷却ステップと、を備える。 (もっと読む)


本発明は、活性成分を含有するナノ尿素の分散液、その製造方法およびその使用に関する。 (もっと読む)


【課題】錠剤中にイソマルトを高含量で含有することにより、低圧で打錠しても実用上問題の無い錠剤硬度を保つことができ、さらには速やかな錠剤崩壊性を併せ持ち、ロータリー打錠機などの高生産性打錠設備によるスムーズな大量生産をも可能とする処方設計を提供する。
【解決手段】イソマルトを錠剤中に主成分として含有し、さらには適切な比率にて活性成分と崩壊剤を添加した混合物をロータリー打錠機により圧縮成形することにより、錠剤硬度が40N以上、20秒以内に崩壊する実用上問題のない速崩壊錠剤が提供できる。
例えば、イソマルトを88重量%とし、クロスカルメロースナトリウムを2重量%、結晶セルロースを10重量%とした処方で、崩壊時間20秒以内、錠剤硬度40N以上の硬度を得ることができる。また、乾式の打錠工程において不可欠な滑沢剤(例えばステアリン酸マグネシウム)の割合が0.125重量%(外割)であっても、ロータリー打錠機においてスムーズな生産を行うことができた。 (もっと読む)


共有結合した化学種を含むポリマー粒子と、関連する組成物および方法が開示されている。 (もっと読む)


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