式（Ｉ）


（式中、
Ｒは水素またはＣ_１−４アルキルを表し；
Ｒ_１は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_２およびＲ_３は独立して水素、Ｃ_１−４アルキルを表すか、またはＲ_２はＲ_３と一緒になって、かつそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ_３−８シクロアルキル基を形成し；
Ｒ_４はＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ_５およびＲ_７は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_６およびＲ_８は独立して水素またはハロゲンを表し；
Ｒ_９は水素、（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨを表すか、または
Ｒ_９はＲと一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択されるさらなるヘテロ原子を任意に含む６員複素環を形成し；
Ｒ_１０は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、またはＣ（Ｏ）ＯＨを表し；
ｎは０、１、または２を表す）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩、その調製プロセス、それを含む組成物、およびＮＫ１の拮抗作用が有益である疾病および状態の処置におけるその使用。
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片頭痛および群発頭痛などの関連状態におけるまだ満たされていない医学的な必要性に対処するためのシステムおよび方法を記載する。持続放出製剤および組み合わせ型の製品を含む、迅速に作用を発現しかつ長時間作用する治療が含まれる。片頭痛の複数の症状、特に頭痛ならびに嘔気および嘔吐の治療もまた含まれる。内蔵型で、携帯式で、事前充填され、かつ片頭痛発作の発症時に自己投与が簡便であるシステムを開示する。このシステムは、注射針による自己投与の恐怖、ならびに針刺しおよび相互汚染のような問題を排除するために、好ましくは無針注射器および高粘性製剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、同化合物を含む医薬組成物、特に損なわれた乳汁分泌状態の治療用薬剤を製造するための前記化合物の使用、ならびに前記化合物を投与する前記状態の治療方法に関する。前記化合物は、明細書中にさらに定義されるように、一般式（Ｉ）によって表される。
【化１】

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ルビプロストン結晶、その製造方法、それを含む医薬組成物またはキット、およびその胃腸管疾患、特に便秘の治療用薬物を製造するための使用。この結晶は、X線粉末回折パターンに14.6±0.2°、17.0±0.2°および19.6±0.2°の2θ反射角測定の特性ピークが含まれ、アモルファスのルビプロストンに比べて、純度が高く、性質が安定で、保存と使用が便利である。 （もっと読む）

本発明は、μオピオイドレセプター及びＯＲＬ１レセプターに親和性を有する化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】十分な糖吸収抑制効果と、便秘、下痢の症状の低減を両立した経口用組成物の提供。
【解決手段】サラシア属植物の抽出物と、抗便秘作用を有する成分または抗下痢作用を有する成分の少なくとも１種とを含有する経口用組成物。好ましくは前記抗便秘作用を有する成分が、オリゴ糖、食物繊維、糖アルコール、天然植物体またはその抽出物、生薬および乳酸菌類からなる群より選ばれる１種以上であり、前記抗下痢作用を有する成分が、タンニン類、乳酸菌類、オリゴ糖、生薬、天然植物体またはその抽出物および塩化ベルベリンからなる群から選ばれる１種以上である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、
【化１７８】


またはその互変異性体、位置異性体、立体異性体、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容される塩であって、式中
「ａ」は、置換または非置換のヘテロシクロアルキル環および置換または非置換の炭水化物部分からなる群から選ばれ、
ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−、アミノアルキル、または
【化１７９】


から選ばれる１種であり、式中、Ｒ_wは、水素、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、
ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＣＯＮＲ₁₀、ＮＲ₁₀ＣＯ、および−ＮＲ_d−から選ばれる１種であるか、あるいはｘおよびｙは一緒になって化学結合を表し、
Ｚは−ＣＨ−、−Ｎ−から選ばれ、
ｔは、０〜４から選ばれる整数であるが、但し
「ａ」が置換または非置換のヘテロシクロアルキル環である場合、「ｔ」は０ではなく、ｙが−ＣＯ−である場合、ｘはＮＲ_dではない。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることが見出されている新規の１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。その薬理学的プロファイルのために、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって起こる離脱症状などの多様な疾患又は障害の治療のために有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】均一且つ再現性のある吸収性を有し、活性成分の至適用量の確立も容易に行えるテトラヒドロピリジン誘導体の３の結晶形の内の２の混合物を再現性よく結晶化する方法の提供。
【解決手段】以下のステップからなる1-[2-(2-ナフチル)エチル]-4-(3-トリフルオロメチルフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン・塩酸塩の結晶化方法：(a)該化合物を加熱することにより、１から３の炭素原子を有するアルカノール類、３から６の炭素原子を有するケトン類、ジメチルスルホキシド及び酢酸エチルから選択された溶媒［該溶媒は、任意に５から３０％の水又は塩酸水を含有する］に溶解すること；(b)得られた溶液を、０から６００ｒｐｍで攪拌しながら、１時間当たり３から１００℃の速度で、−１０／＋１０℃にまで冷却すること；及び(c)得られた生成物を単離し、任意に超微粉砕すること。 （もっと読む）

【課題】優れた便秘改善効果、抗肥満効果、肝機能向上効果を有する医薬組成物を提供する
【解決手段】
防風通聖散と、パンテチン、パンテチンの塩、パントテン酸、パントテン酸の塩、パンテテイン及びパンテノールから選択される少なくとも１種のパンテチン類を含む医薬組成物。 （もっと読む）