国際特許分類[A61P15/04]の内容
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国際特許分類[A61P15/04]に分類される特許
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メタスチン誘導体およびその用途
【課題】 本発明は、優れた生物活性(癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等)を有する安定なメタスチン誘導体を提供する。
【解決手段】 本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸を特定のアミノ酸で置換することにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有する。
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高透過性組成物およびその用途
本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物(HPC)の組成物または医薬組成物を提供する。HPCは、1箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物(例えば、代謝物)に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、HPCは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、NSAIAのHPCは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。HPCを種々の投与経路で(例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような)被検体に投与してもよい。 (もっと読む)
CRF1アンタゴニストとしてのピラゾロ[5,1−b]オキサゾール誘導体
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF1)受容体アンタゴニストとして有用な式(I):
のピラゾロ[5,1−b]オキサゾール誘導体が記載されている。
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ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターとして有用な新規のジフェニル1,2,3−トリアゾール誘導体
本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることが見出されている、新規のジフェニル1,2,3−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的プロフィールによって、本発明の化合物は、中枢神経系(CNS)や末梢神経系(PNS)のコリン作動系に関連する多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症や疼痛に関連する疾患又は障害及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる離脱症状の治療に有用でありうる。
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アラキドン酸誘導体等を用いた胎盤剥離方法
【課題】胎盤剥離用組成物及び胎盤剥離方法を提供することを目的とする。
【解決手段】アラキドン酸誘導体等を含有する胎盤剥離用組成物、及び胎子排出後の非ヒト哺乳動物にアラキドン酸誘導体等を投与する工程を含む胎盤剥離方法。
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B型ナトリウム利尿ペプチドおよびヒト成長ホルモン1−43の治療的使用
本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および/または治療するための治療剤としての、Ser-Pro-Lys-Met-Val-Gln-Gly-Ser-Gly-Cys-Phe-Gly-Arg-Lys-Met-Asp-Arg-Ile-Ser-Ser-Ser-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys-Lys-Val-Leu-Arg-Arg-Hisのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ser-Pro-Lys-Met-Val-Gln-Gly-Ser-Gly-Cys-Phe-Gly-Arg-Lys-Met-Asp-Arg-Ile-Ser-Ser-Ser-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys-Lys-Val-Leu-Arg-Arg-Hisのペプチドと、必要に応じて少なくとも1つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および/または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 (もっと読む)
4−(4−ピリジニル)−ベンズアミドおよびROCK活性調節因子としてのこれらの使用
本発明は、式(I)の新規な4−(4−ピリジル)−ベンズアミドに関する。該化合物Iは貴重な治療特性を有し、特に、Rhoキナーゼ(ROCK)の調節に応答する疾患を治療するのに適当である。R1およびR2は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、C1−C8−アルキル、C1−C8−ハロアルキル、C1−C8−アルコキシまたはC1−C8−ハロアルコキシであり;R3、R4、R5およびR6は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1−C8−アルキル、C1−C8−ハロアルキル、C1−C8−アルコキシ、C1−C8−ハロアルコキシ、アミノ、C1−C8−アルキルアミノまたはジ−(C1−C8−アルキル)−アミノであり;R7は、水素、C1−C8−アルキル、C1−C8−ハロアルキル、アリールまたはアリール−C1−C8−アルキルであり;R8は、式−X−Wの基であり、式中、Xは、単結合、C1−C4−アルキレンまたはC1−C4−アルキレン−O−であり、ここで最後に述べた3種の基における前記アルキレン基は、直鎖または分枝であってよく、部分的もしくは完全にハロゲン化および/またはヒドロキシル基によって置換および/または酸素原子によって遮断されていてよく、Wは、フェニル、ならびに環員として、O、SおよびNから選択される1個、2個または3個のヘテロ原子ならびに任意に1個または2個のカルボニル基を含有する、5員または6員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環から選択される環式基であり;R9は、式−Y−Zの基であり、式中、Zは、水素、ハロゲン、OR11、NR12R13、S(O)m−R14、1個、2個、3個もしくは4個のR15置換基を担持してよいフェニル、または5員もしくは6員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環であり;Yは、部分的もしくは完全にハロゲン化および/またはヒドロキシル基および/もしくはフェニル環によって置換されていてよい、直鎖または分枝のC1C4−アルキレンであり、またはZが、フェニルもしくは上記で定義した通りの5員もしくは6員の複素環である場合、Yは単結合であってもよい。
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ある種の化学物質、組成物、および方法
平滑筋ミオシンおよび/または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび/または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 (もっと読む)
プロスタグランジンE1を含むエマルション組成物
【課題】貯蔵安定性が改善されたプロスタグランジンE1(PGE1)のエマルション組成物の提供。
【解決手段】プロスタグランジンE1(PGE1)の安定性を改善する非プロトン供与性界面活性剤を含むエマルション組成物。該エマルション組成物の実施形態は、有効量のPGE1、該エマルション組成物の重量に対して約1%〜約30%(w/w)の、油基剤としての製薬上許容される油、該油基剤の重量に対して約1%〜約30%(w/w)の、高い純度を有するリン脂質、該油基剤の重量に対して約1.6%〜約40%(w/w)の非プロトン供与性界面活性剤、および該エマルション組成物の残量としての水を含む。
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ステロイド誘導体の安定性向上のための方法
11−(4−アミノフェニル)−19−ノルプレグナ−4,9(10)−ジエン−3,20−ジオン誘導体の医薬的に許容可能な塩を含んでなる、向上した安定性を有する組成物を提供する。 (もっと読む)
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