ある種の化学物質、組成物、および方法
平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物およびその薬学的に許容可能な塩から選択される少なくとも１つの化学物質：
【化１】
（式中、
Ｗ１およびＷ2はＣＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１３およびＯから独立に選択されるが、但し、Ｗ１およびＷ2の少なくとも１つはＮＲ１３であり、
Ｗ３はＣＲ１Ｒ２、ＮＲ１４およびＯから選択され、
Ｚ１はヘテロアリールおよびへテロシクロアルキルから選択され、
Ｚ２はアリール、ヘテロアリールおよびへテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ８は水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１およびＲ１２は、独立に水素、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホニル、スルフィニル、スルファニル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたヘテロアリールオキシ、任意に置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されたアミノカルボニルオキシ、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアミノカルボニルおよび任意に置換されたアミノスルホニルから選択されるか、またはＲ１およびＲ２は任意の介在原子と任意に結合して、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される基を形成し、
Ｒ１３およびＲ１４は独立に、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各事象について独立に、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホニル、スルフィニル、スルファニル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたヘテロアリールオキシ、任意に置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されたアミノカルボニルオキシ、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニルオキシ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアミノカルボニルおよび任意に置換されたアミノスルホニルから選択されるか、またはＲ５およびＲ６は一緒になって、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される任意に置換された環を形成し、
またはＲ１およびＲ５の１つの事象は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される基を形成し、
またはＲ１４およびＲ５の１つの事象は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
またはＷ１がＮＲ１３の場合、Ｒ１３およびＲ１は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
またはＷ１がＮＲ１３の場合、Ｒ１３およびＲ５の１つの事象は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ７およびＲ１０は独立に、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アジド、ニトロ、カルボキシ、スルフィニル、スルファニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたヘテロアリールオキシ、任意に置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアミノカルボニル、任意に置換されたアミノスルホニル、任意に置換されたカルバミノドイルおよび任意に置換されたアルキニルから選択され、
ｍは０、１、２および３から選択され、
ｎは０、１、２、３および４から選択され、
ｐは０、１、２および３から選択され、および
ｑは１，２、３および４から選択される）。
【請求項２】
Ｗ１がＮＲ１３である、請求項１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３】
Ｒ１３が水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項２に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４】
Ｒ１３が水素および低級アルキルから選択される、請求項３に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５】
Ｒ１３が水素である、請求項４に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６】
Ｗ１がＣＲ１１Ｒ１２である、請求項１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項７】
Ｒ１１およびＲ１２が各々独立に水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項６に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項８】
Ｒ１１およびＲ１２が各々独立に水素および低級アルキルから選択される、請求項７に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項９】
Ｒ１１およびＲ１２が共に水素である、請求項８に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１０】
Ｗ１がＯである、請求項１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１１】
Ｗ２がＣＲ１１Ｒ１２である、請求項１から請求項５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１２】
Ｒ１１およびＲ１２が各々独立に水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項１１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１３】
Ｒ１１およびＲ１２が各々独立に水素および低級アルキルから選択される、請求項１２に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１４】
Ｒ１１およびＲ１２が共に水素である、請求項１３に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１５】
Ｗ２がＮＲ１３である、請求項１から請求項１０のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１６】
Ｒ１３が水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項１５に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１７】
Ｒ１３が水素および低級アルキルから選択される、請求項１６に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１８】
Ｒ１３が水素である、請求項１７に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１９】
Ｗ２がＯである、請求項１から請求項５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２０】
Ｗ３がＣＲ１Ｒ２である、請求項１から請求項１９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２１】
Ｒ１およびＲ２が独立に水素および任意に置換されたアルキルから選択される、請求項２０に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２２】
Ｒ１およびＲ２が独立に水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項２１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２３】
Ｒ１およびＲ２が独立に水素および低級アルキルから選択される、請求項２２に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２４】
Ｒ１およびＲ２が独立に水素およびメチルから選択される、請求項２３に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２５】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭素と共に、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される基を形成する、請求項６、請求項１１または請求項２０に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２６】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭素と共に、任意に置換されたシクロプロピル、任意に置換されたシクロロブチル、任意に置換されたシクロペンチル、任意に置換されたシクロへキシル、任意に置換されたピペリジニルおよび任意に置換されたテトラヒドロピラニルから選択される基を形成する、請求項２５に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２７】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭素と共に、ピペリジンおよびテトラヒドロピランから選択される基を形成し、そのいずれかが２‐アミノアセチルまたは２‐（ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニルアミノ）アセチルで任意に置換されている、請求項２６に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２８】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭素と共に、テトラヒドロピラン、１‐（２‐（ｔｅｒｔ‐‐ブトキシカルボニルアミノ）アセチル）ピペリジン‐４‐イルおよび１‐（２‐アミノアセチル）ピペリジン‐４‐イルから選択される基を形成する、請求項２７に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２９】
Ｗ３がＮＲ１４である、請求項１から請求項１９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３０】
Ｒ１４が水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項２９に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３１】
Ｒ１４が水素、低級アルキル、並びにヒドロキシ、任意に置換されたアミノおよび任意に置換されたアルコキシから選択される１つまたは２つの基で置換された低級アルキルから選択される、請求項３０に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３２】
Ｒ１４が水素、メチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルから選択され、メチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルは、ヒドロキシ、任意に置換されたアミノおよび任意に置換されたアルコキシから選択される１つまたは２つの基で任意に置換されている、請求項３１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３３】
Ｒ１４が水素、メチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルから選択され、メチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルは、１つまたは２つのヒドロキシ基で任意に置換されている、請求項３２に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３４】
Ｒ１４がメチル、エチル、ヒドロキシメチル、２‐ヒドロキシエチルおよびイソプロピルから選択される、請求項３３に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３５】
Ｒ１４がメチルおよびエチルから選択される、請求項３４に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３６】
Ｒ８が水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項１から請求項３５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３７】
Ｒ８が水素および低級アルキルから選択される、請求項３６に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３８】
Ｒ８が水素およびメチルから選択される、請求項３７に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３９】
Ｒ８が水素である、請求項３８に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４０】
ｑが２である、請求項１から請求項３９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４１】
ｑが１である、請求項１から請求項３９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４２】
Ｒ５が水素、任意に置換された低級アルキルおよび任意に置換されたアルケニルから選択される、請求項１から請求項４１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４３】
Ｒ６が水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項１から請求項４１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４４】
Ｒ６が水素および低級アルキルから選択される、請求項４３に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４５】
Ｒ６が水素である、請求項４４に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４６】
Ｗ２がＮＨ、Ｗ１がＯ、並びにＷ３がＣＲ１Ｒ２である、請求項１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４７】
Ｗ２がＮＨ、Ｗ１がＣＨ2、並びにＷ３がＮＲ１４である、請求項１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４８】
Ｗ２がＮＨ、Ｗ１がＯ、並びにＷ３がＮＲ１４である、請求項１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４９】
ｍが０である、請求項１から請求項４８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５０】
ｍが１および２から選択され、各Ｒ７がハロおよび任意に置換されたアルキルから選択される、請求項１から請求項４８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５１】
各Ｒ７がハロおよび任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項４０に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５２】
各Ｒ７がハロおよび低級アルキルから選択される、請求項５１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５３】
各Ｒ７がクロロ、フルオロおよびメチルから選択される、請求項５２に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５４】
−（Ｒ７）ｍが、それが結合しているＺ２と一緒に、２−クロロフェニル、２−メチルフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−３−フルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニルおよび３−クロロ−２−フルオロフェニルから選択される基を形成する、請求項５３に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５５】
ｎが１および２から選択される、請求項１から請求項５４のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５６】
ｎが１である、請求項５５に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５７】
各々のＲ３およびＲ４が独立に、水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項１から請求項５６のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５８】
各々のＲ３およびＲ４が独立に、水素、メチル、エチル、イソプロピルおよびヒドロキシメチルから選択される、請求項５７に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５９】
各々のＲ３およびＲ４が水素である、請求項５８に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６０】
Ｚ１がヘテロアリールであり、ｐが０、１および２から選択され、Ｒ１０がハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルおよび任意に置換されたアリールから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６１】
ｐが０であり、Ｚ１が２，７−ナフチリジニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、ピリジニル、キノリニル、チアゾリル、チエニルおよびピロロ［１，２−ｃ］ピリミジニルから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６２】
ｐが０であり、Ｚ１がイソキノリニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、ピリジニル、キノリニル、チアゾリル、チエニルおよびピロロ［１，２−ｃ］ピリミジニルから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６３】
ｐが０であり、Ｚ１がイソキノリン−３−イルである、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６４】
ｐが０であり、Ｚ１が２，７−ナフチリジン−３−イルである、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６５】
Ｚ１がイソキノリン−３−イル、イソキサゾル−５−イル、イソキサゾル−３−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾル−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２−イル、１，３，４−チアジアゾル−２−イル、ピリジン−２−イル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、チアゾル−５−イル、チエン−２−イルおよびピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イルから選択され、ｐは１および２から選択され、Ｒ１０は独立に、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニルおよび任意に置換されたアリールから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６６】
Ｚ１がイソキノリン−３−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾル−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２−イル、１，３，４−チアジアゾル−２−イル、ピリジン−２−イル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、チアゾル−５−イル、チエン−２−イルおよびピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イルから選択され、ｐは１および２から選択され、各Ｒ１０は独立に、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニルおよび任意に置換されたアリールから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６７】
Ｚ１がイソキノリン−３−イルであり、ｐは１および２から選択され、Ｒ１０は独立にハロから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６８】
Ｚ１がイソキサゾル−５−イルであり、ｐが１であり、Ｒ１０が任意に置換されたフェニルから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６９】
Ｚ１がイソキサゾル−３−イルであり、ｐが１であり、Ｒ１０が任意に置換されたフェニルから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項７０】
Ｚ１が１，３，４−チアジアゾル−２−イルであり、ｐが１であり、Ｒ１０が任意に置換されたフェニルから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項７１】
Ｚ２がフェニルである、請求項１から請求項７０のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項７２】
薬学的に許容可能な担体および請求項１から請求項７１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質を含む医薬組成物。
【請求項７３】
組成物が錠剤、カプセル、粉末、液体、懸濁物、座薬およびエーロゾルから選択される形態に調剤されている、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７４】
請求項７２または請求項７３に記載の医薬組成物および平滑筋ミオシンまたは非筋肉ミオシン関連の疾病に苦しんでいる患者を治療するための前記組成物の使用説明書を含む、包装された医薬組成物。
【請求項７５】
前記平滑筋ミオシン関連の疾病が、高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患喘息、気管支収縮病、緑内障および他の眼の適応症、失禁その他の膀胱機能不全、過敏性腸症候群、早期陣痛、食道運動障害、卒中、クモ膜下出血、月経前痙攣、勃起不全、並びに平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシン関連の他の急性および慢性疾患および症状である、請求項７４に記載の包装された医薬組成物。
【請求項７６】
哺乳動物の平滑筋ミオシンまたは非筋肉ミオシン関連の疾患を治療または改善する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、治療上有効量の、請求項１から請求項７１までのいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質を投与するステップを含む方法。
【請求項７７】
前記平滑筋ミオシン関連の疾患が、高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患喘息、気管支収縮病、緑内障および他の眼の適応症、失禁その他の膀胱機能不全、過敏性腸症候群、早期陣痛、食道運動障害、卒中、クモ膜下出血、月経前痙攣、勃起不全、並びに平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシン関連の他の急性および慢性疾患および症状から選択される、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
哺乳動物の気道壁リモデリング関連の疾患を治療または改善する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、治療上有効量の、請求項１から請求項７１までのいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質を投与するステップを含む方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物およびその薬学的に許容可能な塩から選択される少なくとも１つの化学物質：
【化１】
（式中、
Ｗ１およびＷ2はＣＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１３およびＯから独立に選択されるが、但し、Ｗ１およびＷ2の少なくとも１つはＮＲ１３であり、
Ｗ３はＣＲ１Ｒ２、ＮＲ１４およびＯから選択され、
Ｚ１はヘテロアリールおよびへテロシクロアルキルから選択され、
Ｚ２はアリール、ヘテロアリールおよびへテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ８は水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１およびＲ１２は、独立に水素、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホニル、スルフィニル、スルファニル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたヘテロアリールオキシ、任意に置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されたアミノカルボニルオキシ、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアミノカルボニルおよび任意に置換されたアミノスルホニルから選択されるか、またはＲ１およびＲ２は任意の介在原子と任意に結合して、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される基を形成し、
Ｒ１３およびＲ１４は独立に、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択され、
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各事象について独立に、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホニル、スルフィニル、スルファニル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたヘテロアリールオキシ、任意に置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されたアミノカルボニルオキシ、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニルオキシ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアミノカルボニルおよび任意に置換されたアミノスルホニルから選択されるか、またはＲ５およびＲ６は一緒になって、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される任意に置換された環を形成し、
またはＲ１およびＲ５の１つの事象は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される基を形成し、
またはＲ１４およびＲ５の１つの事象は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
またはＷ１がＮＲ１３の場合、Ｒ１３およびＲ１は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
またはＷ１がＮＲ１３の場合、Ｒ１３およびＲ５の１つの事象は、任意の介在原子と任意に結合し、任意に置換されたヘテロシクロアルキル環を形成し、
Ｒ７およびＲ１０は独立に、水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アジド、ニトロ、カルボキシ、スルフィニル、スルファニル、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたヘテロアリールオキシ、任意に置換されたヘテロシクロアルキルオキシ、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアリールオキシ、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアミノカルボニル、任意に置換されたアミノスルホニル、任意に置換されたカルバミノドイルおよび任意に置換されたアルキニルから選択され、
ｍは０、１、２および３から選択され、
ｎは０、１、２、３および４から選択され、
ｐは０、１、２および３から選択され、および
ｑは１，２、３および４から選択される）。
【請求項２】
Ｗ１がＮＲ１３である、請求項１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３】
Ｒ１３が水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項２に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４】
Ｒ１３が水素および低級アルキルから選択される、請求項３に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５】
Ｒ１３が水素である、請求項４に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６】
Ｗ１がＣＲ１１Ｒ１２である、請求項１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項７】
Ｒ１１およびＲ１２が各々独立に水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項６に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項８】
Ｒ１１およびＲ１２が各々独立に水素および低級アルキルから選択される、請求項７に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項９】
Ｒ１１およびＲ１２が共に水素である、請求項８に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１０】
Ｗ１がＯである、請求項１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１１】
Ｗ２がＣＲ１１Ｒ１２である、請求項１から請求項５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１２】
Ｒ１１およびＲ１２が各々独立に水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項１１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１３】
Ｒ１１およびＲ１２が各々独立に水素および低級アルキルから選択される、請求項１２に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１４】
Ｒ１１およびＲ１２が共に水素である、請求項１３に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１５】
Ｗ２がＮＲ１３である、請求項１から請求項１０のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１６】
Ｒ１３が水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項１５に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１７】
Ｒ１３が水素および低級アルキルから選択される、請求項１６に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１８】
Ｒ１３が水素である、請求項１７に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項１９】
Ｗ２がＯである、請求項１から請求項５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２０】
Ｗ３がＣＲ１Ｒ２である、請求項１から請求項１９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２１】
Ｒ１およびＲ２が独立に水素および任意に置換されたアルキルから選択される、請求項２０に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２２】
Ｒ１およびＲ２が独立に水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項２１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２３】
Ｒ１およびＲ２が独立に水素および低級アルキルから選択される、請求項２２に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２４】
Ｒ１およびＲ２が独立に水素およびメチルから選択される、請求項２３に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２５】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭素と共に、任意に置換されたシクロアルキルおよび任意に置換されたヘテロシクロアルキルから選択される基を形成する、請求項６、請求項１１または請求項２０に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２６】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭素と共に、任意に置換されたシクロプロピル、任意に置換されたシクロロブチル、任意に置換されたシクロペンチル、任意に置換されたシクロへキシル、任意に置換されたピペリジニルおよび任意に置換されたテトラヒドロピラニルから選択される基を形成する、請求項２５に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２７】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭素と共に、ピペリジンおよびテトラヒドロピランから選択される基を形成し、そのいずれかが２‐アミノアセチルまたは２‐（ｔｅｒｔ‐ブトキシカルボニルアミノ）アセチルで任意に置換されている、請求項２６に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２８】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している炭素と共に、テトラヒドロピラン、１‐（２‐（ｔｅｒｔ‐‐ブトキシカルボニルアミノ）アセチル）ピペリジン‐４‐イルおよび１‐（２‐アミノアセチル）ピペリジン‐４‐イルから選択される基を形成する、請求項２７に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項２９】
Ｗ３がＮＲ１４である、請求項１から請求項１９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３０】
Ｒ１４が水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項２９に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３１】
Ｒ１４が水素、低級アルキル、並びにヒドロキシ、任意に置換されたアミノおよび任意に置換されたアルコキシから選択される１つまたは２つの基で置換された低級アルキルから選択される、請求項３０に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３２】
Ｒ１４が水素、メチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルから選択され、メチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルは、ヒドロキシ、任意に置換されたアミノおよび任意に置換されたアルコキシから選択される１つまたは２つの基で任意に置換されている、請求項３１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３３】
Ｒ１４が水素、メチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルから選択され、メチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルは、１つまたは２つのヒドロキシ基で任意に置換されている、請求項３２に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３４】
Ｒ１４がメチル、エチル、ヒドロキシメチル、２‐ヒドロキシエチルおよびイソプロピルから選択される、請求項３３に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３５】
Ｒ１４がメチルおよびエチルから選択される、請求項３４に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３６】
Ｒ８が水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項１から請求項３５のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３７】
Ｒ８が水素および低級アルキルから選択される、請求項３６に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３８】
Ｒ８が水素およびメチルから選択される、請求項３７に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項３９】
Ｒ８が水素である、請求項３８に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４０】
ｑが２である、請求項１から請求項３９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４１】
ｑが１である、請求項１から請求項３９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４２】
Ｒ５が水素、任意に置換された低級アルキルおよび任意に置換されたアルケニルから選択される、請求項１から請求項４１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４３】
Ｒ６が水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項１から請求項４１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４４】
Ｒ６が水素および低級アルキルから選択される、請求項４３に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４５】
Ｒ６が水素である、請求項４４に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４６】
Ｗ２がＮＨ、Ｗ１がＯ、並びにＷ３がＣＲ１Ｒ２である、請求項１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４７】
Ｗ２がＮＨ、Ｗ１がＣＨ2、並びにＷ３がＮＲ１４である、請求項１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４８】
Ｗ２がＮＨ、Ｗ１がＯ、並びにＷ３がＮＲ１４である、請求項１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項４９】
ｍが０である、請求項１から請求項４８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５０】
ｍが１および２から選択され、各Ｒ７がハロおよび任意に置換されたアルキルから選択される、請求項１から請求項４８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５１】
各Ｒ７がハロおよび任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項４０に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５２】
各Ｒ７がハロおよび低級アルキルから選択される、請求項５１に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５３】
各Ｒ７がクロロ、フルオロおよびメチルから選択される、請求項５２に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５４】
−（Ｒ７）ｍが、それが結合しているＺ２と一緒に、２−クロロフェニル、２−メチルフェニル、２−クロロ−４−フルオロフェニル、２−クロロ−３−フルオロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、２，４−ジクロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニルおよび３−クロロ−２−フルオロフェニルから選択される基を形成する、請求項５３に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５５】
ｎが１および２から選択される、請求項１から請求項５４のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５６】
ｎが１である、請求項５５に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５７】
各々のＲ３およびＲ４が独立に、水素および任意に置換された低級アルキルから選択される、請求項１から請求項５６のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５８】
各々のＲ３およびＲ４が独立に、水素、メチル、エチル、イソプロピルおよびヒドロキシメチルから選択される、請求項５７に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項５９】
各々のＲ３およびＲ４が水素である、請求項５８に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６０】
Ｚ１がヘテロアリールであり、ｐが０、１および２から選択され、Ｒ１０がハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたヘテロシクロアルキルおよび任意に置換されたアリールから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６１】
ｐが０であり、Ｚ１が２，７−ナフチリジニル、イソキノリニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、ピリジニル、キノリニル、チアゾリル、チエニルおよびピロロ［１，２−ｃ］ピリミジニルから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６２】
ｐが０であり、Ｚ１がイソキノリニル、ベンゾ［ｄ］チアゾリル、ベンゾ［ｄ］オキサゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、ピリジニル、キノリニル、チアゾリル、チエニルおよびピロロ［１，２−ｃ］ピリミジニルから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６３】
ｐが０であり、Ｚ１がイソキノリン−３−イルである、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６４】
ｐが０であり、Ｚ１が２，７−ナフチリジン−３−イルである、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６５】
Ｚ１がイソキノリン−３−イル、イソキサゾル−５−イル、イソキサゾル−３−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾル−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２−イル、１，３，４−チアジアゾル−２−イル、ピリジン−２−イル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、チアゾル−５−イル、チエン−２−イルおよびピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イルから選択され、ｐは１および２から選択され、Ｒ１０は独立に、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニルおよび任意に置換されたアリールから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６６】
Ｚ１がイソキノリン−３−イル、ベンゾ［ｄ］チアゾル−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾル−２−イル、１，３，４−チアジアゾル−２−イル、ピリジン−２−イル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、チアゾル−５−イル、チエン−２−イルおよびピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン−３−イルから選択され、ｐは１および２から選択され、各Ｒ１０は独立に、ハロ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニルおよび任意に置換されたアリールから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６７】
Ｚ１がイソキノリン−３−イルであり、ｐは１および２から選択され、Ｒ１０は独立にハロから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６８】
Ｚ１がイソキサゾル−５−イルであり、ｐが１であり、Ｒ１０が任意に置換されたフェニルから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項６９】
Ｚ１がイソキサゾル−３−イルであり、ｐが１であり、Ｒ１０が任意に置換されたフェニルから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項７０】
Ｚ１が１，３，４−チアジアゾル−２−イルであり、ｐが１であり、Ｒ１０が任意に置換されたフェニルから選択される、請求項１から請求項５９のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項７１】
Ｚ２がフェニルである、請求項１から請求項７０のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質。
【請求項７２】
薬学的に許容可能な担体および請求項１から請求項７１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質を含む医薬組成物。
【請求項７３】
組成物が錠剤、カプセル、粉末、液体、懸濁物、座薬およびエーロゾルから選択される形態に調剤されている、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７４】
請求項７２または請求項７３に記載の医薬組成物および平滑筋ミオシンまたは非筋肉ミオシン関連の疾病に苦しんでいる患者を治療するための前記組成物の使用説明書を含む、包装された医薬組成物。
【請求項７５】
前記平滑筋ミオシン関連の疾病が、高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患喘息、気管支収縮病、緑内障および他の眼の適応症、失禁その他の膀胱機能不全、過敏性腸症候群、早期陣痛、食道運動障害、卒中、クモ膜下出血、月経前痙攣、勃起不全、並びに平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシン関連の他の急性および慢性疾患および症状である、請求項７４に記載の包装された医薬組成物。
【請求項７６】
哺乳動物の平滑筋ミオシンまたは非筋肉ミオシン関連の疾患を治療または改善する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、治療上有効量の、請求項１から請求項７１までのいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質を投与するステップを含む方法。
【請求項７７】
前記平滑筋ミオシン関連の疾患が、高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患喘息、気管支収縮病、緑内障および他の眼の適応症、失禁その他の膀胱機能不全、過敏性腸症候群、早期陣痛、食道運動障害、卒中、クモ膜下出血、月経前痙攣、勃起不全、並びに平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシン関連の他の急性および慢性疾患および症状から選択される、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
哺乳動物の気道壁リモデリング関連の疾患を治療または改善する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、治療上有効量の、請求項１から請求項７１までのいずれか１項に記載の少なくとも１つの化学物質を投与するステップを含む方法。
【公表番号】特表２０１０−５３６７５２（Ｐ２０１０−５３６７５２Ａ）
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２１００９（Ｐ２０１０−５２１００９）
【出願日】平成２０年８月１１日（２００８．８．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００９６３６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２３１９３
【国際公開日】平成２１年２月１９日（２００９．２．１９）
【出願人】（５０１３２７５１４）サイトキネティクス・インコーポレーテッド (28)
【氏名又は名称原語表記】Ｃｙｔｏｋｉｎｅｔｉｃｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年８月１１日（２００８．８．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００９６３６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２３１９３
【国際公開日】平成２１年２月１９日（２００９．２．１９）
【出願人】（５０１３２７５１４）サイトキネティクス・インコーポレーテッド (28)
【氏名又は名称原語表記】Ｃｙｔｏｋｉｎｅｔｉｃｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ
【Ｆターム（参考）】
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