本発明は、タンパク質キナーゼの、特にＪＡＫファミリーキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態または障害の治療において該組成物を使用する方法も提供する。一つの実施形態において、本発明は、増殖性障害、心障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、免疫媒介性障害または骨障害から選択される、患者における疾患、状態または障害を治療する、またはその重症度を軽減する方法であって、治療有効用量の本発明の化合物またはその医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供する。本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等も有する。 （もっと読む）

【課題】ミミズ生体から、その消化管内に残留する消化物や体皮に付着する汚物を、ミミズの体力低下することなく、しかも効率よく排泄させることにより、有用な薬理効果の劣化なしに、ミミズの乾燥粉末を製造する方法を提供する。
【解決手段】生ミミズを１０〜５０時間明所に放置後、体皮に付着する汚物を剥ぎ取り、次いで有機酸と接触させ、可及的速やかに水で希釈してｐＨ２〜５に調整し、この条件下に３〜１８０分間保持したのち、水洗し、次いでこれを摩砕し、この摩砕物を−１８℃〜−３５℃で２０〜２４０時間凍結させたのち、真空下で凍結乾燥し、同時に脱ガスする。 （もっと読む）

本発明は、N-メチルアミノメチルイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体及びプロドラッグに関する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

ＦＡＡＨインヒビターとして有用であるある種のオキサゾリルピペリジン化合物が記述される。そのような化合物は、製薬学的組成物、ならびに脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾病状態、障害および症状を処置する方法において使用されてもよい。かくして、本化合物は、例えば、不安、疼痛。炎症、睡眠障害、摂食障害または運動障害（例えば、多発性硬化症）を処置するために投与されてもよい。 （もっと読む）

ジアステレオマー混合物の5(RS)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンまたは5(R)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンよりも、トポイソメラーゼＩのより良好な阻害剤である5(S)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンジアステレオマーが記載される。5(S)-(2'-ヒドロキシエトキシ)-20(S)-カンプトセシンジアステレオマーの医薬組成物、並びにトポイソメラーゼＩの阻害および癌の治療のために該化合物を使用する方法もまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、癌のような細胞増殖疾患を処置するための化合物およびその使用に関する。本発明の化合物は、Jak2/STAT3経路および下流の標的の阻害剤として有意な効力を示し、癌性細胞株の生育および生存を阻害する。 （もっと読む）

抗不整脈活性および望ましいバイオアベイラビリティ特性などの有益な薬理活性を有するリジン模倣化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、その基が明細書中に規定されるとおりのものであるところの式（Ia）によって表されるスルホンアミド誘導体、及び特に、多発性硬化症、関節炎、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓、及び肺線維症を含めた、自己免疫異常、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性疾患、癌、呼吸器疾患、及び線維症の治療、及び／又は予防のためのその使用に関する。
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多糖分解されたグリセリド（例えば、ＧＥＬＵＣＩＲＥ）およびステロイド関連化合物を含む組成物が提供される。上記多糖分解されたグリセリドは、例えば、不飽和の多糖分解されたグリセリド、飽和した多糖分解されたグリセリド、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ３３／０１、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ３５／１０、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ３７／０２、ＧＥＬＵＣＩＲＥ ４４／１４、ＬＡＢＲＡＦＩＬおよびＬＡＢＲＡＳＯＬである。本発明は、強力な抗プロゲステロン作用、最小限の抗グルココルチコイド作用および向上した溶解度を有する新たな処方物を提供する。
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