一般式［Ｉ］［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、Ｃ_１−６アルキル基等を表し、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子、メチル基等を表し、Ｗは、１又は２環性の３〜８員の芳香族若しくは脂肪族複素環等を表し、Ａｒは、置換基を有してもよい芳香族複素環等を表す。］で表されるイミダゾピリジン誘導体を提供する。この化合物は、メラニン凝集ホルモン受容体拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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本発明は、骨格に連結されたインヒビン関連ペプチドを少なくとも２つ含むＭＡＰ組成物を含む物質の新規組成物を提供する。この組成物は、免疫原性があり、許容される担体と一緒に動物、特に鳥類に投与すると、生産能を促進する。
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【課題】カルシウムチャンネル活性を変化させるのに有用な特定のピペラジン置換化合物を提供する。
【解決手段】ベンズヒドリル成分へリンカーを介して結合する少なくとも１つの窒素を含む複素環式６員環を組み合わせた化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
波線は、二重結合を意味し；
Ｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、それらは各々、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_２、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＲ_３Ｒ_４、シアノまたはＺ基から選択される１〜４個の基により置換されていてもよく；
Ｒ_１は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＮＲ_３Ｒ_４またはシアノであり；
Ｒ_２は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＲ_３または−ＮＲ_３Ｒ_４であり；
Ｒ_３は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ_４は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ_５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＮＲ_３Ｒ_４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ_２であり；
Ｒ_６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＮＲ_３Ｒ_４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ_２であり；
Ｒ_７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲンまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ_８は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ_３Ｒ_４またはシアノであり；
Ｒ_９は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ_３Ｒ_４またはシアノであり；
Ｒ_１０は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ_３Ｒ_４またはシアノであり；
Ｒ_１１は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ_３Ｒ_４またはシアノであり；
Ｒ_１２は、Ｒ_３または−Ｃ（Ｏ）Ｒ_２であり；
Ｄは、ＣＲ_８Ｒ_９であるか、あるいは、Ｇと二重結合している場合、ＣＲ_８であり；
Ｇは、ＣＲ_１０Ｒ_１１であるか、あるいは、Ｄと二重結合している場合、ＣＲ_１０であるか、あるいは、Ｘが炭素である場合にＸに二重結合している場合、ＣＲ_１０であり；
Ｘは、炭素または窒素であり；
Ｙは、窒素または−ＣＲ_７であり；
Ｗは、４〜８員環であり、ここに、これらは飽和であってもよく、１〜３個の二重結合を含有していてもよく；
ここに：
−１つの炭素原子は、カルボニルまたはＳ（Ｏ）_ｍにより置換されており；
−１〜４個の炭素原子は、酸素、窒素またはＮＲ_１２、Ｓ（Ｏ）_ｍ、カルボニルにより置換されていてもよく、かかる環は、さらに１〜８個のＲ_６基に置換されていてもよく；
Ｚは、１〜８個のＲ_５基に置換されていてもよい５〜６員のヘテロサイクルまたは１〜４個のＲ_５基により置換されていてもよいフェニルであり；
ｍは、０〜２個の整数である］
である、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬上許容される塩または溶媒和物を含む化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）に介在される症状の治療におけるその使用を提供する。
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一般式（I）の化合物の新規のクラス、療法におけるこれらの使用、本化合物を含む薬学的組成物、並びに薬物の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、11-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調整し、従ってこのような調整が有益である（たとえば代謝性症候基）疾患の治療に有用である。
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インスリン抵抗性、異常脂血症、肥満、高血圧、並びに他の関連の疾患および障害を治療、予防、および発症リスクを低減するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤および抗高血圧剤を投与することを含んでなる併用療法 （もっと読む）

５ＨＴ受容体のリガンドとして適する、式Ｉの化合物
ならびにその塩および溶媒和物であって、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５およびＱが請求項１で示す意味を有するもの、ならびに式ＩＡで表される中間体化合物。

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一般式（１）
【化１】


［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺのうちひとつはＮかまたはＣＲ４であり、その他は各々ＣＨであり；Ｒ４は特定の置換基である］の化合物。これらの化合物はモノアミンの再吸収を阻害し、疼痛、嘔吐、うつ病、心的外傷後ストレス障害、注意欠陥障害、強迫神経症、月経前症候群、物質濫用、および性機能障害の治療において有用である。
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本発明は、性腺機能低下症を有する雄性を処置するための、トランス−クロミフェンを含む組成物の使用に関する。本発明はまた、性腺機能低下症およびそれに関連する障害（筋肉質量の減少、身体のパフォーマンス能力の制限、骨密度の低下、性欲の低下、性的能力の低下、良性前立腺増殖症の軽減および不妊症が挙げられる）を有する雄性を処置するための方法に関する。本発明は、０％（重量／重量）〜２９％（重量／重量）のシス−クロミフェンと、１００％ｗ／ｗ〜７１％ｗ／ｗのトランス−クロミフェンまたはその薬学的に受容可能な塩を含む組成物を投与する方法に関する。上記組成物は、本質的に、トランス−クロミフェンまたはそのアナログからなり得る。
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新規ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび、不安およびうつ病などの、ＣＲＦの分泌過剰を発現している疾患またはＣＲＦもしくはＣＲＦ受容体が関与する疾患を含む種々の疾患の治療としてのその使用が開示されている。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、立体異性体またはその立体異性体の混合物、薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容される塩を含む、式（Ｉ）：


（式中、ＲはＨまたはＭｅである）の構造を有する。
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