クワ科（Moraceae family）の様々な種の抽出物は、エストロゲン様特性を有する。例えば、Morus alba L.種の水溶性抽出物およびエタノール抽出物は、ERα+およびERβ+細胞の両方でエストロゲン様特性を持つ。これらのエストロゲン様効果は、腫瘍壊死因子（TNF）抑制と同様、エストロゲン応答要素（ERE）刺激を含む。更年期症状、乳房、および／または子宮癌、および骨粗鬆症の治療方法は提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的および／または獣医学的に許容できる誘導体［式中、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ａ）Ｙ、Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキルまたはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり、ここで、前記のシクロアルキル、アリールまたはｈｅｔ基は、置換されていてもよく、Ａは、ＳまたはＯであり、Ｙは、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキルまたはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり、アリールは、フェニル、ナフチル、アントラシルまたはフェナントリルから独立に選択され、ｈｅｔは、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含み、５員または６員の炭素環基または少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含む第２の４員、５員または６員の複素環に縮合していてもよい４員、５員または６員の芳香族または非芳香族複素環から独立に選択され、Ｒ^２は、それぞれ置換されていてもよいアリール^１またはｈｅｔ^１であり、アリール^１は、フェニル、ナフチル、アントラシル、フェナントリルまたはインダニルから独立に選択され、ｈｅｔ^１は、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含み、アリール基を含んでもよい５員から１０員の芳香族複素環系であり、Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜８アルキルＳＣ_１〜８アルキル、ｈｅｔ^３またはｈｅｔ^３−Ｃ_１〜４アルキルであり、ここで、前記のアルキル、シクロアルキルおよびｈｅｔ^３基はそれぞれ、置換されていてもよく、ｈｅｔ^３は、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含み、５員または６員の炭素環基または少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含む４員、５員または６員の第２の複素環に縮合していてもよい４員、５員または６員の非芳香族複素環であるか、Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ａ’Ｋであり、ここで、ａ’は、０、１または２であり、Ｋは、式（ｉ）（ここで、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^１２、（ＣＨ_２）_ｖまたは結合であり、ａは、１、２、３または４であり、ｂは、１、２または３であり、ｖは、１または２であり、Ｒ^１０およびＲ^１１はそれぞれ独立に、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり、Ｒ^１２は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_１〜６アルキルであり、この際、隣接する炭素または窒素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｉｉ）６から１２個の炭素原子を含む炭素環式スピロ基、式（ｉｉｉ）（ここで、ｃは、１、２、３または４であり、ｄは、１、２または３であり、ｅは、１または２であり、Ｒ^３０は、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり、この際、隣接する炭素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｉｖ）（ここで、ｆは、０、１、２または３であり、Ｌは、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮＲ^４０であり、Ｒ^４０は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_１〜６アルキルであり、この際、隣接する炭素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｖ）（ここで、ｇは、０、１、２または３であり、Ｒ^５０は、Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ヒドロキシ−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜４アルキル−Ｓ−Ｃ_１〜４アルキルである）および式（ｖｉ）−ＣＨ（シクロプロパン）_２から選択される基であり、Ｘは、共有結合、−Ｃ_１〜８アルキルまたは−Ｃ_３〜８シクロアルキルであり、ここで、ＸがＣ_３〜８シクロアルキルである場合、Ｒ^２−Ｘは、縮合アリール−シクロアルキル環系を形成することができ、ｎは、１または２であるが、但し、ｎが１である場合、ｍは０または１であり、ｎが２である場合、ｍは０であり、この際、ｍが０である場合には、＊はキラル中心を表す］。
【化１】

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本発明は、特定の新規なスピロ置換された複素環誘導体に関する。これらの化合物は、リポキシゲナーゼが媒介する疾病の治療用の医薬組成物の製造に有用である。また、リポキシゲナーゼが媒介する疾病の治療用の製剤の製造にも有用である。 （もっと読む）

ヒトＭＢＭ遺伝子は分枝形態形成のモジュレーターとして同定されており、したがってこれらは欠陥分枝形態形成機能に関連する疾患の治療上の標的である。ＭＢＭの活性を調節する作用剤をスクリーニングすることを含む、分枝形態形成のモジュレーターを同定する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、過活動膀胱の治療における新規の医学的用途の４−（Ｓ）−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−（Ｒ）−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸，［１−（Ｒ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチルアミドまたはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物およびそれを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本開示は、ＣａＲ２と名づけられた新規なヒトカルシウム感知受容体および、該受容体をコードするヌクレオチド配列を提供する。本開示はさらに、ＣａＲ２に特異的な抗体を提供する。また、受容体のモジュレーターを同定する方法および同定されたモジュレーターを用いて、カルシウム受容体媒介性の症状を治療する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグランジン受容体のアゴニストとして使用される化合物に関する。さらに詳しくは本明細書は、ピロリジン−２−オン誘導体であるＤＰ１受容体アゴニストを作製し使用するための方法と組成物を記載する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、温度調節障害などの血管運動症状を治療するためにノルエピネフリンレベルを調節する化合物、及びその化合物の組成物の使用方法に関するものである。さらに、本発明は、５−ＨＴ_２ａ受容体アンタゴニスト活性との組み合わせにおける、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（ＮＲＩ）活性のみ、若しくはノルエピネフリン再取り込み阻害とセロトニン再取り込み阻害（ＮＲＩ／ＳＲＩ）の二重活性を有する化合物、及びその化合物の組成物の使用方法に関するものである。
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ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が開示され，これは，ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節を含む治療および／または予防方法に有用である。
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【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）