【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】

または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：
Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；
Ｒ_２はＣ_１〜８アルキル、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜８アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１〜８アルキル、ＯＨ、またはＣＨ_２ＯＨであり；
Ｒ_２ａはＨであるか；
または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；
Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、ペルハロアルキル、ＣＮ、ＯＲ_５、ＳＲ_５、ＮＨＲ_５、Ｎ（Ｒ_５）_２、ＯＨ、アリール、もしくはヘテロアリールであり、ここで該アリールは必要に応じて、Ｃ_１〜８アルキル、ハロゲン、ペルハロアルキルおよびアルコキシから選択された最大２つの置換基で置換され得、そして、該ヘテロアリールは必要に応じて、ハロゲンおよびＣ_１〜８アルキルから選択された最大２つの置換基で置換され得るか；
または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；
各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキルまたはペルハロアルキル、もしくはアリールであり；そして
Ｒ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；
但し、
（Ａ）Ｒ_２がメチルであり、かつＲ_１およびＲ_３が両方ともにＨである場合、Ｒ_４は、チアゾールでも、置換チアゾールでも、チアゾール誘導体でもなく；
（Ｂ）Ｒ_６がＨ以外の場合、Ｒ_３もＲ_４もどちらもＨではあり得ず；
（Ｃ）Ｒ_１およびＲ_２がメチルであり、かつＲ_４がＨである場合、Ｒ_３はＮＨＲ_５でもＮ（Ｒ_５）_２でもあり得ず；
（Ｄ）Ｒ_１およびＲ_２がメチルであり、かつＲ_４がＨである場合、Ｒ_３はイミダゾールでも、置換イミダゾールでも、イミダゾール誘導体でもあり得ず、そして
（Ｅ）Ｒ_３がＯＨであり、かつＲ_１がメチルである場合、Ｒ_２は、シクロペンチル、−ＣＨ_２−シクロヘキシル、シクロプロピルメチルまたはシクロヘキシルではあり得ない、
化合物。

【図１−１】

【図１−２】

【図１−３】

【図１−４】

【図１−５】

【図１−６】

【図１−７】

【公開番号】特開２００６−１４３７５１（Ｐ２００６−１４３７５１Ａ）
【公開日】平成１８年６月８日（２００６．６．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５８７４７（Ｐ２００６−５８７４７）
【出願日】平成１８年３月３日（２００６．３．３）
【分割の表示】特願２００３−５８３３３２（Ｐ２００３−５８３３３２）の分割
【原出願日】平成１５年４月１１日（２００３．４．１１）
【出願人】（５０４３８１４２３）アリーナ　ファーマシューティカルズ，　インコーポレイテッド (17)
【Ｆターム（参考）】