【課題】メラトニン作動性レセプターに関係する薬理学的特性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（Ｒ_１は、基Ｒ_４またはＮＨＲ_４を表して、Ｒ_４は明細書に記載されたとおりであり；Ｒ_２は、置換された直鎖または分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基を表し；Ｒ_３は、水素もしくはハロゲン原子、あるいは直鎖もしくは分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、または直鎖もしくは分岐鎖Ｃ_１〜Ｃ_６アルケニル基を表す）で示される化合物。
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【課題】メラトニン（Ｎ−アセチル−５−メトキシトリプタミン）作動系障害の処置用医薬であり、メラトニン作動性レセプターに関係する非常に価値のある薬理的特性を有する、新規ナフタレン化合物、その製造法、及びそれを含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】Ｎ−［（２Ｓ）−３−ヒドロキシ−２−（７−メトキシ−１−ナフチル）プロピル）］プロパンアミドまたはＮ−［（２Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−（７−メトキシ−１−ナフチル）プロピル）］プロパンアミド、その鏡像異性体、および薬学的に許容され得る塩基とのその付加塩。 （もっと読む）

本発明は、2.0mg又は1.5mgの17α−シアノメチル−17−β−ヒドロキシエストラ−４，９−ジエン−３−オン（ジエノゲスト）、及び0.015mgの17α−エチニルエストラジオール（エチニルエストラジオール）及び（6S）−５−メチルテトラヒドロフォレート、好ましくは（6S）−５−メチルテトラヒドロ葉酸のカルシウム塩（メタフォリン）、並びに１又は複数の医薬的に許容できる助剤/キャリヤーを、毎日の用量に含む、避妊のための医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、経口避妊剤、及び先天的異常の危険性を低めるための錠剤である。本発明はまた、前記医薬組成物の21日の毎日の用量単位、及び（6S）−５−メチルテトラヒドロフォレート、好ましくはまた、メタフォリンのみを含む７日の毎日の用量単位を含んで成るキットにも関する。 （もっと読む）

本発明は、プロゲストゲン、例えばドロスピレノン；エストロゲン、例えばエチニルエストラジオール；テトラヒドロ葉酸又は医薬として許容されるその塩、例えば５−メチル−（６Ｓ）−テトラヒドロ葉酸カルシウム；及び少なくとも１つの医薬として許容される賦形剤又は担体を含む、固体医薬組成物、特に経口避妊薬に関する。本発明の組成物は、その中に存在するエストロゲン及びプロゲストゲンの迅速かつ信頼性の高い放出をなおも確保しながら、保管時のテトラヒドロ葉酸の優れた安定性を提供する。
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【課題】皮膚表層上に残留製剤を残さず、しかも皮膚内に良好な実体を残す非閉塞式経皮薬剤デリバリーシステムの提供。
【解決手段】（ｉ）有効量の少なくとも一種類の生理活性剤又はそのプロドラッグ；（ii）少なくとも一種類の不揮発性皮膚浸透増強剤；及び（iii ）少なくとも一種の揮発性液；を含んで成り、皮膚浸透増強剤は揮発性液が蒸発するときに皮膚表層又は粘膜を横断して前記生理活性剤を輸送し、表層又は膜内におい浸透増強剤と生理活性剤又はプロドラッグとの混合物のリザーバーを形成するシステム。 （もっと読む）

【課題】本発明は、薬理学的に活性なペプチド配列(X)と、Xに共有結合した4〜20アミノ酸残基の安定化ペプチド配列(Z)とを含んでなる酵素切断に対する傾向が減少した薬理学的に活性なペプチド複合体に関する。
【解決手段】薬理学的に活性なペプチドを、例えば、そのC末端、そのN末端またはそのC末端およびN末端において、適当な安定化ペプチド配列に複合させることによって、対応する遊離の薬理学的に活性なペプチドに比較して、ペプチド複合体のプロテアーゼによる分解に対する感受性を有意に低下させる。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼを阻害できる化合物並びにこれら化合物を含む組成物を提供する。
【解決手段】以下の式で表される化合物：


ここで、M₀は、-C-LX、NまたはCR₄を表し；Q¹およびQ²は各々独立にCO、CS、SO、SO₂およびC=NR₉からなる群から選択され；R₀はR₁または-LXであり、但しR₀およびM₀の一方のみが-LXであることを条件とし；R₁は、例えば水素原子あるいはハロ、パーハロ(C_1-10)アルキル基であり；R₂は、例えば水素原子、または(C_1-10)アルキル基であり；R₃は、例えばパーハロ(C_1-10)アルキル、アミノまたは(C_1-10)アルキル基である。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（I）：で表される化合物、その生成及び医薬製品としてのその使用に関する。

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本発明は、１個以上のナフチルジスルホン酸表面基を含有するデンドリマー化合物または該デンドリマー化合物の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の有効量；並びに、医薬的に許容し得る担体、賦形剤、および／または希釈物を含有する、避妊用組成物に関する。本発明の避妊用組成物は抗菌活性をも示し得る。本発明はまた、ヒトを含む雌性動物における受胎を低下しまたは予防するための方法に関し、ここで、該方法は、該動物に有効量の避妊用組成物を投与することを含み、そして該組成物は、１個以上のナフチルジスルホン酸表面基を含有するデンドリマー化合物または該デンドリマー化合物の医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物の有効量；並びに、医薬的に許容し得る担体、賦形剤、および／または希釈物を含む。 （もっと読む）

【課題】 グリコーゲン合成酵素キナーゼ−３に関連する状態の予防および／または処置に有用である式Ｉａの化合物の新規中間体を提供する。
【解決手段】 式Ｉａの化合物の製造に使用される式ＸＸＶ、式Ｂおよび式Ｃで表される新規中間体。
【化１】
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