膣用医薬、例えば、殺菌剤、例えば、セルロースアセテート１，２−ベンゼンジカルボキシレート（ＣＡＰ）０．０１〜５００ｍｇ、マンニトール粉末１００〜５００ｍｇ、不活性微結晶性セルロース５０〜３００ｍｇ、ヒドロキシプロピルメチルセルロース１０〜８０ｍｇ、グリセロール５０〜２５０ｍｇ、および微生物汚染を防御し、膣内における酵母の増殖を抑制する少なくとも１種の保存剤２〜４ｍｇを場合によって含む、膣内へ挿入するための錠剤。膣用医薬としてＣＡＰを含む錠剤は、性交前に、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ヘルペスウイルス、またはＮｅｉｓｓｅｒｉａ ｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅ、Ｃｈｌａｍｙｄｉａ ｔｒａｃｈｏｍａｔｉｓ、Ｔｒｉｃｈｏｍｏｎａｓ ｖａｇｉｎａｌｉｓ、Ｈａｅｍｏｐｈｉｌｕｓ ｄｕｃｒｅｙｉおよびＴｒｅｐｏｎｅｍａ ｐａｌｌｉｄｕｍが原因の感染症の性行為感染を予防するための方法で経膣投与される。
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本発明は、ＤＬＬ４に結合可能な結合蛋白質ならびに治療、診断またはイメージングにおけるその方法および使用を提供する。また、融合蛋白質ならびに蛋白質接合体、結合蛋白質をコードする核酸分子およびＤＬＬ４に結合可能な結合蛋白質を調製する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｂ、Ｙ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の、選択された２−シクロプロピル−チアゾール誘導体；その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の２−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

本発明はジベンゾ［ｂ，ｆ］ピリド［１，２−ｄ］オキサゼピン−２−アミンもしくはジベンゾ［ｂ，ｆ］ピリド［１，２−ｄ］チアゼピン−２−アミンである新規プロゲステロン受容体調節剤およびこれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク質結合受容体（ＧＰＣＲ）のリガンドとしての式（Ｉ）で示される新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける、ＧＰＣＲによって媒介される、生理学的及び／又は病理学的な状態及び／又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学な状態の治療及び／又は予防において有用である。本発明は、更に、これらの受容体の調節のために使用でき、かつ前記の状態、特に前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）、性的早熟、多毛症候群、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍性疾患、ＨＩＶ感染又はＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心及び嘔吐、疼痛、炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態の治療のために有用なＬＨＲＨ受容体アンタゴニストを提供する。
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本発明は、エストロゲンおよびプロゲスチンを、連続30日間または31日間を上回る期間女性に投与し、任意で、ホルモンを投与しない期間、またはエストロゲンの投与の期間がそれに続く、用量漸増長期サイクル治療プログラムを提供する。開示された治療プログラムは、避妊的および非避妊的利点を提供するために女性に投与されうる。 （もっと読む）

本発明は、各々の一日投与量単位中に２．０ｍｇ〜３．０ｍｇのドロスピレノン、および１．０〜２．０ｍｇの１７β−エストラジオールを含む、少なくとも２１個の連続的一日投与量単位を有し、前記連続的一日投与量単位と同量またはより少ない量（すなわち、０．５ｍｇ〜３．０ｍｇ）のドロスピレノンを含む間欠的一日投与量単位がその後に続き、各々の間欠的一日投与量単位がドロスピレノンの投与の無い少なくとも１日によって先行される、組み合わせ医薬に関する。これらの組み合わせ医薬は、女性の経口避妊のために使用され、各々の４週間における消退出血を保証し、そしてドロスピレノンに関連する利益を完全に維持することができる。 （もっと読む）

本発明は、本発明のステッチングされたポリペプチド、その医薬組成物、および本発明のステッチングされたポリペプチドの製造方法および使用方法を提供する。特定の実施形態では、本発明は、αらせん構造を有するステッチングされた新規ポリペプチドに関する。特定の実施形態では、本発明のαらせんポリペプチドは、被験体の体内（例えば、胃腸管内、血流内）のような生理条件下でαらせん構造を維持する。本発明のαらせんポリペプチドは、本明細書に記載の式（Ｉ）〜（ＶＩＩ）を有する。
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本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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【課題】癌、関節炎、黄斑変性、糖尿病性網膜症、原発性及び転移性固形腫瘍、がん腫、肉腫、リンパ腫、乾癬、及び血管腫などの血管新生性疾患を抑制するための組成物を提供する。
【解決手段】ｍＰＥＧ−ＳＬＬＰＤ−Ｋ５又はｍＰＥＧ−ＳＥＥＤ−Ｋ５から成る複合クリングルペプチドフラグメントを含む組成物。（ただし、ｍＰＥＧ−ＳＬＬＰＤ−Ｋ５は、特定の４５０−５４３のアミノ酸配列を含むペプチドであって、メトキシポリエチレングリコール及びセリンを該アミノ酸配列のＮ末端に結合させた前記ペプチドであり、ｍＰＥＧ−ＳＥＥＤ−Ｋ５は、特定の４５８−５４３のアミノ酸配列を含むペプチドであって、メトキシポリエチレングリコールを該アミノ酸配列のＮ末端に結合させた前記ペプチドである。） （もっと読む）