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国際特許分類[A61P19/00]の内容

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本発明は、式(I)の化合物に関し、
【化1】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎(関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎)、骨関連疾患(骨形成に関連するものを含む)、乳癌(抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む)、心血管障害、軟骨関連疾患(軟骨損傷/損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの)、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
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新規の式(I)のヘタリールアミノナフチリジン誘導体(式中、X、R1、R2、R3、R4、W1、W2、W3、W5およびW6は、請求項1に記載の意味を有する)は、ATPを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために使用することができる。
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本発明は、式(I)の化合物に関し、
【化1】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎(関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎)、骨関連疾患(骨形成に関連するものを含む)、乳癌(抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む)、心血管障害、軟骨関連疾患(軟骨損傷/損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの)、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
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タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ(例えばPIM−1、PIM−2および/またはPIM−3などのPIMファミリーキナーゼ、および/またはFlt3)の阻害が望まれかつ/または要求される疾患の処置、特に癌または増殖性疾患の処置に有用な化合物である、式Iの化合物[式中、R、R、RおよびRは、明細書に記載する意味を有する]


および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。
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本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患、ならびに癌および骨髄増殖性疾患を含む、JAK関連疾患の処置に有用なJanusキナーゼ(JAK)阻害薬である、シクロブタンおよびメチルシクロブタン誘導体、ならびにそれらの塩、組成物、および使用方法に関する。 (もっと読む)


【課題】IGF1Rを標的とする一つ以上の抗癌治療薬に最も応答する見込みのある特定の癌集団および/または特定の癌患者を同定する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、IGF1R抑制性の抗癌治療に応答する見込みのある癌を有する患者を処置するための方法に加えて、そのような患者を同定するための方法を提供する。本発明の方法により同定された患者は、抗体、低分子抑制因子およびアンチセンス核酸を含むいくつかの公知のIGF1R抑制性因子のうちのいずれかにより処置され得る。 (もっと読む)


【課題】低下した深部体温を上昇させる、または変調した深部体温リズムを復調するという深部体温正常化作用を有する深部体温正常化剤および該深部体温正常化剤を含む体温正常化組成物を提供する。
【解決手段】本発明に係る深部体温正常化剤は、ハマウツボ科ホンオニク属植物の抽出物を深部体温正常化作用を有する有効成分として含むことを特徴とする。本発明に係る体温正常化組成物は、本発明の深部体温正常化剤を有効成分として含み、好ましくは糖分をさらに含み、より好ましくは、さらに血流促進剤を含む。 (もっと読む)


【課題】 既存のA型ボツリヌス毒素製剤よりも極めて安全に大量投与可能なボツリヌス毒素製剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、既存のA型ボツリヌス毒素製剤よりも極めて治療域が広く、より多くの有効量を安全に投与可能なC1、D、EまたはF型ボツリヌス毒素製剤に関するものである。例えば、C1型ボツリヌス毒素であれば合計約1,925 U/kg体重まで安全に投与でき、その効力はA型ボツリヌス毒素製剤換算で約250 U/kg体重に相当する用量である。 (もっと読む)


【課題】新規のタンパク質を含む組成物と、免疫関連疾患の診断と治療のためのその組成物の使用法を提供する。
【解決手段】PROポリペプチド、或いはポリペプチドと結合するアゴニスト又はアンタゴニスト抗体を、担体又は賦形剤と混合して免疫関連及び炎症疾患の治療のための医薬及び薬剤組成物を調製する。PROポリペプチドと候補化合物を接触させ、前記PROポリペプチドによって媒介される生物活性をモニタリングすることを含む、PROポリペプチドのアゴニスト又はPROポリペプチドに対するアンタゴニストを同定する。 (もっと読む)


【課題】MEK阻害剤の提供。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。


式中、R、R、R、R及びRは水素原子等を表し、X及びYは窒素原子等を表し、Wはヘテロアリール基を表す。該化合物はMEK阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。 (もっと読む)


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