ＭＥＫの複素環阻害剤及びその使用方法
【課題】ＭＥＫ阻害剤の提供。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は水素原子等を表し、Ｘ及びＹは窒素原子等を表し、Ｗはヘテロアリール基を表す。該化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は水素原子等を表し、Ｘ及びＹは窒素原子等を表し、Ｗはヘテロアリール基を表す。該化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
分割された鏡像異性体若しくはジアステレオマーであってもよい、下記式に示す化学構造を有する化合物、或いはその溶媒和物又は薬剤として許容されるその塩。
【化１】
（式中、
ＸはＮ又はＣＲ１０であり、
ＹはＮＲ３、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）又はＣＨ２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｗはヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）又はＣＲ３ＯＲ３であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）及びＣＲ３ＯＲ３のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルのいずれかは、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＲ３から独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項２】
ＹがＮＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＣＲ１０であり、Ｒ１０が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗがヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３から選択され、前記ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３又はＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよい請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＷがＣ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよく、
Ｒ３が水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されている請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗが
【化２】
から選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ２が独立に水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２がＨである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＸがＮである請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ９が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＷがＣ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよく、
Ｒ３が水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されている請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｗが
【化３】
から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項１５又は１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
分割された鏡像異性体若しくはジアステレオマーであってもよい、下記式の化学構造を有する化合物、或いはその溶媒和物又は薬剤として許容されるその塩を含む化合物。
【化４】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
各Ｒ１０は独立に、水素、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｎは１又は２であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項２３】
分割された鏡像異性体若しくはジアステレオマーであってもよい、下記式の化学構造を有する化合物、或いはその溶媒和物又は薬剤として許容されるその塩を含む化合物。
【化５】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及び各Ｒ９は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項２４】
分割された鏡像異性体若しくはジアステレオマーであってもよい、下記式の化学構造を有する化合物、或いはその溶媒和物又は薬剤として許容されるその塩を含む化合物。
【化６】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
各Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
各Ｒ１０は独立に、水素、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項２５】
請求項１、２、６、８、１２、１７、２２、２３及び２４のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２６】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害するための請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療するための請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
哺乳動物の炎症状態を治療するための請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
式６の化合物の調製方法であって、
【化７】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ１、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式２の化合物
【化８】
をハロゲン化剤と反応させて式３の化合物
【化９】
（ＺはＣｌ又はＢｒである）
を提供するステップと、
（ｂ）式３の化合物をＮ−クロロスクシンイミド又は１−（クロロメチル）−４−フルオロ−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタン−ビス（テトラフルオロボレート）と反応させ、次いで塩基性加水分解して式４の化合物
【化１０】
を提供するステップと、
（ｃ）式４の化合物をアニリン誘導体と反応させて式５の化合物
【化１１】
を提供するステップと、
（ｄ）式５の化合物をアミンと反応させて式６の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項３０】
式７の化合物の調製方法であって、
【化１２】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１である）、前記方法が、
（ａ）式２の化合物
【化１３】
をハロゲン化剤と反応させて式３の化合物
【化１４】
（ＺはＣｌ又はＢｒである）
を提供するステップと、
（ｂ）式３の化合物をＮ−クロロスクシンイミド又は１−（クロロメチル）−４−フルオロ−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタン−ビス（テトラフルオロボレート）と反応させ、続いて塩基性加水分解して式４の化合物
【化１５】
を提供するステップと、
（ｃ）式４の化合物をアニリン誘導体と反応させて式５の化合物
【化１６】
を提供するステップと、
（ｄ）式５の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて式７の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項３１】
式７の化合物の調製方法であって、
【化１７】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１である）、前記方法が、
（ａ）式９の化合物
【化１８】
をハロゲン化剤と反応させて式１０の化合物
【化１９】
（ＺはＣｌ又はＢｒである）
を提供するステップと、
（ｂ）式１０の化合物をパラジウム触媒、ホスフェンリガンド及び塩基の存在下、アニリン誘導体と反応させて式１１の化合物
【化２０】
を提供するステップと、
（ｃ）式１１の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて式７の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項３２】
式４３の化合物の調製方法であって、
【化２１】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１である）、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化２２】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化２３】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物を臭化シアンと反応させて式４３の化合物
を提供するステップと
を含む方法。
【請求項３３】
式４４の化合物の調製方法であって、
【化２４】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化２５】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化２６】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物をＣＤＩか又はホスゲンのどちらかと反応させて式４４の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項３４】
式４５の化合物の調製方法であって、
【化２７】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル又はエトキシであり、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化２８】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化２９】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物をシアナミドと反応させ、続いてＰＰｈ３、ＴＥＡ及びＣＣｌ４の混合物と反応させて式４５の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項３５】
式４６の化合物の調製方法であって、
【化３０】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化３１】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化３２】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物をエチルアセトイミデートと反応させ、続いてＰＰｈ３、ＴＥＡ及びＣＣｌ４の混合物と反応させて式４６の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項３６】
４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸シクロプロピルメトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸シクロプロピルメトキシアミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸アミド、１−ベンジル−４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−メチル−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（２，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシアミド、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、５−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３−フルオロ−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸ヒドロキシアミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−メチルスルファニル−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−メチルスルファニル−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（２−フルオロ−４−メチルスルファニル−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−メトキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−メトキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、５−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン
から選択される化合物。
【請求項１】
分割された鏡像異性体若しくはジアステレオマーであってもよい、下記式に示す化学構造を有する化合物、或いはその溶媒和物又は薬剤として許容されるその塩。
【化１】
（式中、
ＸはＮ又はＣＲ１０であり、
ＹはＮＲ３、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）又はＣＨ２であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０は独立に、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｗはヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）又はＣＲ３ＯＲ３であり、前記ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＳＯ２Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１〜Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）及びＣＲ３ＯＲ３のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルのいずれかは、−ＮＲ３Ｒ４及び−ＯＲ３から独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項２】
ＹがＮＨである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＣＲ１０であり、Ｒ１０が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｗがヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３から選択され、前記ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＯＲ３又はＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２Ｒ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよい請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＷがＣ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよく、
Ｒ３が水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されている請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗが
【化２】
から選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ２が独立に水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２がＨである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ＸがＮである請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ９が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ＷがＣ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３から選択され、前記Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３及びＣ（Ｏ）ＮＨＯＲ３のいずれかが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択でさらに置換されていてよく、
Ｒ３が水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル及びＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキルから選択され、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルのいずれかが、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されている請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｗが
【化３】
から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７がＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル又はＣ２〜Ｃ４アルキニルであり、前記Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル及びＣ２〜Ｃ４アルキニルが、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環が、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよい請求項１５又は１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ８がハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１１である請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１及びＲ２が独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルである請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１がハロゲン又はメチルであり、Ｒ２が水素であり、Ｒ８が水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はＳＲ１１である請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
ＹがＮＨであり、Ｒ１がハロゲンであり、Ｒ８がハロゲンであり、Ｒ９がアルキル又はハロゲンであり、Ｒ２がＹに隣接した位置にあり、Ｒ２が水素である請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
分割された鏡像異性体若しくはジアステレオマーであってもよい、下記式の化学構造を有する化合物、或いはその溶媒和物又は薬剤として許容されるその塩を含む化合物。
【化４】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
各Ｒ１０は独立に、水素、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｎは１又は２であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項２３】
分割された鏡像異性体若しくはジアステレオマーであってもよい、下記式の化学構造を有する化合物、或いはその溶媒和物又は薬剤として許容されるその塩を含む化合物。
【化５】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及び各Ｒ９は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項２４】
分割された鏡像異性体若しくはジアステレオマーであってもよい、下記式の化学構造を有する化合物、或いはその溶媒和物又は薬剤として許容されるその塩を含む化合物。
【化６】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、ジフルオロメチル、フルオロメチル、フルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＳＲ１１、−ＯＲ３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリル又は−ＮＲ４（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
各Ｒ７は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
各Ｒ１０は独立に、水素、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ｊ（ＣＲ４Ｒ５）ｍ−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ４ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ３Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ４、−ＮＲ５Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ３Ｒ４、−ＯＲ３、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、前記アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキル環は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、ＮＲ３Ｒ４及びＯＲ３から選択される１個又は複数の基でさらに置換されていてよく、
Ｒ３は水素、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ２〜Ｃ１０アルケニル、Ｃ２〜Ｃ１０アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ホスフェート又はアミノ酸残基であり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されているか、
或いはＲ３及びＲ４は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記炭素環、ヘテロアリール又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ４及びＲ５は独立に水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、或いは
Ｒ４及びＲ５は、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル又は前記炭素環、ヘテロアリール及び複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ６はトリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル又はヘテロシクリルアルキルであり、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキル部分のいずれかは、オキソ（但し、アリール又はヘテロアリール上では置換しない）、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１４、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１１、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１４、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＳＲ１１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１４、−ＳＯ２Ｒ１４、−ＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＮＲ１１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１１、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３は独立に水素、低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであり、Ｒ１４は低級アルキル、低級アルケニル、アリール及びアリールアルキルであるか、
或いはＲ１１、Ｒ１２、Ｒ１３又はＲ１４のいずれか２つは、それらが結合している原子と一緒に４員〜１０員の炭素環、ヘテロアリール又は複素環を形成しており、前記アルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル炭素環、ヘテロアリール環又は複素環のいずれかは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されており、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
ｊは０、１又は２である）
【請求項２５】
請求項１、２、６、８、１２、１７、２２、２３及び２４のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２６】
哺乳動物のＭＥＫ活性を阻害するための請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２７】
哺乳動物の過剰増殖性障害を治療するための請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
哺乳動物の炎症状態を治療するための請求項２５に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
式６の化合物の調製方法であって、
【化７】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、ＳＲ１、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式２の化合物
【化８】
をハロゲン化剤と反応させて式３の化合物
【化９】
（ＺはＣｌ又はＢｒである）
を提供するステップと、
（ｂ）式３の化合物をＮ−クロロスクシンイミド又は１−（クロロメチル）−４−フルオロ−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタン−ビス（テトラフルオロボレート）と反応させ、次いで塩基性加水分解して式４の化合物
【化１０】
を提供するステップと、
（ｃ）式４の化合物をアニリン誘導体と反応させて式５の化合物
【化１１】
を提供するステップと、
（ｄ）式５の化合物をアミンと反応させて式６の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項３０】
式７の化合物の調製方法であって、
【化１２】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１である）、前記方法が、
（ａ）式２の化合物
【化１３】
をハロゲン化剤と反応させて式３の化合物
【化１４】
（ＺはＣｌ又はＢｒである）
を提供するステップと、
（ｂ）式３の化合物をＮ−クロロスクシンイミド又は１−（クロロメチル）−４−フルオロ−１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタン−ビス（テトラフルオロボレート）と反応させ、続いて塩基性加水分解して式４の化合物
【化１５】
を提供するステップと、
（ｃ）式４の化合物をアニリン誘導体と反応させて式５の化合物
【化１６】
を提供するステップと、
（ｄ）式５の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて式７の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項３１】
式７の化合物の調製方法であって、
【化１７】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ４は水素又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ３及びＲ７は独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１である）、前記方法が、
（ａ）式９の化合物
【化１８】
をハロゲン化剤と反応させて式１０の化合物
【化１９】
（ＺはＣｌ又はＢｒである）
を提供するステップと、
（ｂ）式１０の化合物をパラジウム触媒、ホスフェンリガンド及び塩基の存在下、アニリン誘導体と反応させて式１１の化合物
【化２０】
を提供するステップと、
（ｃ）式１１の化合物をヒドロキシルアミンと反応させて式７の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項３２】
式４３の化合物の調製方法であって、
【化２１】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル、エトキシ又はＳＲ１である）、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化２２】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化２３】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物を臭化シアンと反応させて式４３の化合物
を提供するステップと
を含む方法。
【請求項３３】
式４４の化合物の調製方法であって、
【化２４】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化２５】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化２６】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物をＣＤＩか又はホスゲンのどちらかと反応させて式４４の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項３４】
式４５の化合物の調製方法であって、
【化２７】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル又はエトキシであり、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化２８】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化２９】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物をシアナミドと反応させ、続いてＰＰｈ３、ＴＥＡ及びＣＣｌ４の混合物と反応させて式４５の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項３５】
式４６の化合物の調製方法であって、
【化３０】
（式中、
ＸはＣＨ又はＮであり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ９は独立に、水素、ハロゲン、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル又はエチルであり、
Ｒ７はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エトキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールから選択される１個又は複数の基で任意選択で置換されていてよく、
Ｒ８はハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノ、エチル又はエトキシである）、前記方法が、
（ａ）式４１の化合物
【化３１】
をヒドラジンと反応させて式４２の化合物
【化３２】
を提供するステップと、
（ｂ）式４２の化合物をエチルアセトイミデートと反応させ、続いてＰＰｈ３、ＴＥＡ及びＣＣｌ４の混合物と反応させて式４６の化合物を提供するステップと
を含む方法。
【請求項３６】
４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−クロロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸シクロプロピルメトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸シクロプロピルメトキシアミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸アミド、１−ベンジル−４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−クロロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−メチル−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（２，４−ジクロロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシアミド、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−ヒドロキシ−エトキシ）−アミド、５−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３−フルオロ−１−メチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸ヒドロキシアミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−メチルスルファニル−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−メチルスルファニル−フェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（２−フルオロ−４−メチルスルファニル−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−メトキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸（２−メトキシ−エトキシ）−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸エトキシ−アミド、４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−５−フルオロ−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸メトキシ−アミド、５−（５−アミノ−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−４−（４−ブロモ−２−フルオロ−フェニルアミノ）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピリジン−２−オン
から選択される化合物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【公開番号】特開２０１１−１５３１５１（Ｐ２０１１−１５３１５１Ａ）
【公開日】平成２３年８月１１日（２０１１．８．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−７０６２８（Ｐ２０１１−７０６２８）
【出願日】平成２３年３月２８日（２０１１．３．２８）
【分割の表示】特願２００６−５４１５８１（Ｐ２００６−５４１５８１）の分割
【原出願日】平成１６年１１月１８日（２００４．１１．１８）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年８月１１日（２０１１．８．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年３月２８日（２０１１．３．２８）
【分割の表示】特願２００６−５４１５８１（Ｐ２００６−５４１５８１）の分割
【原出願日】平成１６年１１月１８日（２００４．１１．１８）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
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