【課題】ケラチン質、特にヒトのケラチン繊維、殊に毛髪を、明色効果をもって染色するための、既存の漂白方法の欠点をもたない新しい系を提供すること。
【解決手段】本発明は、蛍光ジスルフィド染料を含む染色組成物、および、前記組成物を用いる、ケラチン繊維の染色+明色化方法に関する。本発明はまた、新しい蛍光ジスルフィド染料、およびケラチン質の明色化におけるそれらの使用に関する。前記組成物は、特に長続きする明色効果を得ることを可能にする。 （もっと読む）

【課題】ケラチン繊維、特にヒトのケラチン繊維、具体的には毛髪を染色するためであって、既存の直接染料の不都合を有さない新規な方式を提供すること。特に継続的なシャンプーに対して非常に堅ろうである色あざやかな着色を得ることを可能にする直接染色方式を提供すること。
【解決手段】本発明の対象は、特定のジスルフィド染料を含む染色組成物およびその組成物を使用して毛髪等のヒトのケラチン繊維を染色する方法であり、該組成物は、特に堅ろうで色あざやかな着色を得ることを可能にする。 （もっと読む）

【課題】ＭＥＫ阻害剤の提供。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は水素原子等を表し、Ｘ及びＹは窒素原子等を表し、Ｗはヘテロアリール基を表す。該化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤等を提供することにある。
【解決手段】神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤が、鉄過負荷及び酸化ストレスに関連する疾患、障害又は状態（例えば、神経変性疾患若しくは神経変性障害又は脳血管疾患若しくは脳血管障害、新生物疾患、血色素症、サラセミア、心血管疾患、糖尿病、炎症障害、アントラサイクリン心毒性、ウイルス感染、原生動物感染、酵母感染）の処置、加齢の遅延、並びに皮膚の加齢の予防及び／又は治療、並びに日光及び／又はＵＶ光に対する皮膚の保護のための鉄キレート化治療において有用である。鉄キレート剤機能は、８−ヒドロキシキノリン部分、ヒドロキシピリジノン部分又はヒドロキサメート部分によって提供され、神経保護機能が、例えば神経保護ペプチドによってこの化合物に付与され、抗アポトーシス機能及び神経保護機能を合せた機能がプロパルギル基によってこの化合物に付与される。 （もっと読む）

【課題】ツイッターイオン型有機塩の提供。
【解決手段】下記一般式(I)により表されるツイッターイオン型有機塩。


［式中、Qは窒素原子と共に５又は６員環の芳香族カチオンを形成する原子団を、R₁は水素原子又は置換基を、R₂は置換基を、n1は０〜５の整数を、X₁は対イオンを、n2は０〜４の整数を表す。R₁及びR₂のうち少なくとも１つは一般式(II)により表される置換基であり、


（式中、L₁は芳香族カチオンとV₁とを連結する２価連結基を表し、V₁及びV₂は-CO-、-SO-、-SO₂-又は-PO(OR₄)-（R₄はアルキル基等）を表し、R₃はアルコキシ基、アルキル基、アルケニル基、又はパーフルオロアルキル基を表す。］ （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書において定義された通りである）で示される化合物である。また、ＨＣＶ感染を治療し、ＨＣＶ複製を阻害するための組成物および方法も開示する。 （もっと読む）

開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

【課題】選択的α_１Ｄアドレナリン受容体拮抗作用を有し、下部尿路疾患等の予防または治療剤として有用なイミノピリジン誘導体を提供すること。
【解決手段】式
【化３８】


〔式中、各記号は明細書本文と同意義である〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、カルボニル又はヘテロ環連結基をもつジクロモフォア染料を用いる、ケラチン物質の染色に関する。本発明は、カルボニル又はヘテロ環連結基を含む染料組成物、及び、任意選択で化粧品として許容可能な酸又は塩基の存在下でその組成物を用いる、ケラチン物質、特にケラチン繊維、特にヒトのケラチン繊維、例えば、髪への明色化効果をもつ染色方法に関する。本発明は同様に、新規な染料、及びケラチン物質を明色化するためのそれらの使用にも関する。この組成物は、暗色のケラチン繊維に、特に耐久性且つ目に見える明色化効果をもつ着色が得られることを可能にする。 （もっと読む）

ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子である新規化合物が提供される。ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子は、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子の治療法を必要とする疾患の進行を治療、予防、または緩徐化するのに有用である。これらの新規化合物は、式Ｉまたは式ＩＡの構造を有する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）、（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）の双性イオン性アゾメチン染料を少なくとも１つ含む、ケラチン繊維着色用薬剤に関し、
【化１】


式中、ｚは、式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）の複素環であり、
【化２】


式中、Ｒ８は、式（ＸＩＩＩ）のアルキルスルホネートラジカルである。
【化３】

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本発明は、蛍光ジスルフィド染料を含む染色組成物、および、前記組成物を用いる、ケラチン繊維の染色+明色化方法に関する。本発明はまた、新しい蛍光ジスルフィド染料、およびケラチン質の明色化におけるそれらの使用に関する。前記組成物は、特に長続きする明色効果を得ることを可能にする。 （もっと読む）

本発明は、アミノ基を含むチオール/ジスルフィド蛍光着色剤を含む染色用組成物、および前記組成物を使用する、ケラチン物質、特にケラチン繊維、特に髪などのヒトのケラチン繊維の、明色化効果を有する着色方法に関する。本発明は、新規のチオール/ジスルフィド蛍光着色剤、およびケラチン物質を明色化するためのその使用にも関する。前記組成物は、暗色ケラチン繊維に対して特に落ちにくく目に見える明色化効果をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシピリジノン誘導体、それらの金属錯体、その製造方法並びに生体分子との複合体の製造のためのそれらの使用に関する。該複合体は、ＮＭＲ診断における造影剤として適している。配位子の特殊な構成によって、高い緩和度が達成され、そしてＮＭＲＤ極大が増大する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物は、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用な、強力且つ選択的な５−ＨＴ_２Ａアンタゴニストである。
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本発明は、式Iの化合物[式中、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅は同一又は異なるものであって良く、-H、-OH、-F、-Cl、-Br、-CF₃、-CCl₃、-CBr₃、-NH₂、-NO₂、-CN、-CONH₂、-CHO、-CO₂H、-SH、-SO₃H、-OPO₃H₂、及びR₇基からなる群から独立に選択され、
R₆は、-O^-、-OPO₃H₂、-CF₃、-CCl₃、-CBr₃、-CN、-CONH₂、-CHO、-CO₂H、及びR₇基からなる群から選択され、各々のR₇基は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、又は5から8員環のアリール若しくはヘテロアリール環(ヘテロアリール環である場合は、1又は2つの窒素、酸素、又は硫黄原子あるいはそれらの混合物を含み、残部が炭素であって良い)から独立に選択され、R7は、-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-CF₃、-CCl₃、-CBr₃、-NH-NH₂、-NH₂、-NO、-NO₂、-CN、-CONH₂、-CHO、-CO₂H、-SH、-SO₃H、-OPO₃H₂、又はそれらの混合物から選択される1から4つの基によって任意に置換され、更に任意に、R7は、-NH-NH-、-NN-、-NH-、-CO-、-S-S-基を含んで良い]をDNAポリメラーゼを含有する反応混合物に含ませることによって、DNAポリメラーゼの反応を実施する方法を提供する。式Iの化合物とDNAポリメラーゼとを含むキットも本発明の一部を形成する。

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ＭＮタンパク質を異常発現する脊椎動物の腫瘍発生前／腫瘍細胞の増殖を阻害するための治療法を開示する。化合物、好ましくは膜不透過性化合物であって、ＭＮタンパク質／ポリペプチドの酵素活性を阻害し、腫瘍発生前／腫瘍性疾患の患者の治療に有用なものを判別するためのスクリーニングアッセイを提供する。さらに、正の電荷を帯び、膜不透過性の複素環式スルホンアミドCA阻害剤であって、膜結合性の炭酸脱水酵素CA-IXに対する親和性が高い化合物を調製する方法を開示している。好ましいCA-IX特異的阻害剤は、芳香環式および複素環式スルホンアミド類であり、好ましくは膜不透過性である。特に好ましいCA-IX特異的阻害剤は、そのような芳香環式および複素環式スルホンアミド類のピリジニウム誘導体類である。本発明に従うCA-IX特異的阻害剤は、腫瘍発生前／腫瘍疾患の診断／予後診断、ならびに、前癌性細胞、腫瘍および／もしくは転移の検出などを目的とする画像法にも使用することができる。CA-IX特異的阻害剤は、放射線治療用に放射性同位元素で標識する、または結合を形成することができる。CA-IX特異的阻害剤は、従来から使用されている治療用抗癌剤、癌関連経路に対するその他の別異の阻害剤、生体還元性薬物、または各治療法の効果を増強するための放射線治療と組み合わせることができる。CA-IX特異的阻害剤は、CA-IX特異的抗体、好ましくはモノクローナル抗体または生物学的に活性な抗体フラグメント、より好ましくは、ヒト型化した、または完全にヒト型のCA-IX特異的モノクローナル抗体もしくはそのようなモノクローナル抗体の生物学的に活性なフラグメントと組み合わせることもできる。さらにまた、CA-IX特異的阻害剤は、細胞表面にCA-IXを発現する腫瘍発生前／腫瘍細胞に標的送達をするためのベクターと組み合わせて遺伝子治療に使用することもできる。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）

本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 （もっと読む）