【課題】ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の阻害作用を有し、特にタイプIまたはタイプIIの真性糖尿病、関節炎、肥満、同種移植片による移植およびカルシトニン-誘発性オステオポローシスを予防もしくは治療するために有用な新規化合物、該化合物を含む薬理組成物並びにその製法を提供する。
【解決手段】下式で示される置換されたキサンチン型化合物（式中、Ｒ1は４−メトキシ−１−ナフチルメチル基等、Ｒ2はメチル基等、Ｒ3は２−ブテン−１−イル基等を表す)、該化合物を含む薬理組成物並びにその製法。
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三量体形成ドメインとＩＬ−１Ｒａポリペプチド配列とを有する融合タンパク質を含むインターロイキン−１受容体アンタゴニスト（ＩＬ−１Ｒａ）。この融合タンパク質は、ＩＬ−１により媒介される疾患を治療するための医薬組成物に使用される三量体複合体の一部である。リウマチ様関節炎および糖尿病などの炎症性疾患の効果的治療を記載する。
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式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ＡｌｋおよびＤは請求項１に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、１型および２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-Pro-Asn-Asp-Lys-Tyr-Glu-Pro-Phe-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-Pro-Asn-Asp-Lys-Tyr-Glu-Pro-Phe-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本出願は、本出願に定義する式Ｉの化合物（又はその薬学的に許容される塩）、その医薬組成物及びそのＣＲＴＨ２受容体拮抗薬としての使用、並びその調製方法、その中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Val-Pro-Ile-Gln-Lys-Val-Gln-Asp-Asp-Thr-Lys-Thr-Leu-Ile-Lys-Thr-Ile-Val-Thr-Arg-Ile-Asn-Asp-Ile-Ser-His-Thr-Gln-Ser-Val-Ser-Ser-Lys-Gln-Lys-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Val-Pro-Ile-Gln-Lys-Val-Gln-Asp-Asp-Thr-Lys-Thr-Leu-Ile-Lys-Thr-Ile-Val-Thr-Arg-Ile-Asn-Asp-Ile-Ser-His-Thr-Gln-Ser-Val-Ser-Ser-Lys-Gln-Lys-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Lys-Ile-Cys-Ile-Arg-Ile-Gln-Ile-Ser-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Lys-Ile-Cys-Ile-Arg-Ile-Gln-Ile-Ser-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明はピリミジンジオン誘導体である新規な化合物、およびそれらの薬学的に受容可能な塩に関する。より具体的には、本発明はアログリプチン誘導体である新規なピリミジンジオン誘導体に関する。本発明はまた、一つ以上の本発明の化合物およびキャリアを含む組成物、ならびにジペプチダルペプチターゼＩＶ（ＤＰＰ４）阻害剤を投与することにより、有益に処置される疾患および状態を処置する方法において、開示されたこれらの化合物および組成物を使用することをも提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の化合物（ただし、R¹、R²、R^a、R^b、W、Q、Sは、請求項1に与えた意味を持つ）に関する。この化合物は、例えば自己免疫性疾患（例えば多発性硬化症）の治療に役立つ。

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本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、D-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Glu-Val-Leu-Glu-Nle-Ala-Arg-Ala-Glu-Gln-Leu-Ala-Gln-cyclo(-Glu-Ala-His-Lys)-Asn-Arg-Lys-Leu-Nle-Glu-Ile-Ile-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、D-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Glu-Val-Leu-Glu-Nle-Ala-Arg-Ala-Glu-Gln-Leu-Ala-Gln-cyclo(-Glu-Ala-His-Lys)-Asn-Arg-Lys-Leu-Nle-Glu-Ile-Ile-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）