本発明は、酵素１１−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式（Ｉ）で表される７−アザインドール誘導体、ならびにメタボリックシンドローム、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のためのそのような化合物の使用に関する。

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【課題】
本発明の目的はＰＰＡＲδの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１は置換されても良いフェニル基等を、Ｒ^２は炭素数１〜８のアルキル基等を、Ａは酸素原子等を、Ｘは炭素数１〜８のアルキレン鎖等を、ＹはＣ（＝Ｏ）等を、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基等を、ＢはＣＨ等を、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子等を、Ｒ^８は水素原子等を表す。但し、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも一つは水素原子ではない。）
で表される化合物若しくはその塩、並びにこれを有効成分として含有するＰＰＡＲδの活性化剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１のモデュレーションまたは阻害と関連した疾患の治療的処置のために有用な式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）、（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（ＩＩ^１−３）、（Ｉｍ^１−３）、（Ｉｎ^１−３）、（Ｉｏ^１−２）、（Ｉｐ^１−６）、（Ｉｑ^１−６）、（Ｉｒ^１−６）および（Ｉｓ^１−２）の新規な化合物、その薬学的に許容されうる塩、およびその薬学的組成物に関する。本発明は、更に、細胞におけるコルチゾールの産生の減少もしくはコントロールまたは細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの転換の阻害において使用するための前記新規な化合物の薬学的組成物およびそれらの使用のための方法に関する。
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【課題】ＪＮＫ活性化と関連する種々の状態の処置において有用な、ＪＮＫ１インヒビター、ＪＮＫ２インヒビターおよびＪＮＫ３インヒビターを含む、有効なＪＮＫのインヒビターを開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼのインヒビター、特に、マイトジェン活性化プロテイン（ＭＡＰ）キナーゼファミリーのメンバーである、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）のインヒビターを提供する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含む薬学的組成物、ならびに種々の障害の処置および予防においてこれらの組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な６−オキサ−８α−ステロイドエストロゲン類似体とこれらの新規な生物学的活性ステロイドエストロゲン類似体の合成との分野に関し、すなわち６−オキサ−８α−ステロイドエストロゲンの調製とエストロゲン受容体調節因子としてのそれらの使用とに関する。これらの新規なエストロゲン類似体は、エストロゲン受容体に対するリガンドであり、それ自体がエストロゲンの機能と関係する様々な病状の治療及び予防のために有用であり得る。これらの病状は、骨及び軟骨の障害、ＬＤＬコレステロールのレベルの増大、循環器疾患、認知機能の障害、脳変性障害、子宮内膜症及び他の種類の炎症、メタボリックシンドローム、並びに癌（特に乳房、子宮及び前立腺の）を含む。 （もっと読む）

本願は、Ａｘｉｎ安定化剤を投与することによって、Ｗｎｔシグナル伝達を制御または調節（例えばアンタゴナイズまたは阻害）する方法を開示する。本願はまた、Ｗｎｔシグナル伝達関連障害の処置、診断、予防および／改善のための、本明細書に記載のＡｘｉｎ安定化剤を用いる方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】イソフラボン類を含有する治療方法及び組成物の提供。
【解決手段】化合物(８)及び（１０）の化合物を体熱感、不安、鬱病、気分動揺、寝汗、頭痛及び尿失禁を含む閉経期症候群、骨粗鬆症、体液貯留、周期的乳房痛、月経困難を含む閉経前症候群、レイノー症候群、レイノー現象、ブエルガー病、冠動脈痙縮、片頭痛、高血圧、良性前立腺肥大、乳癌、子宮癌、卵巣癌、精巣癌、大腸癌、子宮内膜癌、前立腺癌、子宮癌、動脈硬化、アルツハイマー病、炎症性腸病、潰瘍性大腸炎、クローン病を含む炎症性疾患、関節リウマチを含むリウマチ病、アクネ、男性型禿頭症（遺伝性脱毛症）を含む禿頭、乾せん、癌、心筋梗塞、発作、関節炎、日光誘導皮膚傷害、若しくは白内障を含む酸化ストレスと関連する病気の治療、予防、改善、防御若しくは防止のための抗酸化組成物に使用する。 （もっと読む）

本開示は、新しいクラスの選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）に関する。本開示は、以前に知られていない膜結合エストロゲン受容体の同定も含む。有用な組成物中の開示する新規化合物の薬学的製剤を含む、開示するSERMの調製法および使用法を開示する。

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【課題】新規肥満、高脂血症、高コレステロール血症、X症候群、糖尿病の治療に役立つ化合物の提供。
【解決手段】本発明は、特に、一般式（I）で表わされる置換された新規なピロール化合物、そのアナログ、その誘導体、その多形、その互変異性体、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能な溶媒和物、この化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、このような化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物と組成物の医療における使用法にも関する。
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【課題】プロテインキナーゼ、例えばＪＡＫファミリー、ＲＯＣＫ及びＰＫＡキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明のピロロピリミジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩及びその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼ、例えばＪＡＫファミリー、ＲＯＣＫ及びＰＫＡキナーゼの阻害剤として有効である。特定の実施形態においては、これらの化合物はＪＡＫ３プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。 （もっと読む）