本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対する親和性及び選択性を有する、式（Ｉ）のイソオキサゾール−チアゾール誘導体、これらの製造方法、これらを含有する医薬組成物並びに治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識増強剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の治療的及び／又は予防的処置のために有用である。

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本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＸは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。）、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）




（式中、Ｒ^１、ｒ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、ＹおよびＸは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。）を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Ｙが、部分ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ_２−ＣＨ_２またはＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、それぞれ、１または２個のＨ原子が、同一であるまたは異なる基Ｒ^ｙ（Ｒ^ｙおよびＲ^ｙ＃は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。）で場合によって置き換えられているものである。
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【課題】物質が有する神経栄養性能力をできるだけ正確かつ簡便に評価するための検定方法等を提供すること。
【解決手段】物質が有する神経栄養性能力の検定方法であり、
（ａ）脳由来神経栄養因子レセプター遺伝子を発現する細胞と被験物とを接触させる第一工程、（ｂ）第一工程後、３時間以上４８時間以下の範囲内での、前記細胞内のグリア細胞株由来神経栄養因子受容体遺伝子の発現レベルを測定する第二工程、（ｃ）第二工程により測定された本遺伝子の発現レベルの測定値を当該遺伝子の発現レベルの対照値と比較し、その差異に基づいて前記被験物が有する神経栄養性能力の有無若しくはその存在程度を評価する第三工程を有することを特徴とする方法等。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対して親和性及び選択性を示す式（Ｉ）で示されるイソオキサゾール−ピラゾール誘導体、その製造、これらを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用に関する。本発明の活性化合物、向知性薬として又はアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び／又は予防的処置に有用である。
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脳および/または脊髄に対する疾患または損傷によって影響を受ける運動機能などの運動機能に影響を与える障害を処置するための組成物および方法を開示する。また、脊髄性筋萎縮症、筋萎縮性側索硬化症、球脊髄性筋萎縮症、脊髄性小脳運動失調、原発性側索硬化症および外傷性脊髄損傷などの運動ニューロン障害を処置するための自己相補的なアデノ随伴ウイルスベクターも開示する。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性が病態生理学的な機構の基礎をなす疾患の処置、および高血圧の処置をより良い効力、作用強度および低毒性で行う。
【解決手段】本 発明は、式（Ｉ）を有する５−［４−［［３−メチル−４−オキソ−３，４ジヒドロキナゾリン−２−イル］メトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンカリウム塩の新規な結晶形に関する。本発明はまた、この新規な結晶形および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。本発明の新規な結晶 形は、抗糖尿病剤として、これまでに公知の５−［４−［［３−メチル−４−オキソ−３，４ジヒドロキナゾリン−２−イル］メトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンカリウム塩よりも活性である。
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眼科的有効量の１種または複数のトコトリエノールキノン、特にアルファ−トコトリエノールキノンを含む製剤を開示する。神経変性または外傷性障害に関連する眼科障害の予防、軽減、改善または治療のための、１種または複数のトコトリエノールキノンを含む製剤の使用についても論じる。１種または複数のトコトリエノールキノンを含む製剤を用いて、神経変性疾患または外傷に関連する眼の症状を治療または制御する方法についても論じる。１種または複数のトコトリエノールキノンを含む製剤を用いて、ミトコンドリアミオパチーに関連する眼の症状を治療または制御する方法についても論じる。 （もっと読む）

Ｔｏｌｌ様受容体３（ＴＬＲ３）抗体アンタゴニスト、ＴＬＲ３抗体アンタゴニスト又はそのフラグメントをコードするポリヌクレオチド、並びに上記を製造及び使用する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、アミド化合物、それらを調製するためのプロセス、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに障害、状態またはアレルギー性疾患、炎症性疾患および免疫系の障害などの障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのヒドロキシ酸形態、上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩、並びに該化合物およびそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグおよび溶媒和物を記載し、詳細には、神経変性疾患、認知衰退、望ましくない酸化に関連した疾患、年齢に関連した病理過程および早老症、癲癇、癲癇発作および痙攣、アテローム性動脈硬化症、心房細動、脂質異常症（ｄｙｓｌｉｐｅｍｉａ）、高コレステロール血症、高脂血症および高トリグリセリド血症のような循環器疾患、または真菌もしくはウイルス感染症の予防において使用するための、該化合物、そのヒドロキシ酸形態、塩などを記載する。
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