本発明は、式（Ｉ）のオキサゾール及びチアゾール誘導体（式中、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
【化１】
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【課題】血流を増加させるためのαアドレナリン受容体アンタゴニストを含む安定な液体製剤の提供。
【解決手段】ｐＨが２．０から６．０の範囲内である、低用量のαアドレナリン受容体アンタゴニスト、水性溶媒および金属キレート剤を含む、安定な液体製剤。該αアドレナリン受容体アンタゴニストとしては、フェントラミン、塩酸フェントラミン、メシル酸フェントラミン、トラゾリン、ヨヒンビン、ラウオルシン、ドキサゾシン、ラベタロール、プラゾシン、テラゾシンもしくはトリマゾシン、または上記のいずれかの薬学的に許容される塩から選択されるものであり、特に、メシル酸フェントラミンであることが好ましい。該金属キレート剤としては、エチレンジアミン三酢酸二アンモニウム、ヒドロキシエチル-エチレンジアミン三酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、ニトリロ酢酸、クエン酸またはＥＤＴＡから選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】脊椎動物のSerrate遺伝子のヌクレオチド配列、およびそれらのコード化されたタンパク質のアミノ酸配列、さらには、それらの誘導体（例えば、断片）および類似体を提供する。
【解決手段】精製された脊椎動物のSerrateタンパク質。一つの実施形態において、本発明は、機能的に活性な、すなわち全長（野性型）Serrateタンパク質に関連する１以上の公知の機能活性を示すことができる、本発明の脊椎動物Serrate誘導体および類似体に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般に、特に内因性抗菌防御を促進することによって、炎症性及び感染性障害を予防及び／又は治療する分野に関する。本発明の一実施形態は、感染症を含めた免疫系に関連する障害の治療又は予防において使用するための、ビフィドバクテリウム・ロンガムＮＣＣ２７０５（寄託番号ＣＮＣＭ Ｉ−２６１８）の使用である。 （もっと読む）

本発明は被験者中のユビキチン化タンパク質のレベルを減少する方法であって、ここに開示された複素環式化合物又はその薬学的許容可能な塩、水和物又はプロドラッグのそれを必要とする被験者への投与を含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＸは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。）、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）




（式中、Ｒ^１、ｒ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、ＹおよびＸは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。）を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Ｙが、部分ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ_２−ＣＨ_２またはＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、それぞれ、１または２個のＨ原子が、同一であるまたは異なる基Ｒ^ｙ（Ｒ^ｙおよびＲ^ｙ＃は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。）で場合によって置き換えられているものである。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対して親和性及び選択性を示す式（Ｉ）で示されるイソオキサゾール−ピラゾール誘導体、その製造、これらを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用に関する。本発明の活性化合物、向知性薬として又はアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び／又は予防的処置に有用である。
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