脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害薬としてのイソオキサゾリン
本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態：
【化１】
(式中：
(i)Ra、Rb、及びRcの各々は独立して、H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択され、Rdは、基-L-Zであり、かつZは、C6-14アリールから選択されるか；
(ii)Ra、Rb、及びRcの各々は独立して、-H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択され、Rdは、基-L-Zであり、かつZは、3-14員のヘテロシクリル及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか；
(iii)RaとRdは結合し、C3-10カルボシクリル若しくは3-14員のヘテロシクリル縮合環を形成し、かつRb及びRcは、-H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから独立して選択されるか；又は
(iv)RcとRdは結合し、C3-10カルボシクリル若しくは3-14員のヘテロシクリルスピロ-縮合環を形成し、かつRa及びRbは、-H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから独立して選択され；
Lは、共有結合又は二価のC1-6炭化水素基であり、ここでLの1、2若しくは3個のメチレン単位は、1個以上の酸素、硫黄又は窒素原子により任意にかつ独立して置換され；
Gは、-CN、-NO2、-S(=O)Re、-SO2Re、-SO2NRfRe、-PO2Re、-PO2ORe、-PO2NRfRe、-(C=O)Re、-(C=O)ORe、-(C=O)NRfRe、-Br、-I、-F、-Cl、-ORe、-ONRfRe、-ONRf(C=O)Re、-ONRfSO2Re、-ONRfPO2Re、-ONRfPO2ORe、-SRe、-OSO2Re、-NRfSO2Re、-OPO2Re、-OPO2ORe、-NRfPO2Re、-NRfPO2ORe、-OPO2NRfRe、-O(C=O)Re、-O(C=O)ORe、-NRfRe、-NRf(C=O)Re,-NRf(C=O)ORe、-O(C=O)NRfRe、-NRf(C=NRf)NRfRe、-O(C=NRf)NRfRe、-NRf(C=NRf)ORe、-[N(Rf)2Re]+X-から選択され、ここでX-は、対イオンであり；かつ
各Reは、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-14アリール、3-14員のヘテロシクリル及び5-14員のヘテロアリールから選択され；窒素原子に結合した各Rfは、-H、C1-10アルキル若しくはアミノ保護基から独立して選択されるか；又は、ReとRfは結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成している。)。
【請求項２】
前記Ra、Rb、及びRcの各々が独立して、H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択され、Rdが基-L-Zであり、かつZがC6-14アリールから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
前記Ra、Rb、及びRcの各々が独立して、H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択され、Rdが基-L-Zであり、かつZが3-14員のヘテロシクリルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
前記Ra、Rb、及びRcの各々が独立して、H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択され、Rdが基-L-Zであり、かつZが5-14員のヘテロアリールから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
前記Lが、共有結合であるか、又はLが、二価のC1-6炭化水素基であり、ここでLの1、2若しくは3個のメチレン単位が、1個以上の酸素原子により置換されている、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
前記Lが共有結合である、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
前記Lが、非置換の二価のC1-6炭化水素基であり、ここでLの1個のメチレン単位が酸素原子により置換されている、請求項5記載の化合物。
【請求項８】
前記Lが-O-である、請求項5記載の化合物。
【請求項９】
前記Ra、Rb、及びRcが独立して、-H、C1-3アルキル及びC1-3ペルハロアルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ra、Rb、及びRcの各々が独立して、-H、-CH3及び-CF3から選択される、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
前記Ra及びRbが-Hであり、かつRcが、-CH3及び-CF3から選択される、請求項10記載の化合物。
【請求項１２】
前記Rb及びRcが-Hであり、かつRaが、-CH3及び-CF3から選択される、請求項10記載の化合物。
【請求項１３】
前記Ra、Rb、及びRcの各々が、-Hである、請求項10記載の化合物。
【請求項１４】
前記RaとRdが結合し、C3-10カルボシクリル縮合環を形成し、かつRb及びRcが独立して、-H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１５】
前記Rb及びRcが両方とも-Hである、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
前記RaとRdが結合し、3-14員のヘテロシクリル縮合環を形成し、かつRb及びRcが、-H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから独立して選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
前記Rb及びRcが両方とも-Hである、請求項16記載の化合物。
【請求項１８】
前記RcとRdが結合し、C3-10カルボシクリルスピロ-縮合環を形成し、かつRa及びRbが独立して、-H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ra及びRbが両方とも-Hである、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
前記RcとRdが結合し、3-14員のヘテロシクリルスピロ-縮合環を形成し、かつRa及びRbが独立して、-H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項２１】
前記Ra及びRbが両方とも-Hである、請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
前記Zがフェニルである、請求項2記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、下記式又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項22記載の化合物：
【化２】
(式中：
zは、0、1、2、3、4又は5であり；かつ
各R15は、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR16、-ON(R18)2、-N(R18)2、-N(R18)3+X-、-N(OR17)R18、-SH、-SR16、-SSR17、-C(=O)R16、-CO2H、-CHO、-C(OR17)2、-CO2R16、-OC(=O)R16、-OCO2R16、-C(=O)N(R18)2、-OC(=O)N(R18)2、-NR18C(=O)R16、-NR18CO2R16、-NR18C(=O)N(R18)2、-C(=NR18)R16、-C(=NR18)OR16、-OC(=NR18)R16、-OC(=NR18)OR16、-C(=NR18)N(R18)2、-OC(=NR18)N(R18)2、-NR18C(=NR18)N(R18)2、-C(=O)NR18SO2R16、-NR18SO2R16、-SO2N(R18)2、-SO2R16、-SO2OR16、-OSO2R16、-S(=O)R16、-OS(=O)R16、-Si(R16)3、-OSi(R16)3 -C(=S)N(R18)2、-C(=O)SR16、-C(=S)SR16、-SC(S)SR16、-P(=O)2R16、-OP(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-OP(=O)(R16)2、-OP(=O)(OR17)2、-P(=O)2N(R18)2、-OP(=O)2N(R18)2、-P(=O)(NR18)2、-OP(=O)(NR18)2、-NR18P(=O)(OR17)2、-NR18P(=O)(NR18)2、-P(R17)2、-P(R17)3、-OP(R17)2、-OP(R17)3、-B(OR17)2、-BR16(OR17)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから独立して選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換されているか；又は、2個の近接R15基が、基-O(C(R2)2)1-2O-により置換され、ここで各R2は独立して、-H、C1-6アルキル若しくはハロゲンであり；
R16の各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R18の各例は独立して、水素、-OH、-OR16、-N(R17)2、-CN、-C(=O)R16、-C(=O)N(R17)2、-CO2R16、-SO2R16、-C(=NR17)OR16、-C(=NR17)N(R17)2、-SO2N(R17)2、-SO2R17、-SO2OR17、-SOR16、-C(=S)N(R17)2、-C(=O)SR17、-C(=S)SR17、-P(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-P(=O)2N(R17)2、-P(=O)(NR17)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又はN原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R17の各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又はN原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R19の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR20、-ON(R21)2、-N(R21)2、-N(R21)3+X-、-N(OR20)R21、-SH、-SR20、-SSR20、-C(=O)R20、-CO2H、-CO2R20、-OC(=O)R20、-OCO2R20、-C(=O)N(R21)2、-OC(=O)N(R21)2、-NR21C(=O)R20、-NR21CO2R20、-NR21C(=O)N(R21)2、-C(=NR21)OR20、-OC(=NR21)R20、-OC(=NR21)OR20、-C(=NR21)N(R21)2、-OC(=NR21)N(R21)2、-NR21C(=NR21)N(R21)2、-NR21SO2R20、-SO2N(R21)2、-SO2R20、-SO2OR20、-OSO2R20、-S(=O)R20、-Si(R20)3、-OSi(R20)3、-C(=S)N(R21)2、-C(=O)SR20、-C(=S)SR20、-SC(=S)SR20、-P(=O)2R20、-P(=O)(R20)2、-OP(=O)(R20)2、-OP(=O)(OR20)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、5-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換されるか、又は2個のジェミナルR19置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
R20の各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、及び3-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；
R21の各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール及び5-10員のヘテロアリールから選択されるか、又はN原子に結合された2個のR21基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；かつ
R22の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2、-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、5-10員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルR22置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は、対イオンである。)。
【請求項２４】
前記R15が、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-OR16、-C(=O)N(R18)2、-SO2N(R18)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換される、請求項23記載の化合物。
【請求項２５】
前記zが、1又は2である、請求項23記載の化合物。
【請求項２６】
前記zが、1である、請求項25記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項26記載の化合物：
【化３】
。
【請求項２８】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項27記載の化合物：
【化４】
(式中：
R16は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換されている。)。
【請求項２９】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項28記載の化合物：
【化５】
。
【請求項３０】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項28記載の化合物：
【化６】
。
【請求項３１】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項27記載の化合物：
【化７】
。
【請求項３２】
前記zが2である、請求項25記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項32記載の化合物：
【化８】
。
【請求項３４】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項33記載の化合物：
【化９】
。
【請求項３５】
前記Zが、5-員のヘテロアリールである、請求項4記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項35記載の化合物：
【化１０】
(式中、Y1、Y2、Y3及びY4は独立して、CH、CR15、O、S、N、又はNR18から選択され、但しY1、Y2、Y3及びY4の少なくとも1つは、O、S、N、又はNR18から選択されることを条件とし；かつ
各R15は独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR16、-ON(R18)2、-N(R18)2、-N(R18)3+X-、-N(OR17)R18、-SH、-SR16、-SSR17、-C(=O)R16、-CO2H、-CHO、-C(OR17)2、-CO2R16、-OC(=O)R16、-OCO2R16、-C(=O)N(R18)2、-OC(=O)N(R18)2、-NR18C(=O)R16、-NR18CO2R16、-NR18C(=O)N(R18)2、-C(=NR18)R16、-C(=NR18)OR16、-OC(=NR18)R16、-OC(=NR18)OR16、-C(=NR18)N(R18)2、-OC(=NR18)N(R18)2、-NR18C(=NR18)N(R18)2、-C(=O)NR18SO2R16、-NR18SO2R16、-SO2N(R18)2、-SO2R16、-SO2OR16、-OSO2R16、-S(=O)R16、-OS(=O)R16、-Si(R16)3、-OSi(R16)3、-C(=S)N(R18)2、-C(=O)SR16、-C(=S)SR16、-SC(S)SR16、-P(=O)2R16、-OP(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-OP(=O)(R16)2、-OP(=O)(OR17)2、-P(=O)2N(R18)2、-OP(=O)2N(R18)2、-P(=O)(NR18)2、-OP(=O)(NR18)2、-NR18P(=O)(OR17)2、-NR18P(=O)(NR18)2、-P(R17)2、-P(R17)3、-OP(R17)2、-OP(R17)3、-B(OR17)2、-BR16(OR17)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換されるか；又は、2個の近接R15基は、基-O(C(R2)2)1-2O-により置換され、ここで各R2は独立して、-H、C1-6アルキル若しくはハロゲンであり；
R16の各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R18の各例は独立して、水素、-OH、-OR16、-N(R17)2、-CN、-C(=O)R16、-C(=O)N(R17)2、-CO2R16、-SO2R16、-C(=NR17)OR16、-C(=NR17)N(R17)2、-SO2N(R17)2、-SO2R17、-SO2OR17、-SOR16、-C(=S)N(R17)2、-C(=O)SR17、-C(=S)SR17、-P(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-P(=O)2N(R17)2、-P(=O)(NR17)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又はN原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R17の各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又はN原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R19の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR20、-ON(R21)2、-N(R21)2、-N(R21)3+X-、-N(OR20)R21、-SH、-SR20、-SSR20、-C(=O)R20、-CO2H、-CO2R20、-OC(=O)R20、-OCO2R20、-C(=O)N(R21)2、-OC(=O)N(R21)2、-NR21C(=O)R20、-NR21CO2R20、-NR21C(=O)N(R21)2、-C(=NR21)OR20、-OC(=NR21)R20、-OC(=NR21)OR20、-C(=NR21)N(R21)2、-OC(=NR21)N(R21)2、-NR21C(=NR21)N(R21)2,-NR21SO2R20、-SO2N(R21)2、-SO2R20、-SO2OR20、-OSO2R20、-S(=O)R20、-Si(R20)3、-OSi(R20)3、-C(=S)N(R21)2、-C(=O)SR20、-C(=S)SR20、-SC(=S)SR20、-P(=O)2R20、-P(=O)(R20)2、-OP(=O)(R20)2、-OP(=O)(OR20)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、5-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換されるか、又は2個のジェミナルR19置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
R20の各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、及び3-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；
R21の各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール及び5-10員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR21基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；かつ
R22の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2、-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、5-10員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルR22置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は対イオンである。)。
【請求項３７】
前記R15が、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-OR16、-C(=O)N(R18)2、-SO2N(R18)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換される、請求項36記載の化合物。
【請求項３８】
前記Y1がSであり、Y3がNであり、かつY2及びY4が独立してCH又はCR15である、請求項36記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項38記載の化合物：
【化１１】
。
【請求項４０】
前記Y1がSであり、かつY2、Y3及びY4の各々が独立してCH又はCR15である、請求項36記載の化合物。
【請求項４１】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項40記載の化合物：
【化１２】
。
【請求項４２】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項1記載の化合物：
【化１３】
(式中：
W20、W21、W22、及びW23は独立して、CH2、CHR15、C(R15)2、若しくはNR18であり；
sは、0、1若しくは2であり；かつ
各R15は、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR16、-ON(R18)2、-N(R18)2、-N(R18)3+X-、-N(OR17)R18、-SH、-SR16、-SSR17、-C(=O)R16、-CO2H、-CHO、-C(OR17)2、-CO2R16、-OC(=O)R16、-OCO2R16、-C(=O)N(R18)2、-OC(=O)N(R18)2、-NR18C(=O)R16、-NR18CO2R16、-NR18C(=O)N(R18)2、-C(=NR18)R16、-C(=NR18)OR16、-OC(=NR18)R16、-OC(=NR18)OR16、-C(=NR18)N(R18)2、-OC(=NR18)N(R18)2、-NR18C(=NR18)N(R18)2、-C(=O)NR18SO2R16、-NR18SO2R16、-SO2N(R18)2、-SO2R16、-SO2OR16、-OSO2R16、-S(=O)R16、-OS(=O)R16、-Si(R16)3、-OSi(R16)3、-C(=S)N(R18)2、-C(=O)SR16、-C(=S)SR16、-SC(S)SR16、-P(=O)2R16、-OP(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-OP(=O)(R16)2、-OP(=O)(OR17)2、-P(=O)2N(R18)2、-OP(=O)2N(R18)2、-P(=O)(NR18)2、-OP(=O)(NR18)2、-NR18P(=O)(OR17)2、-NR18P(=O)(NR18)2、-P(R17)2、-P(R17)3、-OP(R17)2、-OP(R17)3、-B(OR17)2、-BR16(OR17)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14-アリール、及び5-14員のヘテロアリールから独立して選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換されるか；又は、2個の近接R15基は、基-O(C(R2)2)1-2O-により置換され、ここで各R2は独立して、-H、C1-6アルキル若しくはハロゲンであり；
R16の各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R18の各例は独立して、水素、-OH、-OR16、-N(R17)2、-CN、-C(=O)R16、-C(=O)N(R17)2、-CO2R16、-SO2R16、-C(=NR17)OR16、-C(=NR17)N(R17)2、-SO2N(R17)2、-SO2R17、-SO2OR17、-SOR16、-C(=S)N(R17)2、-C(=O)SR17、-C(=S)SR17、-P(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-P(=O)2N(R17)2、-P(=O)(NR17)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又はN原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R17の各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又はN原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R19の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR20、-ON(R21)2、-N(R21)2、-N(R21)3+X-、-N(OR20)R21、-SH、-SR20、-SSR20、-C(=O)R20、-CO2H、-CO2R20、-OC(=O)R20、-OCO2R20、-C(=O)N(R21)2、-OC(=O)N(R21)2、-NR21C(=O)R20、-NR21CO2R20、-NR21C(=O)N(R21)2、-C(=NR21)OR20、-OC(=NR21)R20、-OC(=NR21)OR20、-C(=NR21)N(R21)2、-OC(=NR21)N(R21)2、-NR21C(=NR21)N(R21)2,-NR21SO2R20、-SO2N(R21)2、-SO2R20、-SO2OR20、-OSO2R20、-S(=O)R20、-Si(R20)3、-OSi(R20)3、-C(=S)N(R21)2、-C(=O)SR20、-C(=S)SR20、-SC(=S)SR20、-P(=O)2R20、-P(=O)(R20)2、-OP(=O)(R20)2、-OP(=O)(OR20)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、5-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換されるか、又は2個のジェミナルR19置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
R20の各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、及び3-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；
R21の各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール及び5-10員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR21基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；かつ
R22の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2、-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、5-10員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルR22置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は対イオンである。)。
【請求項４３】
前記sが0である、請求項42記載の化合物。
【請求項４４】
前記W20、W21及びW22が独立して、CH2、CHR15、C(R15)2、又はNR18である、請求項42記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項44記載の化合物：
【化１４】
。
【請求項４６】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項1記載の化合物：
【化１５】
(式中、W24、W25、W26、W27、W28及びW29は独立して、CH2、CHR15、C(R15)2、若しくはNR18であるか、又はここで任意にW25及びW26は、縮合C6アリール環若しくは縮合6-員のヘテロアリール環により置換され；t及びvは独立して、0若しくは1であり；かつ
各R15は独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR16、-ON(R18)2、-N(R18)2、-N(R18)3+X-、-N(OR17)R18、-SH、-SR16、-SSR17、-C(=O)R16、-CO2H、-CHO、-C(OR17)2、-CO2R16、-OC(=O)R16、-OCO2R16、-C(=O)N(R18)2、-OC(=O)N(R18)2、-NR18C(=O)R16、-NR18CO2R16、-NR18C(=O)N(R18)2、-C(=NR18)R16、-C(=NR18)OR16、-OC(=NR18)R16、-OC(=NR18)OR16、-C(=NR18)N(R18)2、-OC(=NR18)N(R18)2、-NR18C(=NR18)N(R18)2、-C(=O)NR18SO2R16、-NR18SO2R16、-SO2N(R18)2、-SO2R16、-SO2OR16、-OSO2R16、-S(=O)R16、-OS(=O)R16、-Si(R16)3、-OSi(R16)3、-C(=S)N(R18)2、-C(=O)SR16、-C(=S)SR16、-SC(S)SR16、-P(=O)2R16、-OP(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-OP(=O)(R16)2、-OP(=O)(OR17)2、-P(=O)2N(R18)2、-OP(=O)2N(R18)2、-P(=O)(NR18)2、-OP(=O)(NR18)2、-NR18P(=O)(OR17)2、-NR18P(=O)(NR18)2、-P(R17)2、-P(R17)3、-OP(R17)2、-OP(R17)3、-B(OR17)2、-BR16(OR17)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換されるか；又は、2個の近接R15基は、基-O(C(R2)2)1-2O-により置換され、ここで各R2は独立して、-H、C1-6アルキル若しくはハロゲンであり；
R16の各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R18の各例は独立して、水素、-OH、-OR16、-N(R17)2、-CN、-C(=O)R16、-C(=O)N(R17)2、-CO2R16、-SO2R16、-C(=NR17)OR16、-C(=NR17)N(R17)2、-SO2N(R17)2、-SO2R17、-SO2OR17、-SOR16、-C(=S)N(R17)2、-C(=O)SR17、-C(=S)SR17、-P(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-P(=O)2N(R17)2、-P(=O)(NR17)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R17の各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R19の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR20、-ON(R21)2、-N(R21)2、-N(R21)3+X-、-N(OR20)R21、-SH、-SR20、-SSR20、-C(=O)R20、-CO2H、-CO2R20、-OC(=O)R20、-OCO2R20、-C(=O)N(R21)2、-OC(=O)N(R21)2、-NR21C(=O)R20、-NR21CO2R20、-NR21C(=O)N(R21)2、-C(=NR21)OR20、-OC(=NR21)R20、-OC(=NR21)OR20、-C(=NR21)N(R21)2、-OC(=NR21)N(R21)2、-NR21C(=NR21)N(R21)2、-NR21SO2R20、-SO2N(R21)2、-SO2R20、-SO2OR20、-OSO2R20、-S(=O)R20、-Si(R20)3、-OSi(R20)3、-C(=S)N(R21)2、-C(=O)SR20、-C(=S)SR20、-SC(=S)SR20、-P(=O)2R20、-P(=O)(R20)2、-OP(=O)(R20)2、-OP(=O)(OR20)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、5-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換されるか、又は2個のジェミナルR19置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
R20の各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、及び3-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；
R21の各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、及び5-10員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR21基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；かつ
R22の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2,-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、5-10員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルR22置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は対イオンである。)。
【請求項４７】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項46記載の化合物：
【化１６】
。
【請求項４８】
前記tが0であり、vが1であり、かつW25及びW26が、縮合C6アリール環により置換され、ここでW27及びW28が独立して、CH2、CHR15、及びC(R15)2である、請求項46記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項48記載の化合物：
【化１７】
(式中、zは、0、1、2、3又は4であり；かつ
各R15は独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR16、-ON(R18)2、-N(R18)2、-N(R18)3+X-、-N(OR17)R18、-SH、-SR16、-SSR17、-C(=O)R16、-CO2H、-CHO、-C(OR17)2、-CO2R16、-OC(=O)R16、-OCO2R16、-C(=O)N(R18)2、-OC(=O)N(R18)2、-NR18C(=O)R16、-NR18CO2R16、-NR18C(=O)N(R18)2、-C(=NR18)R16、-C(=NR18)OR16、-OC(=NR18)R16、-OC(=NR18)OR16、-C(=NR18)N(R18)2、-OC(=NR18)N(R18)2、-NR18C(=NR18)N(R18)2、-C(=O)NR18SO2R16、-NR18SO2R16、-SO2N(R18)2、-SO2R16、-SO2OR16、-OSO2R16、-S(=O)R16、-OS(=O)R16、-Si(R16)3、-OSi(R16)3、-C(=S)N(R18)2、-C(=O)SR16、-C(=S)SR16、-SC(S)SR16、-P(=O)2R16、-OP(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-OP(=O)(R16)2、-OP(=O)(OR17)2、-P(=O)2N(R18)2、-OP(=O)2N(R18)2、-P(=O)(NR18)2、-OP(=O)(NR18)2、-NR18P(=O)(OR17)2、-NR18P(=O)(NR18)2、-P(R17)2、-P(R17)3、-OP(R17)2、-OP(R17)3、-B(OR17)2、-BR16(OR17)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換されるか；又は、2個の近接R15基は、基-O(C(R2)2)1-2O-により置換され、ここで各R2は独立して、-H、C1-6アルキル、又はハロゲンであり；
R16の各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R18の各例は独立して、水素、-OH、-OR16、-N(R17)2、-CN、-C(=O)R16、-C(=O)N(R17)2、-CO2R16、-SO2R16、-C(=NR17)OR16、-C(=NR17)N(R17)2、-SO2N(R17)2、-SO2R17、-SO2OR17、-SOR16、-C(=S)N(R17)2、-C(=O)SR17、-C(=S)SR17、-P(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-P(=O)2N(R17)2、-P(=O)(NR17)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R17の各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R19の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR20、-ON(R21)2、-N(R21)2、-N(R21)3+X-、-N(OR20)R21、-SH、-SR20、-SSR20、-C(=O)R20、-CO2H、-CO2R20、-OC(=O)R20、-OCO2R20、-C(=O)N(R21)2、-OC(=O)N(R21)2、-NR21C(=O)R20、-NR21CO2R20、-NR21C(=O)N(R21)2、-C(=NR21)OR20、-OC(=NR21)R20、-OC(=NR21)OR20、-C(=NR21)N(R21)2、-OC(=NR21)N(R21)2、-NR21C(=NR21)N(R21)2、-NR21SO2R20、-SO2N(R21)2、-SO2R20、-SO2OR20、-OSO2R20、-S(=O)R20、-Si(R20)3、-OSi(R20)3、-C(=S)N(R21)2、-C(=O)SR20、-C(=S)SR20、-SC(=S)SR20、-P(=O)2R20、-P(=O)(R20)2、-OP(=O)(R20)2、-OP(=O)(OR20)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、5-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換されるか、又は、2個のジェミナルR19置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
R20の各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、及び3-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；
R21の各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、及び5-10員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR21基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；かつ
R22の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2、-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)O(C1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C3-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、5-10員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルR22置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は対イオンである。)。
【請求項５０】
前記W27及びW28が両方ともCH2基である、請求項49記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項50記載の化合物：
【化１８】
。
【請求項５２】
前記Gが、-Cl、-Br、-I、-ORe、-ONRfRe、-ONRf(C=O)Re、-ONRfSO2Re、-ONRfPO2Re、-ONRfPO2ORe、-SRe、-OSO2Re、-NRfSO2Re、-OPO2Re、-OPO2ORe、-NRfPO2Re、-NRfPO2ORe、-OPO2NRfRe、-O(C=O)Re、-O(C=O)ORe、-NRfRe、-NRf(C=O)Re、-NRf(C=O)ORe、-O(C=O)NRfRe、-NRf(C=NRf)NRfRe、-O(C=NRf)NRfRe、-NRf(C=NRf)ORe、及び-[N(Rf)2Re]+X-から選択され、ここでX-は対イオンである、請求項1〜51のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５３】
前記Gが-OReである、請求項52記載の化合物。
【請求項５４】
前記ReがC6-14アリールである、請求項53記載の化合物。
【請求項５５】
前記Reがフェニルである、請求項54記載の化合物。
【請求項５６】
前記Reが一置換されたフェニルである、請求項55記載の化合物。
【請求項５７】
前記Reが、下記式のフェニル基である、請求項54記載の化合物：
【化１９】
(式中：
xは、0、1、2、3、4又は5であり、かつ
各Rhは独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-ORi、-ON(Rk)2、-N(Rk)2、-N(Rk)3+X-、-N(ORj)Rk、-SH、-SRi、-SSRj、-C(=O)Ri、-CO2H、-CHO、-CO2Ri、-OC(=O)Ri、-OCO2Ri、-C(=O)N(Rk)2、-OC(=O)N(Rk)2、-NRkC(=O)Ri、-NRkCO2Ri、-NRkC(=O)N(Rk)2、-C(=NRk)Ri、-C(=NRk)ORi、-OC(=NRk)Ri、-OC(=NRk)ORi、-C(=NRk)N(Rk)2、-OC(=NRk)N(Rk)2、-NRkC(=NRk)N(Rk)2、-C(=O)NRkSO2Ri、-NRkSO2Ri、-SO2N(Rk)2、-SO2Ri、-SO2ORi、-OSO2Ri、-S(=O)Ri、-OS(=O)Ri、-Si(Ri)3、-OSi(Ri)3、-C(=S)N(Rk)2、-C(=O)SRi、-C(=S)SRi、-SC(S)SRi、-P(=O)2Ri、-OP(=O)2Ri、-P(=O)(Ri)2、-OP(=O)(Ri)2、-OP(=O)(ORj)2、-P(=O)2N(Rk)2、-OP(=O)2N(Rk)2、-P(=O)(NRk)2、-OP(=O)(NRk)2、-NRkP(=O)(ORj)2、-NRkP(=O)(NRk)2、-P(Rj)2、-P(Rj)3、-OP(Rj)2、-OP(Rj)3、-B(ORj)2、-BRi(ORj)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Riの各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Rkの各例は独立して、水素、-OH、-ORi、-N(Rj)2、-CN、-C(=O)Ri、-C(=O)N(Rj)2、-CO2Ri、-SO2Ri、-C(=NRj)ORi、-C(=NRj)N(Rj)2、-SO2N(Rj)2、-SO2Rj、-SO2ORj、-SORi、-C(=S)N(Rj)2、-C(=O)SRj、-C(=S)SRj、-P(=O)2Ri、-P(=O)(Ri)2、-P(=O)2N(Rj)2、-P(=O)(NRj)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のRj基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Rjの各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のRj基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Rmの各例は独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-ORo、-ON(Rn)2、-N(Rn)2、-N(Rn)3+X-、-N(ORo)Rn、-SH、-SRo、-SSRo、-C(=O)Ro、-CO2H、-CO2Ro、-OC(=O)Ro、-OCO2Ro、-C(=O)N(Rn)2、-OC(=O)N(Rn)2、-NRnC(=O)Ro、-NRnCO2Ro、-NRnC(=O)N(Rn)2、-C(=NRn)ORo、-OC(=NRn)Ro、-OC(=NRn)ORo、-C(=NRn)N(Rn)2、-OC(=NRn)N(Rn)2、-NRnC(=NRn)N(Rn)2、-NRnSO2Ro、-SO2N(Rn)2、-SO2Ro、-SO2ORo、-OSO2Ro、-S(=O)Ro、-Si(Ro)3、-OSi(Ro)3、-C(=S)N(Rn)2、-C(=O)SRo、-C(=S)SRo、-SC(=S)SRo、-P(=O)2Ro、-P(=O)(Ro)2、-OP(=O)(Ro)2、-OP(=O)(ORo)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRp基により置換されるか、又は、2個のジェミナルRm置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
Roの各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、及び3-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRp基により置換され；
Rnの各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、及び5-10員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のRn基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRp基により置換され；かつ
Rpの各例は独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2、-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-14アリール、3-14員のヘテロシクリル、5-14員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルRp置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は対イオンである。)。
【請求項５８】
前記Rhが、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-OH、-ORi、-SRi、-N(Rk)2、-N(Rk)3+X-、-C(=O)Ri、-CO2Ri、-CO2H、-OC(=O)Ri、-OCO2Ri、-C(=O)N(Rk)2、-OC(=O)N(Rk)2、-NRkC(=O)Ri、-NRkCO2Ri -NRkC(=O)N(Rk)2、-C(=O)NRkSO2Ri、-NRkSO2Ri、-SO2N(Rk)2、-SO2Ri、C1-10アルキル、C6アリール、及び5-6員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、若しくは4個のRm基により置換され；かつ、ここでX-は対イオンである、請求項57記載の化合物。
【請求項５９】
前記Rhが、0又は1個のRm基により独立して置換された、-C(=O)Ri、-CO2H、-SO2Ri、及び5-員のヘテロアリールから選択される、請求項58記載の化合物。
【請求項６０】
前記5-員のヘテロアリールが、ピロリル、フラニル、チオフェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、及びテトラゾリルから選択される、請求項59記載の化合物。
【請求項６１】
前記フェニル基が、下記式のいずれか1つの一置換されたフェニル基である、請求項57記載の化合物：
【化２０】
。
【請求項６２】
前記フェニル基が、下記式のいずれか1つの二置換されたフェニル基である、請求項57記載の化合物：
【化２１】
。
【請求項６３】
前記Gが、下記から選択される-OReである、請求項53記載の化合物：
【化２２】
。
【請求項６４】
前記Reが、5-14員のヘテロアリールである、請求項53記載の化合物。
【請求項６５】
前記Reが、6-員のヘテロアリールである、請求項64記載の化合物。
【請求項６６】
前記Reが、ピリンジニル基である、請求項65記載の化合物。
【請求項６７】
前記Reが、一置換されたピリンジニル基である、請求項66記載の化合物。
【請求項６８】
前記Reが、3-ピリジニル基である、請求項66記載の化合物。
【請求項６９】
前記Reが、下記式のピリンジニル基である、請求項66記載の化合物：
【化２３】
(式中、xは、0、1、2、3又は4であり、かつ
各Rhは独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-ORi、-ON(Rk)2、-N(Rk)2、-N(Rk)3+X-、-N(ORj)Rk、-SH、-SRi、-SSRj、-C(=O)Ri、-CO2H、-CHO、-CO2Ri、-OC(=O)Ri、-OCO2Ri、-C(=O)N(Rk)2、-OC(=O)N(Rk)2、-NRkC(=O)Ri、-NRkCO2Ri、-NRkC(=O)N(Rk)2、-C(=NRk)Ri、-C(=NRk)ORi、-OC(=NRk)Ri、-OC(=NRk)ORi、-C(=NRk)N(Rk)2、-OC(=NRk)N(Rk)2、-NRkC(=NRk)N(Rk)2、-C(=O)NRkSO2Ri、-NRkSO2Ri、-SO2N(Rk)2、-SO2Ri、-SO2ORi、-OSO2Ri、-S(=O)Ri、-OS(=O)Ri、-Si(Ri)3、-OSi(Ri)3、-C(=S)N(Rk)2、-C(=O)SRi、-C(=S)SRi、-SC(S)SRi、-P(=O)2Ri、-OP(=O)2Ri、-P(=O)(Ri)2、-OP(=O)(Ri)2、-OP(=O)(ORj)2、-P(=O)2N(Rk)2、-OP(=O)2N(Rk)2、-P(=O)(NRk)2、-OP(=O)(NRk)2、-NRkP(=O)(ORj)2、-NRkP(=O)(NRk)2、-P(Rj)2、-P(Rj)3、-OP(Rj)2、-OP(Rj)3、-B(ORj)2、-BRi(ORj)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Riの各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Rkの各例は独立して、水素、-OH、-ORi、-N(Rj)2、-CN、-C(=O)Ri、-C(=O)N(Rj)2、-CO2Ri、-SO2Ri、-C(=NRj)ORi、-C(=NRj)N(Rj)2、-SO2N(Rj)2、-SO2Rj、-SO2ORj、-SORi、-C(=S)N(Rj)2、-C(=O)SRj、-C(=S)SRj、-P(=O)2Ri、-P(=O)(Ri)2、-P(=O)2N(Rj)2、-P(=O)(NRj)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のRj基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Rjの各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のRj基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Rmの各例は独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR0、-ON(Rn)2、-N(Rn)2、-N(Rn)3+X-、-N(ORo)Rn、-SH、-SRo、-SSRo、-C(=O)Ro、-CO2H、-CO2Ro、-OC(=O)Ro、-OCO2Ro、-C(=O)N(Rn)2、-OC(=O)N(Rn)2、-NRnC(=O)Ro、-NRnCO2Ro、-NRnC(=O)N(Rn)2、-C(=NRn)ORo、-OC(=NRn)Ro、-OC(=NRn)ORo、-C(=NRn)N(Rn)2、-OC(=NRn)N(Rn)2、-NRnC(=NRn)N(Rn)2、-NRnSO2Ro、-SO2N(Rn)2、-SO2Ro、-SO2ORo、-OSO2Ro、-S(=O)Ro、-Si(Ro)3、-OSi(Ro)3、-C(=S)N(Rn)2、-C(=O)SRo、-C(=S)SRo、-SC(=S)SRo、-P(=O)2Ro、-P(=O)(Ro)2、-OP(=O)(Ro)2、-OP(=O)(ORo)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRp基により置換されるか、又は、2個のジェミナルRm置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
Roの各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、及び3-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRp基により置換され；
Rnの各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、及び5-10員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のRn基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRp基により置換され；かつ
Rpの各例は独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2、-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-14アリール、3-14員のヘテロシクリル、5-14員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルRp置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は対イオンである。)。
【請求項７０】
前記Rhが、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-OH、-ORi、-SRi、-N(Rk)2、-N(Rk)3+X-、-C(=O)Ri、-CO2Ri、-CO2H、-OC(=O)Ri、-OCO2Ri、-C(=O)N(Rk)2、-OC(=O)N(Rk)2、-NRkC(=O)Ri、-NRkCO2Ri、-NRkC(=O)N(Rk)2、-C(=O)NRkSO2Ri、-NRkSO2Ri、-SO2N(Rk)2、-SO2Ri、C1-10アルキル、C6アリール、及び5-6員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、若しくは4個のRm基により置換され；かつ、ここでX-は対イオンである、請求項69記載の化合物。
【請求項７１】
前記Rhが、0又は1個のRm基により独立して置換された、-C(=O)Ri、-CO2H、-SO2Ri、及び5-員のヘテロアリールから選択される、請求項70記載の化合物。
【請求項７２】
前記5-員のヘテロアリールが、ピロリル、フラニル、チオフェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、及びテトラゾリルから選択される、請求項71記載の化合物。
【請求項７３】
前記ピリジニル基が、下記式の3-ピリジニル基である、請求項36記載の化合物：
【化２４】
。
【請求項７４】
前記Gが、下記から選択される-OReである、請求項66記載の化合物：
【化２５】
。
【請求項７５】
前記化合物が、実質的に鏡像異性的に純粋である、請求項1〜74記載の化合物。
【請求項７６】
請求項1〜75記載の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する、医薬組成物。
【請求項７７】
FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の、請求項1〜75記載の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法。
【請求項７８】
前記FAAH媒介障害が、疼痛性状態、炎症状態、免疫障害、中枢神経系の障害、代謝障害、心疾患及び緑内障から選択される、請求項77記載の方法。
【請求項７９】
前記FAAH媒介障害が、神経因性疼痛、中枢性疼痛、求心路遮断性疼痛、慢性疼痛、手術後疼痛、手術前疼痛、侵害受容性疼痛、急性疼痛、非炎症性疼痛、炎症性疼痛、癌に伴う疼痛、外傷痛、火傷痛、医療処置に伴う疼痛、掻痒から生じる疼痛、膀胱痛症候群、月経前不快気分障害に伴う疼痛、月経前期症候群に伴う疼痛、慢性疲労症候群に伴う疼痛、早期分娩に伴う疼痛、薬物嗜癖からの離脱症状に伴う疼痛、関節痛、関節炎性疼痛、腰仙痛、筋骨格痛、頭痛、片頭痛、筋痛、腰痛、頚部痛、歯痛、歯科/顎顔面疼痛、及び内臓痛から選択された疼痛性状態である、請求項78記載の方法。
【請求項８０】
前記FAAH媒介障害が、炎症状態又は免疫障害である、請求項78記載の方法。
【請求項８１】
前記炎症状態又は免疫障害が、胃腸障害である、請求項80記載の方法。
【請求項８２】
前記炎症状態又は免疫障害が、皮膚状態である、請求項80記載の方法。
【請求項８３】
前記FAAH媒介障害が、神経毒性及び/又は神経外傷、卒中、多発性硬化症、脊髄損傷、てんかん、精神障害、睡眠障害、運動障害、悪心及び/又は嘔吐、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病及び薬物嗜癖から選択される中枢神経系の障害である、請求項78記載の方法。
【請求項８４】
前記FAAH媒介障害が、消耗性状態又は肥満-関連状態又はそれらの合併症から選択される代謝障害である、請求項78記載の方法。
【請求項８５】
前記FAAH媒介障害が、高血圧、循環性ショック、心筋再潅流傷害及びアテローム性動脈硬化症から選択される心疾患である、請求項78記載の方法。
【請求項８６】
前記FAAH媒介障害が、緑内障である、請求項78記載の方法。
【請求項１】
式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態：
【化１】
(式中：
(i)Ra、Rb、及びRcの各々は独立して、H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択され、Rdは、基-L-Zであり、かつZは、C6-14アリールから選択されるか；
(ii)Ra、Rb、及びRcの各々は独立して、-H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択され、Rdは、基-L-Zであり、かつZは、3-14員のヘテロシクリル及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか；
(iii)RaとRdは結合し、C3-10カルボシクリル若しくは3-14員のヘテロシクリル縮合環を形成し、かつRb及びRcは、-H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから独立して選択されるか；又は
(iv)RcとRdは結合し、C3-10カルボシクリル若しくは3-14員のヘテロシクリルスピロ-縮合環を形成し、かつRa及びRbは、-H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから独立して選択され；
Lは、共有結合又は二価のC1-6炭化水素基であり、ここでLの1、2若しくは3個のメチレン単位は、1個以上の酸素、硫黄又は窒素原子により任意にかつ独立して置換され；
Gは、-CN、-NO2、-S(=O)Re、-SO2Re、-SO2NRfRe、-PO2Re、-PO2ORe、-PO2NRfRe、-(C=O)Re、-(C=O)ORe、-(C=O)NRfRe、-Br、-I、-F、-Cl、-ORe、-ONRfRe、-ONRf(C=O)Re、-ONRfSO2Re、-ONRfPO2Re、-ONRfPO2ORe、-SRe、-OSO2Re、-NRfSO2Re、-OPO2Re、-OPO2ORe、-NRfPO2Re、-NRfPO2ORe、-OPO2NRfRe、-O(C=O)Re、-O(C=O)ORe、-NRfRe、-NRf(C=O)Re,-NRf(C=O)ORe、-O(C=O)NRfRe、-NRf(C=NRf)NRfRe、-O(C=NRf)NRfRe、-NRf(C=NRf)ORe、-[N(Rf)2Re]+X-から選択され、ここでX-は、対イオンであり；かつ
各Reは、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-14アリール、3-14員のヘテロシクリル及び5-14員のヘテロアリールから選択され；窒素原子に結合した各Rfは、-H、C1-10アルキル若しくはアミノ保護基から独立して選択されるか；又は、ReとRfは結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成している。)。
【請求項２】
前記Ra、Rb、及びRcの各々が独立して、H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択され、Rdが基-L-Zであり、かつZがC6-14アリールから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
前記Ra、Rb、及びRcの各々が独立して、H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択され、Rdが基-L-Zであり、かつZが3-14員のヘテロシクリルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
前記Ra、Rb、及びRcの各々が独立して、H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択され、Rdが基-L-Zであり、かつZが5-14員のヘテロアリールから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
前記Lが、共有結合であるか、又はLが、二価のC1-6炭化水素基であり、ここでLの1、2若しくは3個のメチレン単位が、1個以上の酸素原子により置換されている、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
前記Lが共有結合である、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
前記Lが、非置換の二価のC1-6炭化水素基であり、ここでLの1個のメチレン単位が酸素原子により置換されている、請求項5記載の化合物。
【請求項８】
前記Lが-O-である、請求項5記載の化合物。
【請求項９】
前記Ra、Rb、及びRcが独立して、-H、C1-3アルキル及びC1-3ペルハロアルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ra、Rb、及びRcの各々が独立して、-H、-CH3及び-CF3から選択される、請求項9記載の化合物。
【請求項１１】
前記Ra及びRbが-Hであり、かつRcが、-CH3及び-CF3から選択される、請求項10記載の化合物。
【請求項１２】
前記Rb及びRcが-Hであり、かつRaが、-CH3及び-CF3から選択される、請求項10記載の化合物。
【請求項１３】
前記Ra、Rb、及びRcの各々が、-Hである、請求項10記載の化合物。
【請求項１４】
前記RaとRdが結合し、C3-10カルボシクリル縮合環を形成し、かつRb及びRcが独立して、-H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１５】
前記Rb及びRcが両方とも-Hである、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
前記RaとRdが結合し、3-14員のヘテロシクリル縮合環を形成し、かつRb及びRcが、-H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから独立して選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
前記Rb及びRcが両方とも-Hである、請求項16記載の化合物。
【請求項１８】
前記RcとRdが結合し、C3-10カルボシクリルスピロ-縮合環を形成し、かつRa及びRbが独立して、-H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ra及びRbが両方とも-Hである、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
前記RcとRdが結合し、3-14員のヘテロシクリルスピロ-縮合環を形成し、かつRa及びRbが独立して、-H、C1-10アルキル及びC1-10ペルハロアルキルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項２１】
前記Ra及びRbが両方とも-Hである、請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
前記Zがフェニルである、請求項2記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、下記式又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項22記載の化合物：
【化２】
(式中：
zは、0、1、2、3、4又は5であり；かつ
各R15は、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR16、-ON(R18)2、-N(R18)2、-N(R18)3+X-、-N(OR17)R18、-SH、-SR16、-SSR17、-C(=O)R16、-CO2H、-CHO、-C(OR17)2、-CO2R16、-OC(=O)R16、-OCO2R16、-C(=O)N(R18)2、-OC(=O)N(R18)2、-NR18C(=O)R16、-NR18CO2R16、-NR18C(=O)N(R18)2、-C(=NR18)R16、-C(=NR18)OR16、-OC(=NR18)R16、-OC(=NR18)OR16、-C(=NR18)N(R18)2、-OC(=NR18)N(R18)2、-NR18C(=NR18)N(R18)2、-C(=O)NR18SO2R16、-NR18SO2R16、-SO2N(R18)2、-SO2R16、-SO2OR16、-OSO2R16、-S(=O)R16、-OS(=O)R16、-Si(R16)3、-OSi(R16)3 -C(=S)N(R18)2、-C(=O)SR16、-C(=S)SR16、-SC(S)SR16、-P(=O)2R16、-OP(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-OP(=O)(R16)2、-OP(=O)(OR17)2、-P(=O)2N(R18)2、-OP(=O)2N(R18)2、-P(=O)(NR18)2、-OP(=O)(NR18)2、-NR18P(=O)(OR17)2、-NR18P(=O)(NR18)2、-P(R17)2、-P(R17)3、-OP(R17)2、-OP(R17)3、-B(OR17)2、-BR16(OR17)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから独立して選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換されているか；又は、2個の近接R15基が、基-O(C(R2)2)1-2O-により置換され、ここで各R2は独立して、-H、C1-6アルキル若しくはハロゲンであり；
R16の各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R18の各例は独立して、水素、-OH、-OR16、-N(R17)2、-CN、-C(=O)R16、-C(=O)N(R17)2、-CO2R16、-SO2R16、-C(=NR17)OR16、-C(=NR17)N(R17)2、-SO2N(R17)2、-SO2R17、-SO2OR17、-SOR16、-C(=S)N(R17)2、-C(=O)SR17、-C(=S)SR17、-P(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-P(=O)2N(R17)2、-P(=O)(NR17)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又はN原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R17の各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又はN原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R19の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR20、-ON(R21)2、-N(R21)2、-N(R21)3+X-、-N(OR20)R21、-SH、-SR20、-SSR20、-C(=O)R20、-CO2H、-CO2R20、-OC(=O)R20、-OCO2R20、-C(=O)N(R21)2、-OC(=O)N(R21)2、-NR21C(=O)R20、-NR21CO2R20、-NR21C(=O)N(R21)2、-C(=NR21)OR20、-OC(=NR21)R20、-OC(=NR21)OR20、-C(=NR21)N(R21)2、-OC(=NR21)N(R21)2、-NR21C(=NR21)N(R21)2、-NR21SO2R20、-SO2N(R21)2、-SO2R20、-SO2OR20、-OSO2R20、-S(=O)R20、-Si(R20)3、-OSi(R20)3、-C(=S)N(R21)2、-C(=O)SR20、-C(=S)SR20、-SC(=S)SR20、-P(=O)2R20、-P(=O)(R20)2、-OP(=O)(R20)2、-OP(=O)(OR20)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、5-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換されるか、又は2個のジェミナルR19置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
R20の各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、及び3-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；
R21の各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール及び5-10員のヘテロアリールから選択されるか、又はN原子に結合された2個のR21基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；かつ
R22の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2、-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、5-10員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルR22置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は、対イオンである。)。
【請求項２４】
前記R15が、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-OR16、-C(=O)N(R18)2、-SO2N(R18)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換される、請求項23記載の化合物。
【請求項２５】
前記zが、1又は2である、請求項23記載の化合物。
【請求項２６】
前記zが、1である、請求項25記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項26記載の化合物：
【化３】
。
【請求項２８】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項27記載の化合物：
【化４】
(式中：
R16は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換されている。)。
【請求項２９】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項28記載の化合物：
【化５】
。
【請求項３０】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項28記載の化合物：
【化６】
。
【請求項３１】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項27記載の化合物：
【化７】
。
【請求項３２】
前記zが2である、請求項25記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項32記載の化合物：
【化８】
。
【請求項３４】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項33記載の化合物：
【化９】
。
【請求項３５】
前記Zが、5-員のヘテロアリールである、請求項4記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項35記載の化合物：
【化１０】
(式中、Y1、Y2、Y3及びY4は独立して、CH、CR15、O、S、N、又はNR18から選択され、但しY1、Y2、Y3及びY4の少なくとも1つは、O、S、N、又はNR18から選択されることを条件とし；かつ
各R15は独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR16、-ON(R18)2、-N(R18)2、-N(R18)3+X-、-N(OR17)R18、-SH、-SR16、-SSR17、-C(=O)R16、-CO2H、-CHO、-C(OR17)2、-CO2R16、-OC(=O)R16、-OCO2R16、-C(=O)N(R18)2、-OC(=O)N(R18)2、-NR18C(=O)R16、-NR18CO2R16、-NR18C(=O)N(R18)2、-C(=NR18)R16、-C(=NR18)OR16、-OC(=NR18)R16、-OC(=NR18)OR16、-C(=NR18)N(R18)2、-OC(=NR18)N(R18)2、-NR18C(=NR18)N(R18)2、-C(=O)NR18SO2R16、-NR18SO2R16、-SO2N(R18)2、-SO2R16、-SO2OR16、-OSO2R16、-S(=O)R16、-OS(=O)R16、-Si(R16)3、-OSi(R16)3、-C(=S)N(R18)2、-C(=O)SR16、-C(=S)SR16、-SC(S)SR16、-P(=O)2R16、-OP(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-OP(=O)(R16)2、-OP(=O)(OR17)2、-P(=O)2N(R18)2、-OP(=O)2N(R18)2、-P(=O)(NR18)2、-OP(=O)(NR18)2、-NR18P(=O)(OR17)2、-NR18P(=O)(NR18)2、-P(R17)2、-P(R17)3、-OP(R17)2、-OP(R17)3、-B(OR17)2、-BR16(OR17)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換されるか；又は、2個の近接R15基は、基-O(C(R2)2)1-2O-により置換され、ここで各R2は独立して、-H、C1-6アルキル若しくはハロゲンであり；
R16の各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R18の各例は独立して、水素、-OH、-OR16、-N(R17)2、-CN、-C(=O)R16、-C(=O)N(R17)2、-CO2R16、-SO2R16、-C(=NR17)OR16、-C(=NR17)N(R17)2、-SO2N(R17)2、-SO2R17、-SO2OR17、-SOR16、-C(=S)N(R17)2、-C(=O)SR17、-C(=S)SR17、-P(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-P(=O)2N(R17)2、-P(=O)(NR17)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又はN原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R17の各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又はN原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R19の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR20、-ON(R21)2、-N(R21)2、-N(R21)3+X-、-N(OR20)R21、-SH、-SR20、-SSR20、-C(=O)R20、-CO2H、-CO2R20、-OC(=O)R20、-OCO2R20、-C(=O)N(R21)2、-OC(=O)N(R21)2、-NR21C(=O)R20、-NR21CO2R20、-NR21C(=O)N(R21)2、-C(=NR21)OR20、-OC(=NR21)R20、-OC(=NR21)OR20、-C(=NR21)N(R21)2、-OC(=NR21)N(R21)2、-NR21C(=NR21)N(R21)2,-NR21SO2R20、-SO2N(R21)2、-SO2R20、-SO2OR20、-OSO2R20、-S(=O)R20、-Si(R20)3、-OSi(R20)3、-C(=S)N(R21)2、-C(=O)SR20、-C(=S)SR20、-SC(=S)SR20、-P(=O)2R20、-P(=O)(R20)2、-OP(=O)(R20)2、-OP(=O)(OR20)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、5-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換されるか、又は2個のジェミナルR19置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
R20の各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、及び3-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；
R21の各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール及び5-10員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR21基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；かつ
R22の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2、-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、5-10員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルR22置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は対イオンである。)。
【請求項３７】
前記R15が、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-OR16、-C(=O)N(R18)2、-SO2N(R18)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換される、請求項36記載の化合物。
【請求項３８】
前記Y1がSであり、Y3がNであり、かつY2及びY4が独立してCH又はCR15である、請求項36記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項38記載の化合物：
【化１１】
。
【請求項４０】
前記Y1がSであり、かつY2、Y3及びY4の各々が独立してCH又はCR15である、請求項36記載の化合物。
【請求項４１】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項40記載の化合物：
【化１２】
。
【請求項４２】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項1記載の化合物：
【化１３】
(式中：
W20、W21、W22、及びW23は独立して、CH2、CHR15、C(R15)2、若しくはNR18であり；
sは、0、1若しくは2であり；かつ
各R15は、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR16、-ON(R18)2、-N(R18)2、-N(R18)3+X-、-N(OR17)R18、-SH、-SR16、-SSR17、-C(=O)R16、-CO2H、-CHO、-C(OR17)2、-CO2R16、-OC(=O)R16、-OCO2R16、-C(=O)N(R18)2、-OC(=O)N(R18)2、-NR18C(=O)R16、-NR18CO2R16、-NR18C(=O)N(R18)2、-C(=NR18)R16、-C(=NR18)OR16、-OC(=NR18)R16、-OC(=NR18)OR16、-C(=NR18)N(R18)2、-OC(=NR18)N(R18)2、-NR18C(=NR18)N(R18)2、-C(=O)NR18SO2R16、-NR18SO2R16、-SO2N(R18)2、-SO2R16、-SO2OR16、-OSO2R16、-S(=O)R16、-OS(=O)R16、-Si(R16)3、-OSi(R16)3、-C(=S)N(R18)2、-C(=O)SR16、-C(=S)SR16、-SC(S)SR16、-P(=O)2R16、-OP(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-OP(=O)(R16)2、-OP(=O)(OR17)2、-P(=O)2N(R18)2、-OP(=O)2N(R18)2、-P(=O)(NR18)2、-OP(=O)(NR18)2、-NR18P(=O)(OR17)2、-NR18P(=O)(NR18)2、-P(R17)2、-P(R17)3、-OP(R17)2、-OP(R17)3、-B(OR17)2、-BR16(OR17)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14-アリール、及び5-14員のヘテロアリールから独立して選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換されるか；又は、2個の近接R15基は、基-O(C(R2)2)1-2O-により置換され、ここで各R2は独立して、-H、C1-6アルキル若しくはハロゲンであり；
R16の各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R18の各例は独立して、水素、-OH、-OR16、-N(R17)2、-CN、-C(=O)R16、-C(=O)N(R17)2、-CO2R16、-SO2R16、-C(=NR17)OR16、-C(=NR17)N(R17)2、-SO2N(R17)2、-SO2R17、-SO2OR17、-SOR16、-C(=S)N(R17)2、-C(=O)SR17、-C(=S)SR17、-P(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-P(=O)2N(R17)2、-P(=O)(NR17)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又はN原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R17の各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又はN原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R19の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR20、-ON(R21)2、-N(R21)2、-N(R21)3+X-、-N(OR20)R21、-SH、-SR20、-SSR20、-C(=O)R20、-CO2H、-CO2R20、-OC(=O)R20、-OCO2R20、-C(=O)N(R21)2、-OC(=O)N(R21)2、-NR21C(=O)R20、-NR21CO2R20、-NR21C(=O)N(R21)2、-C(=NR21)OR20、-OC(=NR21)R20、-OC(=NR21)OR20、-C(=NR21)N(R21)2、-OC(=NR21)N(R21)2、-NR21C(=NR21)N(R21)2,-NR21SO2R20、-SO2N(R21)2、-SO2R20、-SO2OR20、-OSO2R20、-S(=O)R20、-Si(R20)3、-OSi(R20)3、-C(=S)N(R21)2、-C(=O)SR20、-C(=S)SR20、-SC(=S)SR20、-P(=O)2R20、-P(=O)(R20)2、-OP(=O)(R20)2、-OP(=O)(OR20)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、5-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換されるか、又は2個のジェミナルR19置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
R20の各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、及び3-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；
R21の各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール及び5-10員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR21基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；かつ
R22の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2、-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、5-10員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルR22置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は対イオンである。)。
【請求項４３】
前記sが0である、請求項42記載の化合物。
【請求項４４】
前記W20、W21及びW22が独立して、CH2、CHR15、C(R15)2、又はNR18である、請求項42記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項44記載の化合物：
【化１４】
。
【請求項４６】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項1記載の化合物：
【化１５】
(式中、W24、W25、W26、W27、W28及びW29は独立して、CH2、CHR15、C(R15)2、若しくはNR18であるか、又はここで任意にW25及びW26は、縮合C6アリール環若しくは縮合6-員のヘテロアリール環により置換され；t及びvは独立して、0若しくは1であり；かつ
各R15は独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR16、-ON(R18)2、-N(R18)2、-N(R18)3+X-、-N(OR17)R18、-SH、-SR16、-SSR17、-C(=O)R16、-CO2H、-CHO、-C(OR17)2、-CO2R16、-OC(=O)R16、-OCO2R16、-C(=O)N(R18)2、-OC(=O)N(R18)2、-NR18C(=O)R16、-NR18CO2R16、-NR18C(=O)N(R18)2、-C(=NR18)R16、-C(=NR18)OR16、-OC(=NR18)R16、-OC(=NR18)OR16、-C(=NR18)N(R18)2、-OC(=NR18)N(R18)2、-NR18C(=NR18)N(R18)2、-C(=O)NR18SO2R16、-NR18SO2R16、-SO2N(R18)2、-SO2R16、-SO2OR16、-OSO2R16、-S(=O)R16、-OS(=O)R16、-Si(R16)3、-OSi(R16)3、-C(=S)N(R18)2、-C(=O)SR16、-C(=S)SR16、-SC(S)SR16、-P(=O)2R16、-OP(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-OP(=O)(R16)2、-OP(=O)(OR17)2、-P(=O)2N(R18)2、-OP(=O)2N(R18)2、-P(=O)(NR18)2、-OP(=O)(NR18)2、-NR18P(=O)(OR17)2、-NR18P(=O)(NR18)2、-P(R17)2、-P(R17)3、-OP(R17)2、-OP(R17)3、-B(OR17)2、-BR16(OR17)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換されるか；又は、2個の近接R15基は、基-O(C(R2)2)1-2O-により置換され、ここで各R2は独立して、-H、C1-6アルキル若しくはハロゲンであり；
R16の各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R18の各例は独立して、水素、-OH、-OR16、-N(R17)2、-CN、-C(=O)R16、-C(=O)N(R17)2、-CO2R16、-SO2R16、-C(=NR17)OR16、-C(=NR17)N(R17)2、-SO2N(R17)2、-SO2R17、-SO2OR17、-SOR16、-C(=S)N(R17)2、-C(=O)SR17、-C(=S)SR17、-P(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-P(=O)2N(R17)2、-P(=O)(NR17)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R17の各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R19の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR20、-ON(R21)2、-N(R21)2、-N(R21)3+X-、-N(OR20)R21、-SH、-SR20、-SSR20、-C(=O)R20、-CO2H、-CO2R20、-OC(=O)R20、-OCO2R20、-C(=O)N(R21)2、-OC(=O)N(R21)2、-NR21C(=O)R20、-NR21CO2R20、-NR21C(=O)N(R21)2、-C(=NR21)OR20、-OC(=NR21)R20、-OC(=NR21)OR20、-C(=NR21)N(R21)2、-OC(=NR21)N(R21)2、-NR21C(=NR21)N(R21)2、-NR21SO2R20、-SO2N(R21)2、-SO2R20、-SO2OR20、-OSO2R20、-S(=O)R20、-Si(R20)3、-OSi(R20)3、-C(=S)N(R21)2、-C(=O)SR20、-C(=S)SR20、-SC(=S)SR20、-P(=O)2R20、-P(=O)(R20)2、-OP(=O)(R20)2、-OP(=O)(OR20)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、5-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換されるか、又は2個のジェミナルR19置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
R20の各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、及び3-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；
R21の各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、及び5-10員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR21基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；かつ
R22の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2,-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、5-10員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルR22置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は対イオンである。)。
【請求項４７】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項46記載の化合物：
【化１６】
。
【請求項４８】
前記tが0であり、vが1であり、かつW25及びW26が、縮合C6アリール環により置換され、ここでW27及びW28が独立して、CH2、CHR15、及びC(R15)2である、請求項46記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項48記載の化合物：
【化１７】
(式中、zは、0、1、2、3又は4であり；かつ
各R15は独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR16、-ON(R18)2、-N(R18)2、-N(R18)3+X-、-N(OR17)R18、-SH、-SR16、-SSR17、-C(=O)R16、-CO2H、-CHO、-C(OR17)2、-CO2R16、-OC(=O)R16、-OCO2R16、-C(=O)N(R18)2、-OC(=O)N(R18)2、-NR18C(=O)R16、-NR18CO2R16、-NR18C(=O)N(R18)2、-C(=NR18)R16、-C(=NR18)OR16、-OC(=NR18)R16、-OC(=NR18)OR16、-C(=NR18)N(R18)2、-OC(=NR18)N(R18)2、-NR18C(=NR18)N(R18)2、-C(=O)NR18SO2R16、-NR18SO2R16、-SO2N(R18)2、-SO2R16、-SO2OR16、-OSO2R16、-S(=O)R16、-OS(=O)R16、-Si(R16)3、-OSi(R16)3、-C(=S)N(R18)2、-C(=O)SR16、-C(=S)SR16、-SC(S)SR16、-P(=O)2R16、-OP(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-OP(=O)(R16)2、-OP(=O)(OR17)2、-P(=O)2N(R18)2、-OP(=O)2N(R18)2、-P(=O)(NR18)2、-OP(=O)(NR18)2、-NR18P(=O)(OR17)2、-NR18P(=O)(NR18)2、-P(R17)2、-P(R17)3、-OP(R17)2、-OP(R17)3、-B(OR17)2、-BR16(OR17)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換されるか；又は、2個の近接R15基は、基-O(C(R2)2)1-2O-により置換され、ここで各R2は独立して、-H、C1-6アルキル、又はハロゲンであり；
R16の各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R18の各例は独立して、水素、-OH、-OR16、-N(R17)2、-CN、-C(=O)R16、-C(=O)N(R17)2、-CO2R16、-SO2R16、-C(=NR17)OR16、-C(=NR17)N(R17)2、-SO2N(R17)2、-SO2R17、-SO2OR17、-SOR16、-C(=S)N(R17)2、-C(=O)SR17、-C(=S)SR17、-P(=O)2R16、-P(=O)(R16)2、-P(=O)2N(R17)2、-P(=O)(NR17)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R17の各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR17基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR19基により置換され；
R19の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR20、-ON(R21)2、-N(R21)2、-N(R21)3+X-、-N(OR20)R21、-SH、-SR20、-SSR20、-C(=O)R20、-CO2H、-CO2R20、-OC(=O)R20、-OCO2R20、-C(=O)N(R21)2、-OC(=O)N(R21)2、-NR21C(=O)R20、-NR21CO2R20、-NR21C(=O)N(R21)2、-C(=NR21)OR20、-OC(=NR21)R20、-OC(=NR21)OR20、-C(=NR21)N(R21)2、-OC(=NR21)N(R21)2、-NR21C(=NR21)N(R21)2、-NR21SO2R20、-SO2N(R21)2、-SO2R20、-SO2OR20、-OSO2R20、-S(=O)R20、-Si(R20)3、-OSi(R20)3、-C(=S)N(R21)2、-C(=O)SR20、-C(=S)SR20、-SC(=S)SR20、-P(=O)2R20、-P(=O)(R20)2、-OP(=O)(R20)2、-OP(=O)(OR20)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、5-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換されるか、又は、2個のジェミナルR19置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
R20の各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、及び3-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；
R21の各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、及び5-10員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のR21基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のR22基により置換され；かつ
R22の各例は独立して、ハロゲン、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2、-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)O(C1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C3-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、5-10員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルR22置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は対イオンである。)。
【請求項５０】
前記W27及びW28が両方ともCH2基である、請求項49記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物が、下記式、又はそれらの医薬として許容し得る形態である、請求項50記載の化合物：
【化１８】
。
【請求項５２】
前記Gが、-Cl、-Br、-I、-ORe、-ONRfRe、-ONRf(C=O)Re、-ONRfSO2Re、-ONRfPO2Re、-ONRfPO2ORe、-SRe、-OSO2Re、-NRfSO2Re、-OPO2Re、-OPO2ORe、-NRfPO2Re、-NRfPO2ORe、-OPO2NRfRe、-O(C=O)Re、-O(C=O)ORe、-NRfRe、-NRf(C=O)Re、-NRf(C=O)ORe、-O(C=O)NRfRe、-NRf(C=NRf)NRfRe、-O(C=NRf)NRfRe、-NRf(C=NRf)ORe、及び-[N(Rf)2Re]+X-から選択され、ここでX-は対イオンである、請求項1〜51のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５３】
前記Gが-OReである、請求項52記載の化合物。
【請求項５４】
前記ReがC6-14アリールである、請求項53記載の化合物。
【請求項５５】
前記Reがフェニルである、請求項54記載の化合物。
【請求項５６】
前記Reが一置換されたフェニルである、請求項55記載の化合物。
【請求項５７】
前記Reが、下記式のフェニル基である、請求項54記載の化合物：
【化１９】
(式中：
xは、0、1、2、3、4又は5であり、かつ
各Rhは独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-ORi、-ON(Rk)2、-N(Rk)2、-N(Rk)3+X-、-N(ORj)Rk、-SH、-SRi、-SSRj、-C(=O)Ri、-CO2H、-CHO、-CO2Ri、-OC(=O)Ri、-OCO2Ri、-C(=O)N(Rk)2、-OC(=O)N(Rk)2、-NRkC(=O)Ri、-NRkCO2Ri、-NRkC(=O)N(Rk)2、-C(=NRk)Ri、-C(=NRk)ORi、-OC(=NRk)Ri、-OC(=NRk)ORi、-C(=NRk)N(Rk)2、-OC(=NRk)N(Rk)2、-NRkC(=NRk)N(Rk)2、-C(=O)NRkSO2Ri、-NRkSO2Ri、-SO2N(Rk)2、-SO2Ri、-SO2ORi、-OSO2Ri、-S(=O)Ri、-OS(=O)Ri、-Si(Ri)3、-OSi(Ri)3、-C(=S)N(Rk)2、-C(=O)SRi、-C(=S)SRi、-SC(S)SRi、-P(=O)2Ri、-OP(=O)2Ri、-P(=O)(Ri)2、-OP(=O)(Ri)2、-OP(=O)(ORj)2、-P(=O)2N(Rk)2、-OP(=O)2N(Rk)2、-P(=O)(NRk)2、-OP(=O)(NRk)2、-NRkP(=O)(ORj)2、-NRkP(=O)(NRk)2、-P(Rj)2、-P(Rj)3、-OP(Rj)2、-OP(Rj)3、-B(ORj)2、-BRi(ORj)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Riの各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Rkの各例は独立して、水素、-OH、-ORi、-N(Rj)2、-CN、-C(=O)Ri、-C(=O)N(Rj)2、-CO2Ri、-SO2Ri、-C(=NRj)ORi、-C(=NRj)N(Rj)2、-SO2N(Rj)2、-SO2Rj、-SO2ORj、-SORi、-C(=S)N(Rj)2、-C(=O)SRj、-C(=S)SRj、-P(=O)2Ri、-P(=O)(Ri)2、-P(=O)2N(Rj)2、-P(=O)(NRj)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のRj基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Rjの各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のRj基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Rmの各例は独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-ORo、-ON(Rn)2、-N(Rn)2、-N(Rn)3+X-、-N(ORo)Rn、-SH、-SRo、-SSRo、-C(=O)Ro、-CO2H、-CO2Ro、-OC(=O)Ro、-OCO2Ro、-C(=O)N(Rn)2、-OC(=O)N(Rn)2、-NRnC(=O)Ro、-NRnCO2Ro、-NRnC(=O)N(Rn)2、-C(=NRn)ORo、-OC(=NRn)Ro、-OC(=NRn)ORo、-C(=NRn)N(Rn)2、-OC(=NRn)N(Rn)2、-NRnC(=NRn)N(Rn)2、-NRnSO2Ro、-SO2N(Rn)2、-SO2Ro、-SO2ORo、-OSO2Ro、-S(=O)Ro、-Si(Ro)3、-OSi(Ro)3、-C(=S)N(Rn)2、-C(=O)SRo、-C(=S)SRo、-SC(=S)SRo、-P(=O)2Ro、-P(=O)(Ro)2、-OP(=O)(Ro)2、-OP(=O)(ORo)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRp基により置換されるか、又は、2個のジェミナルRm置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
Roの各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、及び3-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRp基により置換され；
Rnの各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、及び5-10員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のRn基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRp基により置換され；かつ
Rpの各例は独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2、-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-14アリール、3-14員のヘテロシクリル、5-14員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルRp置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は対イオンである。)。
【請求項５８】
前記Rhが、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-OH、-ORi、-SRi、-N(Rk)2、-N(Rk)3+X-、-C(=O)Ri、-CO2Ri、-CO2H、-OC(=O)Ri、-OCO2Ri、-C(=O)N(Rk)2、-OC(=O)N(Rk)2、-NRkC(=O)Ri、-NRkCO2Ri -NRkC(=O)N(Rk)2、-C(=O)NRkSO2Ri、-NRkSO2Ri、-SO2N(Rk)2、-SO2Ri、C1-10アルキル、C6アリール、及び5-6員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、若しくは4個のRm基により置換され；かつ、ここでX-は対イオンである、請求項57記載の化合物。
【請求項５９】
前記Rhが、0又は1個のRm基により独立して置換された、-C(=O)Ri、-CO2H、-SO2Ri、及び5-員のヘテロアリールから選択される、請求項58記載の化合物。
【請求項６０】
前記5-員のヘテロアリールが、ピロリル、フラニル、チオフェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、及びテトラゾリルから選択される、請求項59記載の化合物。
【請求項６１】
前記フェニル基が、下記式のいずれか1つの一置換されたフェニル基である、請求項57記載の化合物：
【化２０】
。
【請求項６２】
前記フェニル基が、下記式のいずれか1つの二置換されたフェニル基である、請求項57記載の化合物：
【化２１】
。
【請求項６３】
前記Gが、下記から選択される-OReである、請求項53記載の化合物：
【化２２】
。
【請求項６４】
前記Reが、5-14員のヘテロアリールである、請求項53記載の化合物。
【請求項６５】
前記Reが、6-員のヘテロアリールである、請求項64記載の化合物。
【請求項６６】
前記Reが、ピリンジニル基である、請求項65記載の化合物。
【請求項６７】
前記Reが、一置換されたピリンジニル基である、請求項66記載の化合物。
【請求項６８】
前記Reが、3-ピリジニル基である、請求項66記載の化合物。
【請求項６９】
前記Reが、下記式のピリンジニル基である、請求項66記載の化合物：
【化２３】
(式中、xは、0、1、2、3又は4であり、かつ
各Rhは独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-ORi、-ON(Rk)2、-N(Rk)2、-N(Rk)3+X-、-N(ORj)Rk、-SH、-SRi、-SSRj、-C(=O)Ri、-CO2H、-CHO、-CO2Ri、-OC(=O)Ri、-OCO2Ri、-C(=O)N(Rk)2、-OC(=O)N(Rk)2、-NRkC(=O)Ri、-NRkCO2Ri、-NRkC(=O)N(Rk)2、-C(=NRk)Ri、-C(=NRk)ORi、-OC(=NRk)Ri、-OC(=NRk)ORi、-C(=NRk)N(Rk)2、-OC(=NRk)N(Rk)2、-NRkC(=NRk)N(Rk)2、-C(=O)NRkSO2Ri、-NRkSO2Ri、-SO2N(Rk)2、-SO2Ri、-SO2ORi、-OSO2Ri、-S(=O)Ri、-OS(=O)Ri、-Si(Ri)3、-OSi(Ri)3、-C(=S)N(Rk)2、-C(=O)SRi、-C(=S)SRi、-SC(S)SRi、-P(=O)2Ri、-OP(=O)2Ri、-P(=O)(Ri)2、-OP(=O)(Ri)2、-OP(=O)(ORj)2、-P(=O)2N(Rk)2、-OP(=O)2N(Rk)2、-P(=O)(NRk)2、-OP(=O)(NRk)2、-NRkP(=O)(ORj)2、-NRkP(=O)(NRk)2、-P(Rj)2、-P(Rj)3、-OP(Rj)2、-OP(Rj)3、-B(ORj)2、-BRi(ORj)、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-14カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Riの各例は独立して、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Rkの各例は独立して、水素、-OH、-ORi、-N(Rj)2、-CN、-C(=O)Ri、-C(=O)N(Rj)2、-CO2Ri、-SO2Ri、-C(=NRj)ORi、-C(=NRj)N(Rj)2、-SO2N(Rj)2、-SO2Rj、-SO2ORj、-SORi、-C(=S)N(Rj)2、-C(=O)SRj、-C(=S)SRj、-P(=O)2Ri、-P(=O)(Ri)2、-P(=O)2N(Rj)2、-P(=O)(NRj)2、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のRj基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Rjの各例は独立して、水素、C1-10アルキル、C1-10ペルハロアルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、及び5-14員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のRj基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRm基により置換され；
Rmの各例は独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OR0、-ON(Rn)2、-N(Rn)2、-N(Rn)3+X-、-N(ORo)Rn、-SH、-SRo、-SSRo、-C(=O)Ro、-CO2H、-CO2Ro、-OC(=O)Ro、-OCO2Ro、-C(=O)N(Rn)2、-OC(=O)N(Rn)2、-NRnC(=O)Ro、-NRnCO2Ro、-NRnC(=O)N(Rn)2、-C(=NRn)ORo、-OC(=NRn)Ro、-OC(=NRn)ORo、-C(=NRn)N(Rn)2、-OC(=NRn)N(Rn)2、-NRnC(=NRn)N(Rn)2、-NRnSO2Ro、-SO2N(Rn)2、-SO2Ro、-SO2ORo、-OSO2Ro、-S(=O)Ro、-Si(Ro)3、-OSi(Ro)3、-C(=S)N(Rn)2、-C(=O)SRo、-C(=S)SRo、-SC(=S)SRo、-P(=O)2Ro、-P(=O)(Ro)2、-OP(=O)(Ro)2、-OP(=O)(ORo)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-14員のヘテロシクリル、C6-14アリール、5-14員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRp基により置換されるか、又は、2個のジェミナルRm置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
Roの各例は独立して、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-10アリール、3-10員のヘテロシクリル、及び3-10員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRp基により置換され；
Rnの各例は独立して、水素、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、3-10員のヘテロシクリル、C6-10アリール、及び5-10員のヘテロアリールから選択されるか、又は、N原子に結合された2個のRn基は結合し、3-14員のヘテロシクリル環若しくは5-14員のヘテロアリール環を形成し、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、4、若しくは5個のRp基により置換され；かつ
Rpの各例は独立して、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-N3、-SO2H、-SO3H、-OH、-OC1-6アルキル、-ON(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)2、-N(C1-6アルキル)3X、-NH(C1-6アルキル)2X、-NH2(C1-6アルキル)X、-NH3X、-N(OC1-6アルキル)(C1-6アルキル)、-N(OH)(C1-6アルキル)、-NH(OH)、-SH、-SC1-6アルキル、-SS(C1-6アルキル)、-C(=O)(C1-6アルキル)、-CO2H、-CO2(C1-6アルキル)、-OC(=O)(C1-6アルキル)、-OCO2(C1-6アルキル)、-C(=O)NH2、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-OC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-NHCO2(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH(C1-6アルキル)、-NHC(=O)NH2、-C(=NH)O(C1-6アルキル)、-OC(=NH)(C1-6アルキル)、-OC(=NH)OC1-6アルキル、-C(=NH)N(C1-6アルキル)2、-C(=NH)NH(C1-6アルキル)、-C(=NH)NH2、-OC(=NH)N(C1-6アルキル)2、-OC(NH)NH(C1-6アルキル)、-OC(NH)NH2、-NHC(NH)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=NH)NH2、-NHSO2(C1-6アルキル)、-SO2N(C1-6アルキル)2、-SO2NH(C1-6アルキル)、-SO2NH2、-SO2C1-6アルキル、-SO2OC1-6アルキル、-OSO2C1-6アルキル、-SOC1-6アルキル、-Si(C1-6アルキル)3、-OSi(C1-6アルキル)3、-C(=S)N(C1-6アルキル)2、C(=S)NH(C1-6アルキル)、C(=S)NH2、-C(=O)S(C1-6アルキル)、-C(=S)SC1-6アルキル、-SC(=S)SC1-6アルキル、-P(=O)2(C1-6アルキル)、-P(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(C1-6アルキル)2、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、C1-6アルキル、C1-6ペルハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-10カルボシクリル、C6-14アリール、3-14員のヘテロシクリル、5-14員のヘテロアリールであるか；又は、2個のジェミナルRp置換基は結合し、=O若しくは=Sを形成することができ；
ここでX-は対イオンである。)。
【請求項７０】
前記Rhが、フルオロ(-F)、ブロモ(-Br)、クロロ(-Cl)、及びヨード(-I)、-CN、-NO2、-OH、-ORi、-SRi、-N(Rk)2、-N(Rk)3+X-、-C(=O)Ri、-CO2Ri、-CO2H、-OC(=O)Ri、-OCO2Ri、-C(=O)N(Rk)2、-OC(=O)N(Rk)2、-NRkC(=O)Ri、-NRkCO2Ri、-NRkC(=O)N(Rk)2、-C(=O)NRkSO2Ri、-NRkSO2Ri、-SO2N(Rk)2、-SO2Ri、C1-10アルキル、C6アリール、及び5-6員のヘテロアリールから選択され、ここでアルキル、アリール、及びヘテロアリールの各々は独立して、0、1、2、3、若しくは4個のRm基により置換され；かつ、ここでX-は対イオンである、請求項69記載の化合物。
【請求項７１】
前記Rhが、0又は1個のRm基により独立して置換された、-C(=O)Ri、-CO2H、-SO2Ri、及び5-員のヘテロアリールから選択される、請求項70記載の化合物。
【請求項７２】
前記5-員のヘテロアリールが、ピロリル、フラニル、チオフェニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、及びテトラゾリルから選択される、請求項71記載の化合物。
【請求項７３】
前記ピリジニル基が、下記式の3-ピリジニル基である、請求項36記載の化合物：
【化２４】
。
【請求項７４】
前記Gが、下記から選択される-OReである、請求項66記載の化合物：
【化２５】
。
【請求項７５】
前記化合物が、実質的に鏡像異性的に純粋である、請求項1〜74記載の化合物。
【請求項７６】
請求項1〜75記載の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する、医薬組成物。
【請求項７７】
FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の、請求項1〜75記載の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法。
【請求項７８】
前記FAAH媒介障害が、疼痛性状態、炎症状態、免疫障害、中枢神経系の障害、代謝障害、心疾患及び緑内障から選択される、請求項77記載の方法。
【請求項７９】
前記FAAH媒介障害が、神経因性疼痛、中枢性疼痛、求心路遮断性疼痛、慢性疼痛、手術後疼痛、手術前疼痛、侵害受容性疼痛、急性疼痛、非炎症性疼痛、炎症性疼痛、癌に伴う疼痛、外傷痛、火傷痛、医療処置に伴う疼痛、掻痒から生じる疼痛、膀胱痛症候群、月経前不快気分障害に伴う疼痛、月経前期症候群に伴う疼痛、慢性疲労症候群に伴う疼痛、早期分娩に伴う疼痛、薬物嗜癖からの離脱症状に伴う疼痛、関節痛、関節炎性疼痛、腰仙痛、筋骨格痛、頭痛、片頭痛、筋痛、腰痛、頚部痛、歯痛、歯科/顎顔面疼痛、及び内臓痛から選択された疼痛性状態である、請求項78記載の方法。
【請求項８０】
前記FAAH媒介障害が、炎症状態又は免疫障害である、請求項78記載の方法。
【請求項８１】
前記炎症状態又は免疫障害が、胃腸障害である、請求項80記載の方法。
【請求項８２】
前記炎症状態又は免疫障害が、皮膚状態である、請求項80記載の方法。
【請求項８３】
前記FAAH媒介障害が、神経毒性及び/又は神経外傷、卒中、多発性硬化症、脊髄損傷、てんかん、精神障害、睡眠障害、運動障害、悪心及び/又は嘔吐、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病及び薬物嗜癖から選択される中枢神経系の障害である、請求項78記載の方法。
【請求項８４】
前記FAAH媒介障害が、消耗性状態又は肥満-関連状態又はそれらの合併症から選択される代謝障害である、請求項78記載の方法。
【請求項８５】
前記FAAH媒介障害が、高血圧、循環性ショック、心筋再潅流傷害及びアテローム性動脈硬化症から選択される心疾患である、請求項78記載の方法。
【請求項８６】
前記FAAH媒介障害が、緑内障である、請求項78記載の方法。
【公表番号】特表２０１２−５２７４６７（Ｐ２０１２−５２７４６７Ａ）
【公表日】平成２４年１１月８日（２０１２．１１．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１１９７１（Ｐ２０１２−５１１９７１）
【出願日】平成２２年５月１８日（２０１０．５．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３５３０９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３５３６０
【国際公開日】平成２２年１１月２５日（２０１０．１１．２５）
【出願人】（５１１２４２１２２）インフイニトイ プハルマセウトイカルス インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月８日（２０１２．１１．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年５月１８日（２０１０．５．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３５３０９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３５３６０
【国際公開日】平成２２年１１月２５日（２０１０．１１．２５）
【出願人】（５１１２４２１２２）インフイニトイ プハルマセウトイカルス インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
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