本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２介在疾患の治療に有用なジアリール−２−（５Ｈ）フラノンの一酸化窒素放出プロドラッグである式Ｉの新規な化合物を包含する。式Ｉ。


本発明はまた、シクロオキシゲナーゼ−２介在疾患を治療するための、式Ｉの化合物の使用を含むいくつかの医薬組成物及び治療方法を包含する。上記化合物は、慢性のシクロオキシゲナーゼ−２介在疾患または状態を治療するために低用量アスピリンとの併用療法として使用でき、しかも、血栓性心血管イベントのリスクを低下させる。
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急性、炎症性および神経因性疼痛、歯痛、一般的な頭痛、片頭痛、クラスター頭痛、混合型血管および非血管症候群、緊張型頭痛、一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定膀胱疾患、乾癬、炎症要素による皮膚疾患、慢性炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、神経因性疼痛ならびに関連痛覚過敏症および異痛症、糖尿病性神経障害性疼痛、灼熱痛、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷または機能障害、単純ヘルペス、呼吸器、泌尿生殖器、胃腸または血管領域での内蔵運動性の障害、外傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的な胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性因子によって誘導される胃病変、発毛、血管運動神経性鼻炎またはアレルギー性鼻炎、気管支疾患または膀胱疾患の治療のための、ビス二環式アミドおよびこの誘導体ならびにこれらを含有する組成物。 （もっと読む）

急性、炎症性及び神経因性疼痛、歯痛、一般頭痛、偏頭痛、群発性頭痛、混合血管性及び非血管性症候群、緊張型頭痛、一般炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性又は不安定膀胱障害、乾癬、炎症性成分による皮膚病、慢性炎症病態、炎症性疼痛及び関連する痛覚過敏とアロディニア、神経因性疼痛及び関連する痛覚過敏とアロディニア、糖尿病性神経因性疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断性症候群、喘息、上皮組織損傷又は機能不全、単純ヘルペス、呼吸器、泌尿生殖器、胃腸又は血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー皮膚反応、掻痒、白斑、一般胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死誘発物質により誘発される胃病変、毛髪成長、血管運動性又はアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害を治療するための一般構造式（Ｉ）：


をもつ化合物及び前記化合物を含有する組成物。
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【課題】 カルシウムチャネル活性を調節する方法を提供すること。さらに、カルシウムイオンチャネル遮断によって効果を得るような関連状態の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 式（１）又は（２）の３‐アミノピロリジン誘導体：


但し、式中、 Ｘは、ＣＲ^３又はＮであり； Ｗは、Ｌ^２‐Ａ^３又はＸ^１（Ａ^１）（Ａ^２）であり； Ａ^１、Ａ^２、及び、Ａ^３は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される一つのヘテロ原子を含んでいてもよく且つ付加的環と融合していてもよい、５又は６員脂肪族又は芳香族環であり； Ｌ^１及びＬ^２は、Ｃ_１〜１０アルキル又はＣ_２〜１０アルケニルであり（但し、Ｃは、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される一つのヘテロ原子により置換されていてもよく、及び／又は、更に＝Ｏで置換される）； Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、幾つかの可能な置換基の間において変動し；並びに、 ｎは、０から７である。 （もっと読む）

本発明は、アザデカリン化合物の新規クラス、及び糖質コルチコイド受容体のモジュレーターとしてのその化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、式


〔式中、Ａ環は、更に置換基を有していてもよい含窒素複素環を、Ｂ環およびＣ環はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香環を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｚはハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基を、Ｙは置換基を有していてもよいメチレン基を、ｍおよびｎはそれぞれ０ないし５の整数を、ｍ＋ｎは２ないし５の整数を、−−−は単結合または二重結合を示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にＳＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路機能異常、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤等として有用である。 （もっと読む）

本発明は、例えば、哺乳類、好ましくはヒトの高血圧、うつ病、全般性不安障害、恐怖症、心的外傷後ストレス障害、回避的人格障害、性機能障害、摂食障害、肥満症、薬物依存症、群発性頭痛、片頭痛、疼痛、アルツハイマー病、強迫神経症、パニック障害、記憶障害、パーキンソン病、内分泌障害、小脳性運動失調症、消化管障害、統合失調症の陰性症状、月経前症候群、線維筋肉痛症候群、緊張性尿失禁、トゥレット症候群、抜毛癖、盗癖、雄性不能症、癌、慢性発作性片頭痛及び頭痛から成るグループから選択される疾患又は状態を治療するための、（ｉ）コルチコトロピン放出因子アンタゴニスト又は薬学的に許容されるその塩、（ii）（Ａ）明細書に記載の式Ｉの化合物及び（Ｂ）明細書に記載の式ＩＩの化合物から成るグループから選択される５−ＨＴ_1B受容体アンタゴニスト又は薬学的に許容されるその塩、そして場合により（iii）薬学的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、記憶力の向上のために使用されるか、健忘症の治療において使用されるか、脳の強壮のために使用される新規の薬草製剤を提供する。製剤は、ゴマ(Sesamum indicum)の油性油、およびツボクサ(Centella asiatica)のアルコール抽出物を含有する。従来から、乳液として、または経口投与剤である柔らかなゼラチンカプセルとして使用されてきた。ゴマは、麻痺、媚薬および月経疼痛に使用される。植物であるツボクサは、皮膚、神経および血液の疾患に対して、有効な手段の一つおよび強壮剤と考えられている。 （もっと読む）

本発明は、Ｚ、Ｑ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ^１およびＲ^２を式Ｉにおいて定義したとおりとする式Ｉの新規化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは溶媒和した塩、それらの調製のための方法、前記化合物を含有する医薬製剤、および治療における前記化合物の使用に関する。

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