本発明は、エレトリプタンの名前で知られる薬物である、３−｛［（２Ｒ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メチル｝−５−［２−（フェニルスルホニル）エチル］−１Ｈ−インドール、またはその塩の合成に関する。特に本発明は、エレトリプタン又はその塩を合成する方法に関し、以下のステップを含む：ａ）ジカルボン酸を用いて化学式（６）の中間体を塩化し、誘導体塩を得るステップと、ｂ）任意で、ステップａ）に従って得られた前記粗塩を、溶媒結晶化により精製して、化学式（６）の中間体の精製した塩を得るステップと、ｃ）ステップａ）に従った化学式（６）の中間体の前記塩、又はステップｂ）に従った前記精製した塩を、化学式（１０）の中間体に転換するステップと、ｄ）化学式（１０）の中間体をエレトリプタン又はその塩に転換するステップ。

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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。 （もっと読む）

疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされ（式（Ｉ）を参照されたい）、
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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【課題】痛みを治療および／または予防するために、電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに対して親和性がある化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する医薬組成物。


［式中、R¹、R²、R^2’、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸およびR^8’は、水素原子等であり、R³は、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基等である］。 （もっと読む）

【課題】鎮痛剤である親化合物（３Ｓ，４ａＲ，６Ｒ，８ａＲ）−６−［２−（１（２）Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル−１，２，３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−デカヒドロイソキノリン−３−カルボン酸（モノ酸）のバイオアベイラビリティの改善を図るプロドラッグとしての新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


［式中、Ｒは、２−エチルブチル、イソブチル、３−メチルブチル、デシルまたはエチルを表す］該化合物は、疼痛または片頭痛の治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、１種以上のモノアミンの再取り込みを阻害することができるブプロピオン類似化合物を提供する。この化合物は、ドーパミン、ノルエピネフリンおよびセロトニン用のトランスポーターを含む１種以上のモノアミントランスポーターに選択的に結合することができる。このような化合物は、依存症、鬱病および肥満を含む、モノアミンの再取り込みの阻害に応答性のある症状を治療するために用いることができる。 （もっと読む）

GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態にある式（Ｉ）


の化合物に関し、式中：Ｒは水素原子または、フッ素原子、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、フェニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシおよびヒドロキシ基から互いに独立に選択される１以上の基によって場合により置換される、（Ｃ_１ｄ−Ｃ_６）アルキルおよび（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基であり；フェニル基は１以上の（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基で場合により置換され；Ｒ_１は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ−（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から互いに独立に選択される１以上の置換基によって場合により置換される、フェニル基であり；Ｒ_２は水素原子、ハロゲン原子、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される１以上の置換基である。本発明は、さらに、治療におけるこれらの使用およびこれらを合成するための方法に関する。
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本発明の主題は、式（Ｉ）のキナゾリンジオン誘導体（Ａは、硫黄もしくは酸素原子またはスルホキシドもしくはスルホン基である。）、これらを得るための方法、およびこれらの治療上の使用、とりわけ癌、糖尿病、筋肉疾患、骨疾患、心血管疾患、中枢神経系疾患、末梢神経系血管、である。

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