二環性γ−アミノ酸誘導体含有医薬組成物
【課題】痛みを治療および／または予防するために、電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットに対して親和性がある化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する医薬組成物。
［式中、R1、R2、R2’、R4、R5、R6、R7、R8およびR8’は、水素原子等であり、R3は、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基等である］。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する医薬組成物。
［式中、R1、R2、R2’、R4、R5、R6、R7、R8およびR8’は、水素原子等であり、R3は、水素原子、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基等である］。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
〔式中、
R1、R2、R2’、R4、R5、R6、R7、R8およびR8’は、水素原子であり、
R3は、水素原子、C1−C6アルキル基、C2−C6アルケニル基、C1−C6アルキルスルファニルC1−C6アルキル基またはC3−C7シクロアルキル基
である〕
で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２】
R3が水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基またはブチル基である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
一般式（Ｉ）が、
一般式（Ｉａ）：
【化２】
である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
一般式（Ｉ）が、
一般式（Ｉｂ）：
【化３】
である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
一般式（Ｉ）で表される化合物が以下の化合物群から選択される化合物である、請求項１に記載の医薬組成物。
(±)-[(1S,5R,6R)-6-(アミノメチル)ビシクロ[3.2.0]へプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
(±)-[(1S,5R,6R)-6-アミノメチル-3-メチルビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
(±)-[(1S,5R,6R)-6-アミノメチル-3-エチルビシクロ[3.2.0]へプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
(±)-[(1S,5R,6R)-6-アミノメチル-3-プロピルビシクロ[3.2.0]へプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
(±)-[(1S,5R,6R)-6-アミノメチル-3-ブチルビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
[(1R,5S,6S)-6-(アミノメチル)ビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
[(1S,5R,6R)-6-(アミノメチル)ビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
[(1S,5R,6R)-6-(アミノメチル)ビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸 塩酸塩；
[(1S,5R,6R)-6-(アミノメチル)ビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸 ベンゼンスルホン酸塩；
[(1R,5S,6S)-6-アミノメチル-3-エチルビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
[(1R,5S,6S)-6-アミノメチル-3-エチルビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸 p-トルエンスルホン酸塩；
[(1R,5S,6S)-6-（アミノメチル）-3-エチルビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸 ベンゼンスルホン酸塩；
[(1S,5R,6R)-6-アミノメチル-3-エチルビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸
【請求項６】
痛みを治療および／または予防するための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
急性痛、慢性痛、軟組織または末梢損傷から生ずる痛み、帯状疱疹後神経痛、後頭神経痛、三叉神経痛、髄節または肋間神経痛、中枢神経性疼痛、神経障害性疼痛、片頭痛、変形性関節症または関節リウマチに関連する痛み、挫傷、捻挫または外傷に関連する痛み、脊椎痛、脊髄または脳幹損傷による痛み、腰部痛、坐骨神経痛、歯痛、筋筋膜性疼痛症候群、会陰切開痛、痛風痛、熱傷から生ずる痛み、心臓痛、筋肉痛、眼痛、炎症性疼痛、口顔痛、腹痛、月経困難症、陣痛または子宮内膜症に関連する痛み、体因性痛、神経または根性損傷に関連する痛み、切断、疼痛性チック、神経腫または血管炎に関連する痛み、糖尿病性神経障害から生ずる痛み（または、糖尿病性末梢神経障害性疼痛）、化学療法誘導神経障害から生ずる痛み、非定型顔面痛、神経障害性腰部痛、HIV関連神経痛、AIDS関連神経痛、痛覚過敏、熱傷痛、特発性痛、化学療法による痛み、後頭神経痛、心因性疼痛、胆石に関連する痛み、癌に関連する神経因性または非神経因性疼痛、幻肢痛、機能性腹痛、頭痛、急性または慢性緊張性頭痛、洞頭痛、群発頭痛、側頭下顎骨痛、上顎洞痛、強直性脊椎関節炎から生ずる痛み、術後痛、瘢痕痛、慢性非神経因性疼痛、線維筋痛症、筋萎縮性側索硬化症、てんかん（特に、部分てんかん、成人てんかん部分発作、てんかん患者における部分発作）、全般性不安障害および下肢静止不能症候群からなる群から選択される疾患を治療および／または予防するための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
糖尿病性神経障害から生ずる痛みを治療および／または予防するための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
〔式中、
R1、R2、R2’、R4、R5、R6、R7、R8およびR8’は、水素原子であり、
R3は、水素原子、C1−C6アルキル基、C2−C6アルケニル基、C1−C6アルキルスルファニルC1−C6アルキル基またはC3−C7シクロアルキル基
である〕
で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【請求項２】
R3が水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基またはブチル基である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
一般式（Ｉ）が、
一般式（Ｉａ）：
【化２】
である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
一般式（Ｉ）が、
一般式（Ｉｂ）：
【化３】
である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
一般式（Ｉ）で表される化合物が以下の化合物群から選択される化合物である、請求項１に記載の医薬組成物。
(±)-[(1S,5R,6R)-6-(アミノメチル)ビシクロ[3.2.0]へプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
(±)-[(1S,5R,6R)-6-アミノメチル-3-メチルビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
(±)-[(1S,5R,6R)-6-アミノメチル-3-エチルビシクロ[3.2.0]へプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
(±)-[(1S,5R,6R)-6-アミノメチル-3-プロピルビシクロ[3.2.0]へプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
(±)-[(1S,5R,6R)-6-アミノメチル-3-ブチルビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
[(1R,5S,6S)-6-(アミノメチル)ビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
[(1S,5R,6R)-6-(アミノメチル)ビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
[(1S,5R,6R)-6-(アミノメチル)ビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸 塩酸塩；
[(1S,5R,6R)-6-(アミノメチル)ビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸 ベンゼンスルホン酸塩；
[(1R,5S,6S)-6-アミノメチル-3-エチルビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸；
[(1R,5S,6S)-6-アミノメチル-3-エチルビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸 p-トルエンスルホン酸塩；
[(1R,5S,6S)-6-（アミノメチル）-3-エチルビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸 ベンゼンスルホン酸塩；
[(1S,5R,6R)-6-アミノメチル-3-エチルビシクロ[3.2.0]ヘプタ-3-エン-6-イル]酢酸
【請求項６】
痛みを治療および／または予防するための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
急性痛、慢性痛、軟組織または末梢損傷から生ずる痛み、帯状疱疹後神経痛、後頭神経痛、三叉神経痛、髄節または肋間神経痛、中枢神経性疼痛、神経障害性疼痛、片頭痛、変形性関節症または関節リウマチに関連する痛み、挫傷、捻挫または外傷に関連する痛み、脊椎痛、脊髄または脳幹損傷による痛み、腰部痛、坐骨神経痛、歯痛、筋筋膜性疼痛症候群、会陰切開痛、痛風痛、熱傷から生ずる痛み、心臓痛、筋肉痛、眼痛、炎症性疼痛、口顔痛、腹痛、月経困難症、陣痛または子宮内膜症に関連する痛み、体因性痛、神経または根性損傷に関連する痛み、切断、疼痛性チック、神経腫または血管炎に関連する痛み、糖尿病性神経障害から生ずる痛み（または、糖尿病性末梢神経障害性疼痛）、化学療法誘導神経障害から生ずる痛み、非定型顔面痛、神経障害性腰部痛、HIV関連神経痛、AIDS関連神経痛、痛覚過敏、熱傷痛、特発性痛、化学療法による痛み、後頭神経痛、心因性疼痛、胆石に関連する痛み、癌に関連する神経因性または非神経因性疼痛、幻肢痛、機能性腹痛、頭痛、急性または慢性緊張性頭痛、洞頭痛、群発頭痛、側頭下顎骨痛、上顎洞痛、強直性脊椎関節炎から生ずる痛み、術後痛、瘢痕痛、慢性非神経因性疼痛、線維筋痛症、筋萎縮性側索硬化症、てんかん（特に、部分てんかん、成人てんかん部分発作、てんかん患者における部分発作）、全般性不安障害および下肢静止不能症候群からなる群から選択される疾患を治療および／または予防するための、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
糖尿病性神経障害から生ずる痛みを治療および／または予防するための、請求項１に記載の医薬組成物。
【公開番号】特開２０１０−２４１７９６（Ｐ２０１０−２４１７９６Ａ）
【公開日】平成２２年１０月２８日（２０１０．１０．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５００８２（Ｐ２０１０−５００８２）
【出願日】平成２２年３月８日（２０１０．３．８）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年１０月２８日（２０１０．１０．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月８日（２０１０．３．８）
【出願人】（３０７０１０１６６）第一三共株式会社 (196)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]