本発明は、医療分野に関しており、より正確には、抗癌治療およびアルツハイマー病、パーキンソン病 または ピック病の治療領域またはダウン症候群の症状を改善するための領域に関係し、新たに合成されたマルチ-バニロイル誘導体化合物および上記障害の治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ラセミ混合物形態のミルナシプランの投与に関連する心血管障害の危険性を制限しながら、鬱病、双極性障害、精神分裂症、全般性不安、不機嫌および衰弱状態、ストレス関連疾患、パニック発作、恐怖症、行動障害、反抗性障害、心的外傷後ストレス障害、免疫系の低下、疲労および随伴疼痛症候群、線維筋痛、自閉症、注意欠陥多動障害、摂食障害、肥満、精神病性障害、アパシー、片頭痛、疼痛、過敏性大腸症候群、心筋梗塞または高血圧症における不安性抑鬱症候群、神経変性疾患および関連不安性抑鬱症候群（アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病）、尿失禁等から選択される障害または症状を治療または予防するための薬剤の提供。
【解決手段】ミルナシプラン（Ｚ（±）−２−（アミノメチル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド）の（１Ｓ，２Ｒ）エナンチオマーまたはその薬学上許容される塩の使用。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物、特に式（Ｉ）の新規なインドールおよびベンゾモルホリンの誘導体であって、式中のラジカルはすべて本出願および特許請求の範囲に定義される、誘導体に関する。本発明に係る化合物は、代謝型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであり、代謝型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害に関連する神経および精神障害および疾患の処置または予防に有用である。具体的には、そうした疾患は、不安、統合失調症、片頭痛、鬱病および癲癇の群から選択される中枢神経系障害である。本発明はさらに、医薬組成物、そうした化合物および組成物を調製するプロセス、さらにｍＧｌｕＲ２が関与する上記の疾患の予防および処置における、そうした化合物の使用も対象とする。

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【課題】糖尿病の治療及び神経障害、例えばアルツハイマー病及びパーキンソン病の治療、並びに2型糖尿病に関連した末梢神経障害の治療薬としてのポリペプチドの提供。
【解決手段】GLP-1及びexendin-4の新規ポリペプチド・アナログ。
【効果】ポリペプチドのインシュリン分泌刺激効果は、等量のGLP-1又はexendin-4の効果と同程度か又はそれを超える。糖尿病の治療及び神経障害、例えばアルツハイマー病及びパーキンソン病の治療、並びに2型糖尿病に関連した末梢神経障害の治療に用いることができる。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、ＧＡＢＡ類似体と薬物との共有結合性コンジュゲートの組成物を提供する。別の態様において、本発明は、該ＧＡＢＡ類似体のコンジュゲートを用いた疼痛および神経系障害の処置方法を提供する。一態様において、本発明は、第１部分と第２部分を含む化合物であって、第１部分は、アミノ末端またはカルボン酸基以外の酸性末端によって第２部分に共有結合され、第１部分がγ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）またはＧＡＢＡの類似体もしくは誘導体である化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ドーパミンＤ３受容体を調節する活性を有する、式Ｉで表される新規ピペラジン誘導体、この立体異性体、医薬用塩、溶媒和物、及びそのような化合物を含有する医薬組成物、これらの調製を開示し、パーキンソン病、統合失調症、薬物嗜癖及び薬物回帰などの中枢神経系障害に関係する疾患の予防又は治療のためのそのような化合物の使用、並びに腎保護及び免疫調節のため、又はＤ３Ｒの機能及びＤ３Ｒ機能の障害に関係する疾患を研究するための助けとなる薬物としてのそのような化合物の使用を開示する。
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本発明は、式Ｉ［式中、Ａｒ^１は、アリール又はヘテロアリールであり；Ａｒ^２は、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換された低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルコキシ、Ｓ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−ジ−低級アルキルアミノ、シアノ、アミノ、モノ若しくはジ−低級アルキルアミノ、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルであるか、又は場合により低級アルキルにより置換されたヘテロアリールであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換された低級アルキル又はシアノであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換された低級アルキルであり；ｎは、１、２又は３であり；ｎが２又は３である場合、Ｒ^１は、同一でも異なっていてもよく；ｏは、１、２又は３であり；ｏが２又は３である場合、Ｒ^２は、同一でも異なっていてもよく；ｐは、１、２又は３であり；ｐが２又は３である場合、Ｒ^４は、同一でも異なっていてもよい］で示される化合物又はその薬学的に活性な塩、個別のジアステレオ異性体及び鏡像異性体を含む全ての立体異性体形、並びにラセミ及び非ラセミ混合物に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置に有望なＮＫ−３レセプターアンタゴニストであることが見出された。

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本発明は、一般式（１）


の新しい置換された３−アリールスルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、医薬的に受容可能なその塩及び／又は水和物、即ちセロトニン５−ＨＴ_６受容体アンタゴニスト及び医薬組成物、並びにその病因が５−ＨＴ６受容体に関係するヒト及び温血動物における中枢神経系の各種の疾病、特に、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、統合失調症、その他の神経変性疾患、認知異常及び肥満症の発症を治療及び予防するための方法に関する。一般式（１）において、Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＮＨであり、Ｒ^１は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、アダマンチル、アリール又はヘテロシクリルであり；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル、置換されたヒドロキシル、アリールジアゼニル又は所望により置換されていてもよいアミノ基であり；Ｒ^３は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル、置換されたヒドロキシル、ピリジル又は所望により置換されていてもよいアミノ基であり、更に、Ｘ＝Ｓ又はＸ＝ＮＨである場合、Ｒ^１、Ｒ^２又はＲ^３の少なくとも一つは、置換されたＣ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、アダマンチル、アリール、ヘテロシクリル、ハロゲン原子、置換されたヒドロキシル、所望により置換されていてもよいアミノ基、アリールアゼニルであるか、或いはＲ^１、Ｒ^２又はＲ^３の少なくとも二つは水素原子であり；Ｒ^４は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^５は、水素原子、一つ又は二つのハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル或いは所望により置換されていてもよいヒドロキシルである。
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本明細書には、特定の実施形態において、ＰＦ４とＲＡＮＴＥＳの相互作用を阻害する際に使用されるペプチドが開示される。さらに、本明細書には、炎症性の疾患、障害、疾病または症状を処置するための方法が開示される。いくつかの実施形態において、該方法は、ＰＦ４とＲＡＮＴＥＳの相互作用を阻害する薬剤と第2の活性薬剤を同時投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、当該化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、本明細書において定義されている通りの式Ｉの構造を有する１クラスの化合物を対象とする。本発明は、式（Ｉ）の化合物を、ＡＭＰＡモジュレーターとして含有する組成物も対象とする。
【化１】

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