本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

【課題】糖尿病及び関連疾患の治療及び／又は予防に有用な新規な５員複素環化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）


により示される化合物及びその塩；これらの化合物の製造法；老化関連及び糖尿病性血管性合併症の処置におけるそれらの治療的及び化粧品学的適用；ＡＧＥ破壊剤、ＡＧＥ阻害剤及びラジカル掃去剤；これらの化合物を含む製薬学的及び化粧品学的組成物；並びに体細胞におけるＡＧＥ及び／又はラジカルの堆積により引き起こされる疾患の処置の方法。 （もっと読む）

ここで開示したものは、代謝調節型受容体-サブタイプ5の負のアロステリックモジュレーターである化合物、およびその使用方法である。 （もっと読む）

【課題】ニューロン活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は神経細胞における軸索の成長を刺激するための化合物、方法および薬学的組成物に関する。これらの化合物および組成物ならびにそれらを利用する方法が、単独または神経栄養因子（たとえば、神経成長因子）と組み合わせてのいずれかで使用されて、疾患によって生じるニューロンの損傷および物理的外傷の修復を促進し得る。ＦＫＢＰと結合せず、ＭＤＲを阻害しないが、強力なニューロン活性を有する化合物のいくつかのサブクラスを同定した。 （もっと読む）

【課題】神経系におけるホスホジエステラーゼの調節に関連する疾患または障害の治療に使用可能な新規な組成物または薬物の開発に使用できる新規なスクリーニング方法を提供すること、および、少なくともある程度はホスホジエステラーゼによりモジュレートされる細胞内シグナル伝達経路の異常または調節障害による疾患または障害の治療剤を開発すること。
【解決手段】ドーパミンD1細胞内受容体を発現する細胞または組織におけるドーパミンD1細胞内シグナル伝達経路の活性を増強するための医薬であって、PDE1Bと結合しまたはその発現を変化させ、その結果ドーパミンD1受容体の活性を増強するためにPDE1B媒介cAMP加水分解を低減する化合物を有効成分として含む、上記医薬により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

哺乳動物の細胞膜におけるＣＦＴＲの活性を調節するのに使用できる、ＣＦＴＲ活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたＣＦＴＲ活性の修飾因子を用いてＣＦＴＲにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるＣＦＴＲ活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、ＣＦＴＲの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。（Ｉ）または薬学的に許容されるその塩。（式中、環Ａは


から選択される）
（もっと読む）

本発明は、一般に神経学的疾患及び神経系損傷の治療に関する。本発明は、ニューロン及び軸索などのその一部の変性を調節するための、特定の標的タンパク質の活性調節因子の使用方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、ペプチド誘導体（ペプチドまたは擬似ペプチド）に、および興味の分子のためのベクターとしてのそれらの使用に関する。本発明は、対象の分子に結合した本発明のペプチド誘導体を含有するコンジュゲートにも関する。本発明のペプチドおよびプロドラッグコンジュゲートは、製薬上または診断上対象の分子、例えば治療用分子、イメージングもしくは診断剤または分子プローブなどを、細胞膜を横断してベクター化するために、およびとりわけ、血液脳関門（ＢＢＢ）を横断するそれらの輸送を促進するために、使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びに神経学的および精神医学的障害およびオレキシン受容体が関与する疾患の治療または予防において有用である、２，４−二置換ピロリジンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、２，５−二置換ピペリジンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）