本発明は式（Ｉ）又は（Ｉ’）を有するテトラヒドロナフチリヂン誘導体に及び上記誘導体の製造方法、その製造において使用される中間体、それを含む組成物及びその使用に関する。前記テトラヒドロナフチリヂン誘導体はＨ₃リガンドであり、及び多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸性疾患、障害及び状態において有用である。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであることが分かった新規なアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

全発芽又は非発芽黒豆（インゲンマメＬ）及び／又はそれらの乾燥粉末分画、例えば種外被又は外皮及び子葉などから抽出した一群の植物性化学化合物を記載する。これらの植物性化学物質は、ホルモン依存性乳（ＭＣＦ−７）、ホルモン依存性肝臓（ＨｅｐＧ２）及び結腸（Ｃａｃｏ２）癌細胞の癌増殖を低下させるのに有効であることが証明されている、ポリフェノール、フラボノイド、クマリン、及びタンニンなどのフェノール類、サポニンなどのトリテルペン、植物ステロール及び他の抗酸化化合物として分類される。これらはさらにＤＭＢＡによって誘導される化学的損傷に対して有効に防御し、ウィスターラット中でこの化学物質によって誘導される癌をさらに予防し、腫瘍検出後に消費されると腫瘍サイズも低下させた。メタノール、アセトン、エタノール、水及びこれらの溶媒の混合物を使用して、異なる品種の粗製、加工、及び発芽黒豆から、粒全体と外皮の両方からエキスを得た。黒豆麦芽処理法によって、ＭＣＦ−７癌細胞の増殖に対してより生物学的に活性がある、アグリコン形の前述の化合物が豊富なエキスを生成した。粗製エキス、及びＣ−１８ＨＰＬＣ精製エキス、並びに分画化エキスを、さまざまなホルモン依存性及び非依存性の癌に対する治療、予防、改善又は防御において使用することができる。エキス及び化合物は他の有用性を有する、例えばコレステロールを低下させるか或いはＬＤＬの酸化を低下させる、及び／又はコレステロール合成（又はそのための酵素）を阻害する、及び／又は肝線維症を低下させる、及び／又は閉経症状を減少させる、及び／又はカルシウム吸収を刺激する、及び／又はメス化エストロゲン活性などのエストロゲン活性を有する、且つ／或いは例えば栄養補助食品中の活性成分として、及び／又は食品、化粧品又は薬剤抗酸化剤又は着色剤としての抗酸化剤である。
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本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。
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成体における、老化に関連するさまざまな生物学的過程の経過を逆行させるかまたは遅延させるために、サブスタンスPまたはその類似体をヒトに投与できる。毛髪の色、筋肉または関節の疼痛、記憶喪失、睡眠パターン、および視覚調節において、逆行または遅延が観察され得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換エナミノンおよびそれらの誘導体に関し、そしてこれら化合物は、治療的に関連した様式で、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体におけるγ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）の効果を調節し、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体の調節の影響を受けやすい悪性のＣＮＳ障害に用いられ得る（式（Ｉ））。本発明は、式Ｉで表される置換エナミノンが、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体（ＧＲＣ）を介して媒介されるＧＡＢＡ促進性のＣｌ⁻の流動のエンハンサーとして作用するという発見に関する。

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本発明は、式(Ｉ)、(II)、(III )で示される化合物(式中R^’〜R^e、A、XおよびZは明細書に記載のとおりである)、そうした化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの、中枢神経系障害の治療への使用に関する。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に記載された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。そのMCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に、肥満及び糖尿病を治療するのに適するようにする。
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本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）障害を処置するのに有用な組成物および方法に関する。さらに、本発明は、睡眠障害を処置する組成物および方法を提供する。さらに具体的には、本発明は、睡眠障害を処置するための誘導体化された抗ヒスタミンアンタゴニストの組成物および使用に関する。それゆえ、本発明の一局面では、本発明は、睡眠障害を処置する方法である。この方法は、有効量の抗ヒスタミン化合物を投与して睡眠障害を処置する工程を包含し、ここで、該抗ヒスタミン化合物は、好ましい生体特性（ＦＢＰ）を有する。
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本発明はMCH-受容体に対し拮抗作用を有する個々のアルキン化合物に関する。前記化合物は代謝障害及び／又は食事障害、特に、脂肪症及び糖尿病の治療のための薬物を生成するのに適している。 （もっと読む）