説明

中枢神経系障害治療用の置換モルホリン化合物

本発明は、式(I)、(II)、(III )で示される化合物(式中R〜Re、A、XおよびZは明細書に記載のとおりである)、そうした化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの、中枢神経系障害の治療への使用に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I
【化1】

(式中:
AはOまたはSである;
Xはアリール、ヘテロ環、ベンゾ縮合二環式、-C1〜C10アルキル、-C2〜C8アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(CH2)nC3〜C9シクロアルキル、縮合シクロアルキル、H、SCF3、ヒドロキシ-C1〜C6アルキル、-C1〜C6アルコキシ、-C1〜C6アルコキシC1〜C6アルコキシ、-(CH2)nS-C1〜C6アルキル、-(CH2)nSO2-C1〜C6アルキル基であり、各基は随意に-C1〜C6アルキル、-C3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、アリール、ヘテロ環、OH、ハロ、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1〜C6アルキル、-CON(C1〜C6アルキル)2、ヒドロキシ-C1〜C6アルキル、-C1〜C4アルコキシ、-SCF3、-SO2、-C1〜C4アルキル-S-C1〜C4アルキル、-C1〜C4アルキル-S-、-C1〜C4アルキルNR’R”、 NR’R”より独立に選択される1つまたは複数の置換基を有するが、ただしXがフェニル、置換フェニル、C1〜C4非置換アルキル、ハロ置換C1〜C4アルキル、非置換C3〜C8シクロアルキル、またはハロ置換C3〜C8シクロアルキル基であるとき、*と@は(R,S)か(S,R)のいずれかである;
R1〜R5はH、-C1〜C6アルキル、アリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(CH2)nC3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、-O-アリール、ヘテロ環、SO2、OH、ハロ、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1〜C6アルキル、-CON(C1〜C6アルキル)2、ヒドロキシ-C1〜C6アルキル、-C1〜C4アルコキシC1〜C6アルキル、-SCF3、-C1〜C6アルキル-SO2、-C1〜C4アルキル-S-C1〜C4アルキル、-C1〜C4アルキル-S-、-C1〜C4アルキルNR’R”およびNR’R”基より独立に選択され、またR1〜R5基のうち2つの基が環に結合するときは、5〜6員炭素環にフェニル基が縮合した、またはN、OまたはSヘテロ原子のうち少なくとも1つを含む5〜6員ヘテロ環にフェニル基が縮合した、ベンゾ縮合二環式環を形成することができるが、-C1〜C6アルキル、アリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C2〜C8アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-C1〜C6アルコキシ、ヘテロ環基の各々は随意に、次のうちの1つまたは複数の置換基を有する: アリール、ヘテロ環、OH、ハロ、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1〜C6アルキル、-CON(C1〜C6アルキル)2、ヒドロキシ-C1〜C6アルキル、-C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキル、-SCF3、-C1〜C6アルキル-SO2、-C1〜C4アルキル-S-C1〜C4アルキル、-C1〜C4アルキル-S-、-C1〜C4アルキルNR’R”およびNR’R”;
R’とR”は独立に-C1〜C6アルキルまたはHである;
nは1〜5である;
*は第1キラル中心である; また
@は第2キラル中心である。)
で示される化合物および製薬上許容しうるその塩または誘導体。
【請求項2】
R1はC1〜C6アルキル、ハロゲン、OH、CN、SC1〜C6アルキル、CH2OC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキルまたはC1〜C6アルコキシである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R1はCNまたは-SC1〜C6アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
R3、R4およびR5はみな同時に置換体ではない、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
式II
【化2】

(式中:
R1とR6、R7およびR8はH、-C1〜C6アルキル、アリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C2〜C6アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(CH2)nC3〜C9シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、-O-アリール、ヘテロ環、-SO2、OH、ハロ、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1〜C6アルキル、-CON(C1〜C6アルキル)2、ヒドロキシ-C1〜C6アルキル、-C1〜C4アルコキシC1〜C6アルキル、-SCF3、-C1〜C6アルキル-SO2、-C1〜C4アルキル-S-C1〜C4アルキル、-C1〜C4アルキル-S-、-C1〜C4アルキルNR’R”およびNR’R”基より独立に選択されるが、-C1〜C6アルキル、アリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C2〜C8アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-C1〜C6アルコキシ、アリール、ヘテロ環基の各々は随意に、次のうちの1つまたは複数の置換基を有する: -C1〜C6アルキル、アリール、ヘテロ環、OH、ハロ、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1〜C6アルキル、-CON(C1〜C6アルキル)2、ヒドロキシ-C1〜C6アルキル、-C1〜C4アルコキシC1〜C6アルキル、-SCF3、-C1〜C6アルキル-SO2、-C1〜C4アルキル-S-C1〜C4アルキル、-C1〜C4アルキル-S-、-C1〜C4アルキルNR’R”およびNR’R”;
R’とR”は独立に-C1〜C6アルキルまたはHである;
nは1〜5である;
R3はHまたはFである;
R4はHまたはFであるが、R3=Fならば、R4はFではない;
R5はH、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、-S- C1〜C6アルキル、-(CH2)n-O-(CH2)n-、-OCF3または-SCF3である; および
*は第1キラル中心であり、また
@は第2キラル中心であるが、ただしR1がメチル、-O-メチル、-O-エチル、Clであり、R3〜R8がHであるときは、*と@は(S,R)か(R,S)のいずれかであり、またさらにR1が-O-メチルであり、R6〜R8がH、-O-メチル、Clまたはメチルであるときは、*と@は(S,R)か(R,S)のいずれかである。)
で示される化合物および製薬上許容しうるその塩または誘導体。
【請求項6】
R1は-C1〜C6アルキル、ハロゲン、-OH、-CN、-SC1〜C6アルキル、-CH2OC1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、ピリジル、フェニルまたは置換フェニルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
R1はF、-C1〜C6アルコキシまたは-CNである、請求項5に記載の化合物。
【請求項8】
R3、R4およびR5はみな同時に置換体ではない、請求項5に記載の化合物。
【請求項9】
式III
【化3】

(式中:
AはOである;
Zはピリジン、フラン、チオフェン、ナフタレン、ナフチリジン、ピラゾール、ピラジン、ピリミジン、チアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、トリアゾール、テトラゾールより選択されるフェニル基以外のヘテロアリール基; またはN、OまたはSを含むヘテロ環に縮合したフェニル環であるが、これらのヘテロアリール環は各々随意に、ヘテロ環、-C3〜C8シクロアルキル、フェニル、-C2〜C8アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(CH2)nC3〜C9シクロアルキル、-C5〜C9縮合シクロアルキル、アリール、H、-SCF3、ヒドロキシC1〜C6アルキル、-C1〜C6アルコキシ、-O-アリール、-(CH2)nS-C1〜C6アルキル、-C1〜C6アルキル-SO2、-(CH2)nSO2-C1〜C6アルキル、-C1〜C6アルキル-S-、-C1〜C4アルキルNR’R”またはNR’R”より独立に選択される1つまたは複数の置換基を有し、また前記置換基はいずれも随意に、- C1〜C6アルキル、-C3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、置換または非置換アリール、ヘテロ環、OH、ハロ、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1〜C6アルキル、-CON(C1〜C6アルキル)2、ヒドロキシ-C1〜C6アルキル、-SCF3、-C1〜C6アルキル-SO2、-C1〜C4アルキル-S-C1〜C4アルキル、-C1〜C4アルキル-S-、-C1〜C4アルキルNR’R”およびNR’R”より選択される1つまたは複数の置換基を有する;
Xはヘテロ環、アリール、-C1〜C8アルキル、-C2〜C8アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、ベンゾ縮合二環式、-C3〜C8シクロアルキル、-(CH2)nC3〜C8シクロアルキル、-C5〜C9縮合シクロアルキル、H、SCF3、ヒドロキシ-C1〜C6アルキル、-C1〜C6アルコキシ、-C1〜C6アルキル、-(CH2)nS-C1〜C6アルキル、-(CH2)nSO2-C1〜C6アルキル基であり、各基は随意に-C1〜C6アルキル、-C3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、アリール、ヘテロ環、OH、ハロ、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1〜C6アルキル、-CON(C1〜C6アルキル)2、ヒドロキシ-C1〜C6アルキル、-SCF3、-C1〜C6アルキルSO2、-C1〜C4アルキル-S-C1〜C4アルキル、-C1〜C4アルキル-S-、-C1〜C4アルキルNR’R”およびNR’R”より独立に選択される1つまたは複数の置換基を有する;
R’とR”は独立に-C1〜C6アルキルまたはHである;
nは1〜5である;
*は第1キラル中心である; また
@は第2キラル中心である。)
で示される化合物および製薬上許容しうるその塩または誘導体。
【請求項10】
Zはピリジルである、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
請求項1、5および9のいずれか1項に記載の化合物と製薬上許容しうる担体とを含む医薬組成物。
【請求項12】
人間を含む哺乳動物の、次の群より選択される障害または疾患を治療する方法であって、そうした治療を必要とする哺乳動物に、一定量の、式I、IIまたはIII で示される化合物すなわち請求項1、5および9のいずれか1項に記載の化合物を投与するステップを含む方法: ノルエピネフリン機能障害、単一エピソードまたは反復性の大うつ病性障害、気分変調性障害、抑うつ神経症および神経症うつ病、拒食症・体重減少・不眠症・早朝覚醒または精神運動遅延を伴うメランコリー型うつ病; 食欲亢進・過眠症・精神運動性激越または易興奮性を伴う非定型うつ病(または反応性うつ病)、季節性感情障害および小児うつ病; 双極性障害または躁うつ病たとえば双極I型障害、双極II型障害および気分循環性障害; 行為障害; 破壊的行動障害; 知的障害・自閉性障害および行為障害に伴う行動障害; 不安障害、たとえば広場恐怖症を伴うまたは伴わないパニック障害、パニック障害の既往歴のない広場恐怖症、特定恐怖症たとえば特定動物恐怖症、社会不安、社会恐怖症(社会不安障害を含む)、強迫性障害および関連スペクトラム障害、ストレス障害(心的外傷後ストレス障害、急性ストレス障害および慢性ストレス障害を含む)および全般性不安障害; 境界性人格障害; 統合失調症および関連精神病性障害、たとえば統合失調症様障害、統合失調感情障害、妄想性障害、短期精神病性障害、感応性妄想性障害、妄想または幻覚を伴う精神病性障害、精神病性不安エピソード、精神病に伴う不安、精神病性気分障害(重度の急性うつ病など); 精神病性障害に伴う気分障害たとえば双極性障害に伴う急性躁病およびうつ病; 統合失調症に伴う気分障害; せん妄、認知症および健忘症、他の認知または神経変性障害たとえばパーキンソン病(PD)、ハンチングトン病(HD)、アルツハイマー病、老年性認知症、アルツハイマー型認知症、記憶障害、遂行機能低下、血管性認知症、および他の認知症たとえばHIV感染症・頭部外傷・パーキンソン病・ハンチングトン病・ヒック病・クロイツフェルト=ヤコブ病または複数の病因による認知症; 運動障害、たとえば無動症、ジスキネジア(家族性発作性ジスキネジアを含む)、痙縮、トゥーレット症候群、スコット症候群、PALSYSおよび無動硬直性症候群; 錐体外路性運動障害、たとえば向精神薬誘発性パーキンソン病、悪性症候群、向精神薬誘発性急性ジストニア、向精神薬誘発性急性アカシジア、向精神薬誘発性ジスキネジアおよび薬剤誘発性姿勢振戦などの薬剤誘発性運動障害; 嗜癖障害および脱離症候群、薬物依存症および中毒(たとえばアルコール、ヘロイン、コカイン、ベンゾジアゼピン、精神活性物質、ニコチンまたはフェノバルビトール依存症または中毒)および行為嗜癖たとえば賭博嗜癖; 眼疾患たとえば緑内障および虚血性網膜症; 嗜壁障害(アルコール、ニコチン等の精神活性物質への嗜癖)および脱離症候群; 適応障害(抑うつ気分、不安、不安と抑うつ気分の混合、行為障害、または行為障害と気分障害の混合を伴うものを含む); 加齢に伴う学習精神障害(アルツハイマー病を含む); 拒食症; 無気力症; 一般身体疾患に伴う注意欠陥(または他の認知)障害たとえば注意欠陥障害(ADD)および注意欠陥多動性障害(ADHD)およびその認定サブタイプ; 過食症; 慢性疲労症候群; 疼痛; 慢性疼痛; 気分循環性障害; うつ病(思春期うつ病および小うつ病を含む); 線維筋痛症および他の身体表現性障害(身体化障害、転換性障害、疼痛性障害、心気症、身体醜形障害、鑑別不能型身体表現性障害、および特定不能の身体表現性障害を含む); 失禁(すなわち腹圧性失禁、純粋型腹圧性失禁および混合型失禁); 排尿障害; 早漏; 吸入障害; 中毒障害(アルコール中毒); 躁病; 偏頭痛; 肥満症(すなわち肥満体または太りすぎの患者の減量); 反抗挑戦性障害; 末梢神経障害; 糖尿病性神経障害; 帯状疱疹後神経痛; 月経前不機嫌性障害(すなわち月経前症候群および黄体期後期不機嫌性障害); 睡眠障害(ナルコレプシー、不眠症および遺尿症など); 特異的発達障害; 選択的セロトニン再取り込み阻害(SSRI)“poop out”(突発的失効)症候群(患者により、SSRI療法の効果が一定期間経過後に急激に落ちる現象); およびTIC障害(たとえばトゥーレット病)。
【請求項13】
哺乳動物の注意欠陥多動性障害、排尿障害、疼痛、不安症、うつ病、早漏または線維筋痛症の治療方法であって、そうした治療を必要とする哺乳動物に請求項1、5および9のいずれか1項に記載の化合物を治療有効量投与するステップを含む方法。
【請求項14】
次の化合物と製薬上許容しうるその塩、鏡像異性体およびジアステレオ異性体より選択される化合物:
2-[フェニル-(2-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
2-[(2-エチルスルファニル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-イソブチル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-ブロモ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[フェニル-(2-ビニル-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
2-[(2-クロロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-メトキシメチル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[フェニル-(2-トリフルオロメチル-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
2-[(2-ベンジル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[フェニル-(2-ピリジン-4-イル-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
2-[(2-シクロプロピル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(ナフタレン-1-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[フェニル-(2-ピリジン-3-イル-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
2-[(2-フェノキシ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-(モルホリン-2-イル-フェニル-メトキシ)-安息香酸エチルエステル;
2-[(4’-クロロ-ビフェニル-2-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-(2-エトキシ-フェノキシメチル)-モルホリン;
2-[(2-フルオロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-クロロ-4-フルオロ-フェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-エトキシ-フェノキシ)-ピリジン-2-イル-メチル]-モルホリン;
2-(2-モルホリン-2-イル-ピリジン-2-イル-メトキシ)-ベンゾニトリル;
2-[(2-フルオロ-フェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
2-(モルホリン-2-イル-ピリジン-3-イル-メトキシ)-ベンゾニトリル;
2-[(2-エトキシ-フェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
2-[ピリジン-3-イル-(2-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
2-[(2,4-ジフルオロ-フェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
2-[(1-オキシ-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2’-クロロ-ビフェニル-2-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(2--フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
2-[(2--フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
2-[2-(4-フルオロ-フェノキシ)-ピリジン-3-イルオキシメチル]-モルホリン;
2-{[2-(4-フルオロ-フェニル)-ピリジン-3-イルオキシ]-フェニル-メチル}-モルホリン;
2-[(2-フルオロ-フェノキシ)-(4-フルオロ-フェニル)-メチル]-モルホリン;
2-[(2-フルオロ-フェノキシ)-(4-フルオロ-フェニル)-メチル]-モルホリン;
2-[(2,6-ジフルオロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[2-シクロヘキシル-1-(2-エトキシ-フェノキシ)-エチル]-モルホリン;
2-[1-(2-エトキシ-フェノキシ)-3-メチル-ブチル]-モルホリン;
2-[(2-アリル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[フェニル-(ピリジン-3-イルオキシ)-メチル]-モルホリン;
2-[(2-ブロモ-ピリジン-3-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[フェニル-(2-p-トリル-ピリジン-3-イルオキシ)-メチル]-モルホリン;
2-[(2-クロロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-イソプロピル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(ベンゾフラン-6-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-イソプロポキシ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-ブロモ-フェノキシ)-(4-フルオロ-フェニル)-メチル]-モルホリン;
2-[(ベンゾフラン-5-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-(フェニル-o-トリルオキシ-メチル)-モルホリン;
2-(モルホリン-2-イル-フェニル-メトキシ)-フェノール;
2-[シクロヘキシル-(2-エトキシ-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
2-[フェニル-(2-ピペラジン-1-イル-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
2-[(2-メチルスルファニル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-メタンスルホニル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-シクロペンチル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-シクロヘキシル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-ジフルオロメトキシ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-{[2-(2-フルオロ-エトキシ)-フェノキシ]-フェニル-メチル}-モルホリン;
2-[(4-フルオロ-2-イソブチル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-クロロ-6-フルオロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-シクロプロピルメチル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2,6-ジクロロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-エトキシメチル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
ジメチル-[2-(モルホリン-2-イル-フェニル-メトキシ)-フェニル]-アミン;
2-{[2-(4-フルオロ-フェノキシ)-ピリジン-3-イルオキシ]-フェニル-メチル}-モルホリン;
2-[(2,6-ジフルオロ-フェノキシ)-(4-フルオロ-フェニル)-メチル]-モルホリン;
2-[(2-ブロモ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2,4-ジフルオロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(4-フルオロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-エトキシ-フェノキシ)-(3-フルオロ-フェニル)-メチル]-モルホリン;
2-[(2-シクロプロピル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-(2-フェノキシ-フェノキシメチル)-モルホリン;
2-(2’-クロロ-ビフェニル-2-イルオキシメチル)-モルホリン;
2-(2’-メトキシ-ビフェニル-2-イルオキシメチル)-モルホリン;
2-(5-フルオロ-4’-メチル-ビフェニル-2-イルオキシメチル)-モルホリン;
2-(5,4’-ジフルオロ-ビフェニル-2-イルオキシメチル)-モルホリン;
2-(2-フェノキシ-ピリジン-3-イルオキシメチル)-モルホリン;
2-[3-(4-フルオロ-フェノキシ)-ピラジン-2-イルオキシメチル]-モルホリン;
2-[2-(3,4-ジフルオロ-フェノキシ)-ピリジン-3-イルオキシメチル]-モルホリン;
2-(フェノキシ-フェニル-メチル)-モルホリン;
2-[(4’-フルオロ-ビフェニル-2-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(4’-メチル-ビフェニル-2-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-ベンジルオキシ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-フルオロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
[2-(モルホリン-2-イル-フェニル-メトキシ)-フェニル]-メタノール;
2-[(2’-フルオロ-ビフェニル-2-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2,4-ジフルオロ-フェノキシ)-ピリジン-2-イル-メチル]-モルホリン;
2-(2’-メチル-ビフェニル-2-イルオキシメチル)-モルホリン;
2-[(2-(4-フルオロ-フェノキシ)-ピリジン-3-イルオキシメチル]-モルホリン;
2-[(2-エトキシ-フェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-エトキシ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(2-エトキシ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[モルホリン-2-イル(フェニル)メトキシ]ベンゾニトリル;
2-[(2-クロロ-5-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2,5-ジフルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[フェニル(2-プロピルフェノキシ)メチル]モルホリン;
2-[(2-エチルフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[シクロプロピル(2,4-ジフルオロフェノキシ)メチル]モルホリン;
2-[(2-エトキシフェノキシ)(1-オキシドピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[1-(2,6-ジフルオロフェノキシ)-2-フェニルエチル]モルホリン;
2-[[2-(ベンジルオキシ)フェノキシ](ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2-イソプロピルフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[1-(2-エトキシフェノキシ)ブチル]モルホリン;
2-[1-(2-エトキシフェノキシ)-3-メチルブチル]モルホリン;
2-[(2,3-ジフルオロフェノキシ)(3-フルオロフェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-エトキシフェノキシ)(6-メチルピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2-エトキシフェノキシ)(6-メトキシピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-{(6-メトキシピリジン-2-イル)[2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ]メチル}モルホリン;
2-[(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イルオキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2,6-ジフルオロフェノキシ)(4-フルオロフェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-ブロモフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-クロロ-6-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-シクロプロピルフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
N,N,N-トリメチル-2-[モルホリン-2-イル(フェニル)メトキシ]ベンゼンアミニウム;
2-[{[2-(4-フルオロフェノキシ)ピリジン-3-イル]オキシ}(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-ブロモ-4-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[シクロプロピル(2-エトキシフェノキシ)メチル]モルホリン;
2-[(2-シクロプロピル-4-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-フルオロフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2-シクロプロピル-4,6-ジフルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-エトキシフェノキシ)(4-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[[(2-エチルピリジン-3-イル)オキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
2-[モルホリン-2-イル(ピリジン-2-イル)メトキシ]ベンゾニトリル;
2-[(2-イソプロポキシフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2-プロピルフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2-ベンジルフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-{ピリジン-2-イル[2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ]メチル}モルホリン;
2-[(2-イソプロピル-5-メチルフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[[(2-メチルピリジン-3-イル)オキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-シクロペンチルフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-{ピリジン-2-イル[2-(トリフルオロメチル)フェノキシ]メチル}モルホリン;
2-[(2,6-ジフルオロフェノキシ)(4-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
2-{フェニル[(2-プロピルピリジン-3-イル)オキシ]メチル}モルホリン;
2-{1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]プロピル}モルホリン;
2-[[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-エトキシフェノキシ)(3-メチルピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-{(3-メチルピリジン-2-イル)[2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ]メチル}モルホリン;
2-[(2-イソプロポキシフェノキシ)(6-メトキシピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(4-エチルピリジン-2-イル)(2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ)メチル]モルホリン;
2-[(2-エトキシフェノキシ)(4-エチルピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[1-ベンゾフラン-2-イル(2,6-ジフルオロフェノキシ)メチル]モルホリン;
2-{1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]エチル}モルホリン;
2-[[2-(3-フルオロプロピル)フェノキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
2-[シクロペンタ-1-エン-1-イル(2,6-ジフルオロフェノキシ)メチル]モルホリン;
2-[(2,6-ジメトキシフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-{1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]-3-メチルブチル}モルホリン;
2-[[(2-シクロプロピルピリジン-3-イル)オキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
2-{1-[2-(4-フルオロフェノキシ)フェノキシ]エチル}モルホリン;
2-[(2-クロロ-5-フルオロフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(ビフェニル-2-イルオキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2-シクロプロピルフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2-ブロモフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[[2-(フルオロメチル)フェノキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-エトキシ-6-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2-エトキシ-6-フルオロフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2,6-ジフルオロフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[[2-(3-フルオロプロポキシ)フェノキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
2-{2-シクロヘキシル-1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]エチル}モルホリン;
2-[(2,6-ジフルオロフェノキシ)(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-7-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2-シクロプロピル-5-フルオロフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2-フルオロ-6-イソプロポキシフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[[(2-メトキシピリジン-3-イル)オキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(5-フルオロ-2-メトキシフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(3-フルオロ-2-メトキシフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-エトキシ-5-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-エトキシ-3-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-フルオロ-6-プロポキシフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-エトキシフェノキシ)(4-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2,6-ジフルオロフェノキシ)(4-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
2-{(4-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)[2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ]メチル}モルホリン;
2-[(2,6-ジフルオロフェノキシ)(1,3-チアゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
2-{1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]ペンチル}モルホリン;
2-[(2-ブロモフェノキシ)(4-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2-フルオロ-6-メチルフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[[(2-イソプロピルピリジン-3-イル)オキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-エトキシフェノキシ)(1,3-チアゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2-エトキシフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[[(2-イソブチルピリジン-3-イル)オキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-フルオロ-6-イソプロピルフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-シクロプロピル-6-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-ブロモ-6-フルオロフェノキシ)(6-メトキシピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2-ブロモ-6-フルオロフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2-ブロモフェノキシ)(6-メトキシピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ)(6-メトキシピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2-{1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]-2-メチルプロピル}モルホリン;
2-[(2-シクロプロピルフェノキシ)(4-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
2-{1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]ブチル}モルホリン;
2-[{[2-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-3-イル]オキシ}(フェニル)メチル]モルホリン;
2-[[2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)フェノキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
2-[[2-フルオロ-6-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2-エトキシフェノキシ)(1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
2-[(2,6-ジフルオロフェノキシ)(1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
2-{1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]-2-フェニルエチル}モルホリン;
2-[[4-フルオロ-2-(メチルチオ)フェノキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(2,6-ジフルオロフェノキシ)(6-メトキシピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
2,2’-[ピラジン-2,3-ジイルビス(オキシメチレン)]ジモルホリン;
2-[2-エトキシ-ピリジン-3-イルオキシメチル]-モルホリン; および
2-[(2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ)(ピリジン-3-イル)メチル]モルホリン。
【請求項15】
次の化合物と製薬上許容しうるその塩、鏡像異性体およびジアステレオ異性体より選択される化合物:
(S)-2-[(S)-フェニル-(2-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-エチルスルファニル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-イソブチル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-ブロモ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-フェニル-(2-ビニル-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-クロロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-メトキシメチル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-フェニル-(2-トリフルオロメチル-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-ベンジル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-フェニル-(2-ピリジン-4-イル-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-シクロプロピル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(ナフタレン-1-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-フェニル-(2-ピリジン-3-イル-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-フェノキシ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(2S,3S)-2-(モルホリン-2-イル-フェニル-メトキシ)-安息香酸エチルエステル;
(S)-2-[((S)-4’-クロロ-ビフェニル-2-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-(2-エトキシ-フェノキシメチル)-モルホリン;
(R)-2-[(S)-(2-フルオロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(R)-(2-クロロ-4-フルオロ-フェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(R)-(2-エトキシ-フェノキシ)-ピリジン-2-イル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-エトキシ-フェノキシ)-ピリジン-2-イル-メチル]-モルホリン;
(2S,3S)-2-(2-モルホリン-2-イル-ピリジン-2-イル-メトキシ)-ベンゾニトリル;
(2S,3R)-2-(2-モルホリン-2-イル-ピリジン-2-イル-メトキシ)-ベンゾニトリル;
(S)-2-[(S)-(2-フルオロフェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
(2S,3R)-2-(モルホリン-2-イル-ピリジン-3-イル-メトキシ)-ベンゾニトリル;
(2R,3R)-2-[(2-エトキシ-フェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
(2S,3R)-2-[(2-エトキシ-フェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
(R)-2-[(S)-ピリジン-3-イル-(2-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
(R)2-[(S)-(2,4-ジフルオロ-フェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
(R)2-[(R)-(2,4-ジフルオロ-フェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[((S)-1-オキシ-ピリジン-2-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2’-クロロ-ビフェニル-2-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(2R,3R)-(2--フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
(R)-2-[(S)-(2--フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[2-(4-フルオロ-フェノキシ)-ピリジン-3-イルオキシメチル]-モルホリン;
(S)-2-{(S)-[2-(4-フルオロ-フェニル)-ピリジン-3-イルオキシ]-フェニル-メチル}-モルホリン;
(R)-2-[(S)-(2-フルオロ-フェノキシ)-(4-フルオロ-フェニル)-メチル]-モルホリン;
(R)-2-[(S)-(2-フルオロ-フェノキシ)-(4-フルオロ-フェニル)-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2,6-ジフルオロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-2-シクロヘキシル-1-(2-エトキシ-フェノキシ)-エチル]-モルホリン;
(2S,3R)-2-[2-シクロヘキシル-1-(2-エトキシ-フェノキシ)-エチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-1-(2-エトキシ-フェノキシ)-3-メチル-ブチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-アリル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-フェニル-(ピリジン-3-イルオキシ)-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-ブロモ-ピリジン-3-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-フェニル-(2-p-トリル-ピリジン-3-イルオキシ)-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-クロロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-イソプロピル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(R)-2-[(S)-(ベンゾフラン-6-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-イソプロポキシ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(R)-2-[(S)-(2-ブロモ-フェノキシ)-(4-フルオロ-フェニル)-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(ベンゾフラン-5-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-((S)-フェニル-o-トリルオキシ-メチル)-モルホリン;
(2S,3S)-2-(モルホリン-2-イル-フェニル-メトキシ)-フェノール;
(S)-2-[(S)-シクロヘキシル-(2-エトキシ-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-フェニル-(2-ピペラジン-1-イル-フェノキシ)-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-メチルスルファニル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-メタンスルホニル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-シクロペンチル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-シクロヘキシル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-ジフルオロメトキシ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-{(S)-[2-(2-フルオロ-エトキシ)-フェノキシ]-フェニル-メチル}-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(4-フルオロ-2-イソブチル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-クロロ-6-フルオロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-シクロプロピルメチル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2,6-ジクロロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-エトキシメチル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(2S,3S)-ジメチル-[2-(モルホリン-2-イル-フェニル-メトキシ)-フェニル]-アミン;
(S)-2-{(S)-[2-(4-フルオロ-フェノキシ)-ピリジン-3-イルオキシ]-フェニル-メチル}-モルホリン;
(R)-2-[(S)-(2,6-ジフルオロ-フェノキシ)-(4-フルオロ-フェニル)-メチル]-モルホリン;
(R)-2-[(S)-(2-ブロモ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2,4-ジフルオロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(4-フルオロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(R)-2-[(S)-(2-エトキシ-フェノキシ)-(3-フルオロ-フェニル)-メチル]-モルホリン;
(R)-2-[(S)-(2-シクロプロピル-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-(2-フェノキシ-フェノキシメチル)-モルホリン;
(R)-2-(5-フルオロ-4’-メチル-ビフェニル-2-イルオキシメチル)-モルホリン;
(S)-2-(5-フルオロ-4’-メチル-ビフェニル-2-イルオキシメチル)-モルホリン;
(R)-2-(5,4’-ジフルオロ-ビフェニル-2-イルオキシメチル)-モルホリン;
(S)-2-(5,4’-ジフルオロ-ビフェニル-2-イルオキシメチル)-モルホリン;
(R)-2-(2-フェノキシ-ピリジン-3-イルオキシメチル)-モルホリン;
(S)-2-[3-(4-フルオロ-フェノキシ)-ピラジン-2-イルオキシメチル]-モルホリン;
(S)-2-[2-(3,4-ジフルオロ-フェノキシ)-ピリジン-3-イルオキシメチル]-モルホリン;
(S)-2-((S)-フェノキシ-フェニル-メチル)-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(4’-フルオロ-ビフェニル-2-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(4’-メチル-ビフェニル-2-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-ベンジルオキシ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(S)-(2-フルオロ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(2S,3S)-[2-(モルホリン-2-イル-フェニル-メトキシ)-フェニル]-メタノール;
(S)-2-[(S)-(2’-フルオロ-ビフェニル-2-イルオキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(2R,3R)-2-[(2,4-ジフルオロ-フェノキシ)-ピリジン-2-イル-メチル]-モルホリン;
(2R)-2-[(2-(4-フルオロ-フェノキシ)-ピリジン-3-イルオキシメチル]-モルホリン;
(2R)-2-[(R)-(2-エトキシ-フェノキシ)-ピリジン-3-イル-メチル]-モルホリン;
(R)-2-[(S)-(2-エトキシ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
(S)-2-[(R)-(2-エトキシ-フェノキシ)-フェニル-メチル]-モルホリン;
2-[(S)-(2S)-モルホリン-2-イル(フェニル)メトキシ]ベンゾニトリル;
(2S)-2-[(2-クロロ-5-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2,5-ジフルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-フェニル(2-プロピルフェノキシ)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-エチルフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[シクロプロピル(2,4-ジフルオロフェノキシ)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-エトキシフェノキシ)(1-オキシドピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[1-(2,6-ジフルオロフェノキシ)-2-フェニルエチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-[2-(ベンジルオキシ)フェノキシ](ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-イソプロピルフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(1S)-1-(2-エトキシフェノキシ)ブチル]モルホリン;
(2S)-2-[(1S)-1-(2-エトキシフェノキシ)-3-メチルブチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2,3-ジフルオロフェノキシ)(3-フルオロフェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(R)-(2,3-ジフルオロフェノキシ)(3-フルオロフェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-エトキシフェノキシ)(6-メチルピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-エトキシフェノキシ)(6-メトキシピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-{(S)-(6-メトキシピリジン-2-イル)[2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ]メチル}モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-4-イルオキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2R)-2-[(2,6-ジフルオロフェノキシ)(4-フルオロフェニル)メチル]モルホリン;
(2R)-2-[(2-ブロモフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-クロロ-6-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2R)-2-[(2-シクロプロピルフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
N,N,N-トリメチル-2-[(S)-(2S)-モルホリン-2-イル(フェニル)メトキシ]ベンゼンアミニウム;
(2S)-2-[(S)-{[2-(4-フルオロフェノキシ)ピリジン-3-イル]オキシ}(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-ブロモ-4-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[シクロプロピル(2-エトキシフェノキシ)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-シクロプロピル-4-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-フルオロフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(R)-(2-フルオロフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-シクロプロピル-4,6-ジフルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(2-エトキシフェノキシ)(4-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-[(2-エチルピリジン-3-イル)オキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
2-[(S)-(2S)-モルホリン-2-イル(ピリジン-2-イル)メトキシ]ベンゾニトリル;
(2S)-2-[(S)-(2-イソプロポキシフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-プロピルフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-ベンジルフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-{(S)-ピリジン-2-イル[2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ]メチル}モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-イソプロピル-5-メチルフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-[(2-メチルピリジン-3-イル)オキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-シクロペンチルフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-{(S)-ピリジン-2-イル[2-(トリフルオロメチル)フェノキシ]メチル}モルホリン;
(2S)-2-[(2,6-ジフルオロフェノキシ)(4-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-{(S)-フェニル[(2-プロピルピリジン-3-イル)オキシ]メチル}モルホリン;
(2S)-2-{1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]プロピル}モルホリン;
(2S)-2-[(S)-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-エトキシフェノキシ)(3-メチルピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-{(S)-(3-メチルピリジン-2-イル)[2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ]メチル}モルホリン;
(2S)-2-[(S)(2-イソプロポキシフェノキシ)(6-メトキシピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(4-エチルピリジン-2-イル)(2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-エトキシフェノキシ)(4-エチルピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[1-ベンゾフラン-2-イル(2,6-ジフルオロフェノキシ)メチル]モルホリン;
(2S)-2-{(1S)-1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]エチル}モルホリン;
(2S)-2-[(S)-[2-(3-フルオロプロピル)フェノキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-シクロペンタ-1-エン-1-イル(2,6-ジフルオロフェノキシ)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(R)-シクロペンタ-1-エン-1-イル(2,6-ジフルオロフェノキシ)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(2,6-ジメトキシフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-{1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]-3-メチルブチル}モルホリン;
(2S)-2-[(S)-[(2-シクロプロピルピリジン-3-イル)オキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-{1-[2-(4-フルオロフェノキシ)フェノキシ]エチル}モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-クロロ-5-フルオロフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(ビフェニル-2-イルオキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-シクロプロピルフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-ブロモフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[[2-(フルオロメチル)フェノキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(2-エトキシ-6-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-エトキシ-6-フルオロフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2,6-ジフルオロフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-[2-(3-フルオロプロポキシ)フェノキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-{(1S)-2-シクロヘキシル-1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]エチル}モルホリン;
(2S)-2-[(2,6-ジフルオロフェノキシ)(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-7-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-シクロプロピル-5-フルオロフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-フルオロ-6-イソプロポキシフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-[(2-メトキシピリジン-3-イル)オキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(5-フルオロ-2-メトキシフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(3-フルオロ-2-メトキシフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(2-エトキシ-5-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(2-エトキシ-3-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-フルオロ-6-プロポキシフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(2-エトキシフェノキシ)(4-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(2,6-ジフルオロフェノキシ)(4-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-{(4-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)[2-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ]メチル}モルホリン;
(2S)-2-[(2,6-ジフルオロフェノキシ)(1,3-チアゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-{(1S)-1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]ペンチル}モルホリン;
(2S)-2-[(2-ブロモフェノキシ)(4-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-フルオロ-6-メチルフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-[(2-イソプロピルピリジン-3-イル)オキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(2-エトキシフェノキシ)(1,3-チアゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
(2R)-2-[(R)-(2-エトキシフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-[(2-イソブチルピリジン-3-イル)オキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-フルオロ-6-イソプロピルフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-シクロプロピル-6-フルオロフェノキシ)(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-ブロモ-6-フルオロフェノキシ)(6-メトキシピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-ブロモ-6-フルオロフェノキシ)(ピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-ブロモフェノキシ)(6-メトキシピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ)(6-メトキシピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-{1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]-2-メチルプロピル}モルホリン;
(2S)-2-[(2-シクロプロピルフェノキシ)(4-メチル-1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-{(1S)-1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]ブチル}モルホリン;
(2S)-2-[(S)-{[2-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-3-イル]オキシ}(フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-[2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)フェノキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-[2-フルオロ-6-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
(S)-2-[(2-エトキシフェノキシ)(1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
(S)-2-[(2,6-ジフルオロフェノキシ)(1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-{(1S)-1-[(2-エトキシピリジン-3-イル)オキシ]-2-フェニルエチル}モルホリン;
(2S)-2-[(S)-[4-フルオロ-2-(メチルチオ)フェノキシ](フェニル)メチル]モルホリン;
(2S)-2-[(S)-(2,6-ジフルオロフェノキシ)(6-メトキシピリジン-2-イル)メチル]モルホリン;
(2R,2’R)-2,2’-[ピラジン-2,3-ジイルビス(オキシメチレン)]ジモルホリン;
(S)-2-[2-エトキシ-ピリジン-3-イルオキシメチル]-モルホリン; および
(2R)-2-[(2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ)(ピリジン-3-イル)メチル]モルホリン。

【公表番号】特表2007−535530(P2007−535530A)
【公表日】平成19年12月6日(2007.12.6)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−510153(P2007−510153)
【出願日】平成17年4月19日(2005.4.19)
【国際出願番号】PCT/IB2005/001158
【国際公開番号】WO2005/105763
【国際公開日】平成17年11月10日(2005.11.10)
【出願人】(503181266)ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー (167)
【Fターム(参考)】