本発明は、式（Ｉ）


［式中、ＡおよびＢは、各々、−（ＣＨ_２）_ｍ−および−（ＣＨ_２）_ｎ−基を示し；Ｒ^１は、水素またはＣ_１−６アルキルを示し；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６フルオロアルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｐＣ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ_３−６シクロアルキル、−ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＳＯ_２Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯＣ_１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３Ｒ^４、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ＣＯＲ^４、置換されていてもよいアリール環、置換されていてもよいヘテロアリール環、縮合二環式芳香族複素環系または置換されていてもよい複素環を示し；Ａｒ^１は、置換されていてもよいヘテロアリール環を示し；Ａｒ^２は、置換されていてもよいアリール環または置換されていてもよいヘテロアリール環を示し；Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｑＸ−（ここに、−（ＣＨ_２）_ｑ−基はＡｒ^２に結合している）または−Ｘ（ＣＨ_２）_ｑ−（ここに、ＸはＡｒ^２に結合している）を示し、ここに、該−ＣＨ_２−基のいずれも、１以上のＣ_１−６アルキル基によって置換されていてもよく；Ｘは、酸素、−ＣＨ（ＯＲ^５）−、−ＮＲ^５−または−ＣＨ_２−を示し、ここに、−ＣＨ_２−基は、１以上のＣ_１−６アルキル基によって置換されていてもよく；Ｒ^３およびＲ^４は各々、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルを示すか、またはそれらが結合している窒素または他の原子と一緒になって、アザシクロアルキル環またはオキソ置換されたアザシクロアルキル環を形成し；Ｒ^５は、水素またはＣ_１−６アルキルを示し；ｍおよびｎは、独立して、１および２から選択される整数を示し；ｐは、独立して、０、１、２および３から選択される整数を示し；ｑは、独立して、０、１、２および３から選択される整数を示し；但し、Ａｒ^１がピリジル基であり、Ｚが−ＣＨ_２Ｘ−（ここに、ＸはＡｒ^１基に結合している）である場合、Ｘは、−ＣＨ（ＯＲ^５）−、−ＮＲ^５−および−ＣＨ_２−から選択され、ここに、該−ＣＨ_２−基は、１以上のＣ_１−６アルキル基によって置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、治療において、特に、抗精神病剤として有用である。

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本発明は、診断された呼吸疾患を有する患者、または診断未確定の呼吸疾患を有する患者におけるオピオイド鎮痛薬の投与に付随する危険性を、鎮痛性組成物を投与することによって減少するための方法に関する。その鎮痛性組成物は、モルヒネ、フェンタニル、サフェンタニル、アルフェンタニル、オキシモルホン、およびヒドロモルホンからなる群より選択される鎮痛用量未満のμオピオイドアゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩と、鎮痛用量未満のκ_２オピオイドアゴニストであるオキシコドンまたはその薬学的に受容可能な塩とを含む。 （もっと読む）

ヒトを含む哺乳類におけるうつ病、並びにうつ病及び、非限定的に、不安、睡眠障害及び心的外傷後ストレス障害により例示される付随する疾患、障害又は状態の治療方法が提供される。上記方法はａ）アルファ−２デルタ（Ａ２Ｄ）リガンド又はそのプロドラッグ又は前記Ａ２Ｄリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩を含む活性成分及び、（ｂ）選択的セロトニン再取り込み阻害剤（ＳＳＲＩ）又はそのプロドラッグ又は前記ＳＳＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、（ｃ）選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（ＳＮＲＩ）又はそのプロドラッグ又は前記ＳＮＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）及び（ｃ）の混合物から選ばれる活性剤の組み合わせを有効な量で上記哺乳類に投与することを含む。治療的に有効な量の（ａ）Ａ２Ｄリガンド又はそのプロドラッグ又は前記Ａ２Ｄリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）ＳＳＲＩ又はそのプロドラッグ又は前記ＳＳＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、（ｃ）ＳＮＲＩ又はそのプロドラッグ又は前記ＳＮＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）及び（ｃ）の混合物から選ばれる活性剤を含む医薬組成物がまた提供される。上記治療及び上記医薬組成物に好ましい活性成分はプレガバリン、ガバペンチン、セルトラリン及びレボキセチンを含む。 （もっと読む）

本発明は、オメプラゾール及びエソメプラゾールのそれぞれの新規な塩、すなわち5−メトキシ−2−[[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)メチル]スルフィニル]−1H−ベンゾイミダゾール及びその(S)−エナンチオマーの塩に関する。より具体的には、本発明は、オメプラゾール及びエソメプラゾールのそれぞれとアダマンタンアミンとの反応により形成された上記化合物のアダマンタンアンモニウム塩に関する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法、医薬組成物、及び本発明の化合物の投与による胃酸関連障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰ_４作動剤および特に眼圧降下剤としての、Ｅ型プロスタグランジンの新規シクロヘキシル類似体の使用に関する。本発明に従って使用するシクロヘキシル類似体は、下記式Iで示される：


［式中、
波線は、αまたはβ結合を表し；
破線は、結合の存在または不存在を表し；
W、Y、Z、R、R¹、R²およびR³は明細書に定義するとおりである。］。

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本発明は、ｍＧｌｕＲ５モジュレーターである、式（Ｉ）のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ＸおよびＹは本明細書において定義されている）を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害（例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック）を含めて、ｍＧｌｕＲ５が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害（例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ）、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび／またはエーテル化合物および／またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ^１は本願明細書および特許請求の範囲に規定の通りである。）の化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する薬学的組成物、および５ＨＴ_２Ａ受容体関連障害の予防または治療における該化合物及び薬学的組成物の使用に関するものである。
式（Ｉ）：
【化１】

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本発明は、強力なＤＰＰ−ＩＶ酵素阻害剤である一般式（Ｉ）で示される新規な化合物に関する。

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本発明は、式Ｉ
【化１】


のカルバマゼピン誘導体およびその薬学的に許容される塩の新規使用、特に特に、疼痛、特に神経因性疼痛、とりわけ糖尿病性神経因性疼痛を有する患者の処置のための、および睡眠の改善のための、式Ｉのカルバマゼピン誘導体およびその薬学的に許容される塩の投与の改善されたレジメン；慢性疼痛を有するヒト患者の疼痛の処置用医薬組成物の製造のためのオキシカルバゼピの使用；慢性疼痛を有するヒト患者における疼痛の処置のための、または睡眠を改善するための、唯一の活性成分としてオキシカルバゼピンを含む、医薬組成物および唯一の活性成分としてオキシカルバゼピンを含む医薬組成物を、慢性疼痛を有するヒト患者の疼痛の処置のための指示書もしくは睡眠の改善のための指示書と共に含む、包装物に関する。

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ペットに投与するための薬物組成物を提供する。該組成物は、一般的にペットが気に入るようなフィルムを提供するフィルム、薬物および香料添加組成物を含む。 （もっと読む）