GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態にある式（Ｉ）


の化合物に関し、式中：Ｒは水素原子または、フッ素原子、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、フェニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシおよびヒドロキシ基から互いに独立に選択される１以上の基によって場合により置換される、（Ｃ_１ｄ−Ｃ_６）アルキルおよび（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基であり；フェニル基は１以上の（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基で場合により置換され；Ｒ_１は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ−（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から互いに独立に選択される１以上の置換基によって場合により置換される、フェニル基であり；Ｒ_２は水素原子、ハロゲン原子、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される１以上の置換基である。本発明は、さらに、治療におけるこれらの使用およびこれらを合成するための方法に関する。
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【課題】服用に際してコンプライアンス上良好で、カプセル皮膜の軟化や割れが起こりにくい、カプセル充填用のジフェンヒドラミン又はその塩を含有する溶液、及び該溶液を充填したカプセル剤の提供。
【解決手段】ジフェンヒドラミン又はその塩、及び有機酸を含有する溶液。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


（式中、変項は明細書に記載する通りである）のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の１種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばＡＭＰＡ受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患（統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む）の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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【課題】一定の結晶形を有するイソインドリン誘導体の製造方法、特に、イソインドリン誘導体のＡ型の結晶形を選択的に製造する方法を提供すること。
【解決手段】


のＡ型の結晶形の製造方法であって、（ａ）上記イソインドリン誘導体の粗体を、炭素数１〜４のアルコール、炭素数２〜６のケトンなどからなる群より選ばれる少なくとも１種の有機溶媒を含む溶剤に溶解し、上記イソインドリン誘導体を含有する溶液を調製する工程、および、（ｂ）上記イソインドリン誘導体のＡ型の種結晶の共存下、上記溶液から、上記イソインドリン誘導体のＡ型の結晶形を再結晶せしめる工程、を含むことを特徴とするイソインドリン誘導体のＡ型の結晶形の製造方法。 （もっと読む）

本明細書では、式(I)(式中、Z¹、Z²、X¹、X²、X³、R¹、R²、R³、R⁴、m及びnは本明細書に定義されている通りである)の化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物が提供される。式Iの化合物及び医薬として許容し得る賦形剤を含む医薬として許容し得る組成物も提供される。FAAH媒介障害を治療する方法であって、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の本発明の化合物又は組成物を投与することを含む方法も提供される。
【化１】
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本発明の主題は、式（Ｉ）のキナゾリンジオン誘導体（Ａは、硫黄もしくは酸素原子またはスルホキシドもしくはスルホン基である。）、これらを得るための方法、およびこれらの治療上の使用、とりわけ癌、糖尿病、筋肉疾患、骨疾患、心血管疾患、中枢神経系疾患、末梢神経系血管、である。

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【課題】安全に睡眠障害・睡眠異常を緩和し、痩身効果及びスキンケア効果を発揮し難治性皮膚疾患を予防／治療する睡眠障害改善剤を提供すること。
【解決手段】皮膚温上昇作用並びに表皮の免疫系を賦活・正常化するラクトフェリンを有効成分として含有し、入浴剤用並びに化粧料ないし外用剤用に製剤化されている睡眠障害改善剤。更に、蔗糖、マルトース、乳糖、ブドウ糖、果糖、マンニトール、マルチトール、ソルビトール、キシロース等の糖類を併用することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、高い抗酸化作用を有する医薬組成物、その製造方法及び徐放性基材の提供を課題とする。
【解決手段】
本発明は、薬物、キトサン及びペクチン酸を含む医薬組成物及びその製造方法を提供する。好ましくは、キトサンがペクチン酸と複合化してなる医薬組成物及びその製造方法を提供する。また、キトサン及びペクチン酸を含む徐放性基材を提供する。本発明は、キトサン単体又はペクチン酸単体の徐放性基材よりも徐放性に優れ、かつ、キトサン単体の徐放性基材よりも高い抗酸化作用を有する。 （もっと読む）

本明細書では、式(I) の化合物(式中、Z¹、Z²、X¹、X²、X³、R¹、R²、R³、m及びnは本明細書に定義されている通りである)、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ、又はそれらの混合物が提供される。また、式Iの化合物及び医薬として許容し得る賦形剤を含む医薬として許容し得る組成物も提供される。FAAH媒介障害を治療する方法であって、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の本発明の化合物又は組成物を投与することを含む方法も提供される。
【化１】
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