本発明は、塩基状態または酸についての付加塩としての一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、水素原子またはハロゲン原子、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ＢｌＣＯＸｙ、ヒドロキシ基から互いに独立して選択される少なくとも１個の基により場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、ベンジルもしくはアリル基から選択される基を表し；Ｒ_１は、ハロゲン原子、（ＣｒＣ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ＢｌＣＯＸｙ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ（Ｃ_１Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から互いに独立して選択される少なくとも１個の置換基により場合により置換されているフェニルまたはナフチル基を表し；Ｈｅｔは、ヘテロアリール基を表し；およびＲ_２は、水素原子、ハロゲン原子、ハロ（ｄ−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ベンジル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−チオ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯもしくは（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される少なくとも１個の置換基を表す。）の化合物に関する。本発明はまた、治療における前記化合物の使用および合成方法に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、


式中：Ｒは、水素原子、またはハロゲン原子および（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、およびヒドロキシ基から独立して選択される１個以上の基によって場合により置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基または（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル基から選択される基であり；Ｒ_１は、ハロゲン原子および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ヒドロキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ基、および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から独立して選択される１個以上の置換基によって場合により置換されたフェニル基であり；Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子、およびハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル基、フェニル基、ベンジル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ基、および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される１個以上の置換基であり；Ｈｅｔはヘテロアリール基であり；前記化合物は、塩基または酸付加塩の形態である。本発明は、この治療的使用およびこの合成方法にも関する。
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概日（ａｒｃａｄｉａｎ）リズムにおけるＡＭＰＫの役割およびこのようなリズムを調整する作用物質をスクリーニングする方法が開示される。このようなリズムを調整するために有用な組成物およびその使用も開示される。本開示は、代謝リズムまたは概日リズムの疾患または障害を決定する方法であって、ＣＲＹ１またはＣＲＹ２の安定性を、組織において２４時間周期の間に測定するステップを含み、正常または過剰ＡＴＰ濃度の存在下でのＣＲＹ１またはＣＲＹ２の長期間安定性の周期が、代謝リズムまたは概日リズムの疾患または障害を示す方法も提供する。
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アゴメラチンの新規結晶形態、その製造方法及び応用が提供される。アゴメラチンの結晶形態粉末のＸ線回折パターンにおいて、回折角２θが１１．１３、１１．８２、１７．４９、１８．２９、１９．４８、１９．７２、２０．５０、２１．７６、２２．５４、２２．９７、２４．５６、２５．３６、２７．１６及び３１．９３であるところに主なピークがある。新規結晶形態は、良好な純度、安定性及び再現性を有し、調剤において優位性を有する。さらに、安定性及び溶解性は、現状の結晶形態のそれらよりも良好である。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、変数は明細書中に定義されている通りである）
に記載の三環式ヘテロ環式誘導体、またはその医薬的に許容され得る塩または溶媒和物に関する。本発明は、前記三環式ヘテロ環式誘導体を含む医薬組成物及びその治療における、例えばセロトニン媒介障害（例えば、肥満）の治療または予防における使用にも関する。
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本明細書において定義される式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法および中間体もまた開示される。
【化１】

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本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）の調節剤として、そしてＦＡＡＨ造影剤として有用なある種のイミダゾール誘導体に関するものである。本発明はまた、これらの化合物を有効成分として含む医薬製剤ならびに骨関節炎、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋痛および線維筋痛などのある種の障害ならびに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病の治療における当該化合物およびそれらの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】経口睡眠改善剤（又は睡眠導入剤）の問題点を著しく改善し、不眠症などにおける睡眠導入において、優れた治療効果のある睡眠導入剤を提供すること。
【解決手段】点鼻睡眠導入剤は、催眠作用及び抗ヒスタミン作用を有する薬効成分を含み、経鼻的投与（又は経鼻的全身投与）により睡眠に導入する。薬効成分は、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸プロメタジン、塩酸ヒドロキシジン、フマル酸ケトチフェン、塩酸アゼラスチンなどであってもよい。睡眠導入剤は、経鼻的に全身投与により、投与量が少なくても即効性が高く、一日当たりの薬効成分の投与量は、成人に対して薬効成分０．１〜５０ｍｇであってもよい。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を有する縮合三環化合物を含むマイクロエマルジョンの提供。
【解決手段】Ｓ）界面活性剤、それらが可溶化される液体中で凝集体、ミセルのような組織化された構造を形成するポリマー、Ｏ）特定の酸のエステル又は特定の酸、ＰＡ）式Ａ’の化合物、ＡＤ）水及び／又は油の極性の調整剤、成分Ｓ）のフィルム曲率の調整剤、補助界面活性剤、水又は生理食塩水溶液を各々特定量含む医薬組成物のマイクロエマルジョン（Ｓ）／ＰＡ）の比が、成分Ｏ）がないマイクロエマルジョンのそれよりも低い）
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、
Ａは置換若しくは非置換の炭化水素環式基または置換若しくは非置換のヘテロ環式基であり、
ＸはＮまたはＣＲ^２（Ｒ^２は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニルまたはカルバモイル）であり、
ＹはＮまたはＣＨであり、
Ｒ^１は水素または置換若しくは非置換のアルキルであり、
Ｂは置換炭化水素環式基または置換ヘテロ環式基である］
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）