式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２’’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は請求項１に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、１型および２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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本発明は、新規な置換された２−アミノ ３−スルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、セロトニン５−ＨＴ６受容体の新規なアンタゴニスト、新規な医薬物質、医薬組成物、医薬製剤、及び製造のための方法、そして並びにその病変形成がモノアミン作動性シグナル伝達経路、特にセロトニン５−ＨＴ６受容体の高又は低活性化の障害によって起こされるＣＮＳの各種の疾病の発症を治療又は予防するための方法に関する。一般式１において：Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを表し；Ｒ^１及びＲ^３は、互いに独立にＣ_１−Ｃ_３アルキル又はフェニルを表し；Ｒ２は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し；Ｒ^４_１及びＲ^４_２は、互いに独立に水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又は所望により置換されていてもよいフェニルを表すか、或いはＲ^４_１及びＲ^４_２は、これらが結合している窒素原子と一緒に、所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを形成する。
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本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用され得る新たな三環系化合物に関する。新たな２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール化合物などの化合物を記載する。また、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物をさまざまな治療適用用途、例えば、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害の処置において使用する方法も提供する。また、本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役型受容体および／または神経突起伸長の調節が治療において関与し得る疾患および／または状態の処置における用途が見い出され得る。 （もっと読む）

【課題】平滑筋の収縮もしくは増殖に関連する病的状態またはシステイン含有タンパク質と関連する疾患、または、一酸化窒素（ＮＯ）ドナーおよび上昇した血圧を必要とする患者、または、心血管系の症候群の予防または処置を提供すること。
【解決手段】平滑筋の収縮もしくは増殖を含む病理学的状態またはシステイン含有タンパク質に関連する疾患を有するか、あるいはこれらの危険性がある患者に、治療有効量のＮＯドナーが投与され、このＮＯドナーは、平均動脈血圧または肺動脈圧を１０％より多く急性的に低下させるのには不十分である。平均動脈血圧を急性的に低下させずにＮＯドナーの投薬量を増加させる関連方法は、患者の動脈にＮＯドナーを投与する工程を包含する。別の方法において、心臓血管症候群を有するかまたはその危険性のある患者に、有意な程度まで血圧に急性的に影響を与えない、治療有効量のチオールが投与される。 （もっと読む）

本発明は、1つの態様において、PAPP-AのLNR3を含む領域に結合して、IGFBP-4のタンパク質分解を効率的に阻害するがIGFBP-5のタンパク質分解を阻害しない抗体などの、PAPP-Aエキソサイト相互作用物質に関する。LNR3を含む領域は、選択的タンパク質分解阻害に関して標的化されうる基質結合エキソサイトを表す。したがって、本発明は1つの態様において、エキソサイト標的化による天然のプロテアーゼ基質の識別的阻害に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｎ型カルシウムチャンネルに選択的に拮抗作用を有する新規化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、下記式で表される化合物又はその類縁体、及び該化合物又はその類縁体を含有する神経因性疼痛、偏頭痛、内臓痛、癌性疼痛、脊髄損傷若しくは糖尿病に伴う疼痛、脳梗塞、脳出血の発症後急性期の虚血による脳障害、アルツハイマー、AIDS関連痴呆、パーキンソン氏病、進行性脳変性疾患、頭部損傷による神経障害、気管支喘息、不安定狭心症、過敏性大腸炎症疾患、薬物嗜癖禁断症状のいずれかの治療剤に関する。

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本発明は、シクロブトキシ基を含む式（Ｉ）化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリック調節剤であり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などのＭ１受容体が関与する疾患の治療において有用である式（Ｉ）の化合物の関するものである。本発明はさらに、その化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体が介在する疾患の治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。

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エタノール使用障害の禁断症状、ならびに独立して併発する状態としての不安および／または抑うつ、あるいは統合失調症を処置するために有用な、式（Ｉ）を有する選択的κオピオイド受容体アンタゴニスト。

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【課題】微生物の増殖に抵抗性の、水性媒質中のガンマ−ヒドロキシ酪酸塩処方の提供。
【解決手段】ガンマ−ヒドロキシ酪酸塩とｐＨ調整物質を水性媒質中で混合する。ｐＨ調整物質としては、有機酸或いは無機酸が使用される。前者の例として、リンゴ酸、クエン酸、酢酸、又は乳酸があげられる。後者の例としては、塩化水素酸、硫酸、ホウ酸、又は硝酸があげられる。この組成物は、アルコールおよびアヘン禁断症状、成長ホルモン減少、頭蓋内圧上昇および、患者の身体的痛みの治療法に用いられる。 （もっと読む）