新規２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール化合物およびその使用方法
本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用され得る新たな三環系化合物に関する。新たな２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール化合物などの化合物を記載する。また、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物をさまざまな治療適用用途、例えば、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害の処置において使用する方法も提供する。また、本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役型受容体および／または神経突起伸長の調節が治療において関与し得る疾患および／または状態の処置における用途が見い出され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｅ）：
【化１１０】
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
ｎは、０または１であり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、非環状または環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシル、アミノカルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ラクタムまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである；
ただし：（ｉ）ｍ、ｎおよびｑの各々が０のとき、およびこのときのみ、Ｑが置換もしくは非置換シクロアルキルまたはラクタム部分である、（ｉｉ）ｍ、ｎおよびｑの各々が１のときのみ、Ｑが環状アシルアミノである、（ｉｉｉ）Ｑがカルボニルアルコキシのとき、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはシクロアルキルおよび置換アルキル以外である；（ｉｖ）該化合物は表１の化合物以外である、ならびに（ｖ）該化合物は５−シクロヘキシル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−メチル−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールおよび５−シクロペンチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−［（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−１−オン以外であるものとする）
の化合物またはその塩。
【請求項２】
化合物１〜７３からなる群より選択される化合物またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノ、アミノアシルまたはカルボニルアルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノまたはアミノアシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロもしくはメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（式中、Ｒ’は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリールまたは非置換もしくは置換ヘテロシクリルである）のアシルアミノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが式−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’（式中、Ｒ’はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルコキシまたは置換アルコキシである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｖｃ）：
【化１１１】
（式中：
Ｒ１は、メチルであり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
Ｑは、非環状もしくは環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである）
の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｑが非環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシまたはアミノアシルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ｍとｑの少なくとも一方が１である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｖｆ）：
【化１１２】
（式中：
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ４は、クロロまたはメチルであり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
Ｑは、非環状もしくは環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである；
ただし、Ｒ４がメチルのとき、Ｑは、非環状または環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシであるものとする）
の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｒ１がメチルであり、Ｒ４がクロロである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１とＲ４がメチルであり、Ｑが非環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
式（Ｆ）：
【化１１３】
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、または各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；およびまたはその塩、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｑは、置換シクロアルキルまたはラクタム部分である）
の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ｑが、構造：
【化１１４】
から選択される部分である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式（Ｇ）：
【化１１５】
（式中：
Ｒ１ａは、アルキルであり；
Ｒ４ａは、アルキル、アリールおよび置換アリールから選択され；
Ｒ５は、アルキルであり；
Ｒ８ｇは、アルキル、置換アルキルおよびアラルキルから選択される）
の化合物またはその塩。
【請求項１６】
Ｒ８ｇがアルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
以下の受容体：アドレナリン作動性受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｂ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）ならびにヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）の少なくとも１種類を調節する、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
個体の認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｅ）：
【化１１６】
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
ｎは、０または１であり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、非環状または環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシル、アミノカルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ラクタムまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである；
ただし：（ｉ）ｍ、ｎおよびｑの各々が０のとき、およびこのときのみ、Ｑが置換もしくは非置換シクロアルキルまたはラクタム部分である、（ｉｉ）ｍ、ｎおよびｑの各々が１のときのみ、Ｑが環状アシルアミノである、（ｉｉｉ）Ｑがカルボニルアルコキシのとき、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはシクロアルキルおよび置換アルキル以外であるものとする）
の化合物またはその塩を投与することを含む方法。
【請求項１９】
さらに、（ｉｖ）前記化合物は表１の化合物以外である、ならびに（ｖ）該化合物は５−シクロヘキシル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−メチル−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールおよび５−シクロペンチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−［（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−１−オン以外であるものとする、
請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記化合物が、化合物１〜７３、ＣＤ１およびＣＤ５７からなる群より選択される化合物またはその塩である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２１】
前記化合物が、化合物１〜７３からなる群より選択される化合物またはその塩である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノ、アミノアシルまたはカルボニルアルコキシである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２３】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノまたはアミノアシルである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２４】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロもしくはメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（式中、Ｒ’は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリールまたは非置換もしくは置換ヘテロシクリルである）のアシルアミノである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２５】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが式−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’（式中、Ｒ’はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルコキシまたは置換アルコキシである）である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２６】
個体の認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｖｃ）：
【化１１７】
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
Ｑは、非環状もしくは環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである）
の化合物またはその塩を投与することを含む方法。
【請求項２７】
Ｒ１がメチルである、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
ｍとｑの少なくとも一方が１である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
個体の認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｖｆ）：
【化１１８】
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
Ｑは、非環状もしくは環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである）
の化合物またはその塩を投与することを含む方法。
【請求項３０】
Ｒ１がメチルであり、Ｒ４がクロロである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
Ｒ１およびＲ４がメチルであり、Ｑが非環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３２】
個体の認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｆ）：
【化１１９】
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；およびまたはその塩、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換シクロアルキルまたはラクタム部分である）
の化合物またはその塩を投与することを含む方法。
【請求項３３】
Ｑが、構造：
【化１２０】
から選択される部分である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
個体の認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｇ）：
【化１２１】
（式中：
Ｒ１ａは、アルキルであり；
Ｒ４ａは、アルキル、アリールおよび置換アリールから選択され；
Ｒ５は、アルキルであり；
Ｒ８ｇは、アルキル、置換アルキルおよびアラルキルから選択される）
の化合物またはその塩を投与することを含む方法。
【請求項３５】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項３６】
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害の処置のための医薬の製造における請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、および認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害の処置における使用のための使用説明書を備えるキット。
【請求項１】
式（Ｅ）：
【化１１０】
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
ｎは、０または１であり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、非環状または環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシル、アミノカルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ラクタムまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである；
ただし：（ｉ）ｍ、ｎおよびｑの各々が０のとき、およびこのときのみ、Ｑが置換もしくは非置換シクロアルキルまたはラクタム部分である、（ｉｉ）ｍ、ｎおよびｑの各々が１のときのみ、Ｑが環状アシルアミノである、（ｉｉｉ）Ｑがカルボニルアルコキシのとき、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはシクロアルキルおよび置換アルキル以外である；（ｉｖ）該化合物は表１の化合物以外である、ならびに（ｖ）該化合物は５−シクロヘキシル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−メチル−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールおよび５−シクロペンチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−［（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−１−オン以外であるものとする）
の化合物またはその塩。
【請求項２】
化合物１〜７３からなる群より選択される化合物またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノ、アミノアシルまたはカルボニルアルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノまたはアミノアシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロもしくはメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（式中、Ｒ’は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリールまたは非置換もしくは置換ヘテロシクリルである）のアシルアミノである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが式−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’（式中、Ｒ’はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルコキシまたは置換アルコキシである）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｖｃ）：
【化１１１】
（式中：
Ｒ１は、メチルであり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
Ｑは、非環状もしくは環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである）
の化合物またはその塩。
【請求項８】
Ｑが非環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシまたはアミノアシルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
ｍとｑの少なくとも一方が１である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｖｆ）：
【化１１２】
（式中：
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ４は、クロロまたはメチルであり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
Ｑは、非環状もしくは環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである；
ただし、Ｒ４がメチルのとき、Ｑは、非環状または環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシであるものとする）
の化合物またはその塩。
【請求項１１】
Ｒ１がメチルであり、Ｒ４がクロロである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１とＲ４がメチルであり、Ｑが非環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
式（Ｆ）：
【化１１３】
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、または各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；およびまたはその塩、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｑは、置換シクロアルキルまたはラクタム部分である）
の化合物またはその塩。
【請求項１４】
Ｑが、構造：
【化１１４】
から選択される部分である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式（Ｇ）：
【化１１５】
（式中：
Ｒ１ａは、アルキルであり；
Ｒ４ａは、アルキル、アリールおよび置換アリールから選択され；
Ｒ５は、アルキルであり；
Ｒ８ｇは、アルキル、置換アルキルおよびアラルキルから選択される）
の化合物またはその塩。
【請求項１６】
Ｒ８ｇがアルキルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
以下の受容体：アドレナリン作動性受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｂ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）ならびにヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）の少なくとも１種類を調節する、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
個体の認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｅ）：
【化１１６】
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
ｎは、０または１であり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、非環状または環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシル、アミノカルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ラクタムまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである；
ただし：（ｉ）ｍ、ｎおよびｑの各々が０のとき、およびこのときのみ、Ｑが置換もしくは非置換シクロアルキルまたはラクタム部分である、（ｉｉ）ｍ、ｎおよびｑの各々が１のときのみ、Ｑが環状アシルアミノである、（ｉｉｉ）Ｑがカルボニルアルコキシのとき、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはシクロアルキルおよび置換アルキル以外であるものとする）
の化合物またはその塩を投与することを含む方法。
【請求項１９】
さらに、（ｉｖ）前記化合物は表１の化合物以外である、ならびに（ｖ）該化合物は５−シクロヘキシル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−メチル−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールおよび５−シクロペンチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−［（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−１−オン以外であるものとする、
請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記化合物が、化合物１〜７３、ＣＤ１およびＣＤ５７からなる群より選択される化合物またはその塩である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２１】
前記化合物が、化合物１〜７３からなる群より選択される化合物またはその塩である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノ、アミノアシルまたはカルボニルアルコキシである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２３】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノまたはアミノアシルである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２４】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロもしくはメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（式中、Ｒ’は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリールまたは非置換もしくは置換ヘテロシクリルである）のアシルアミノである、請求項１８に記載の方法。
【請求項２５】
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが式−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’（式中、Ｒ’はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルコキシまたは置換アルコキシである）である、請求項１８に記載の方法。
【請求項２６】
個体の認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｖｃ）：
【化１１７】
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
Ｑは、非環状もしくは環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである）
の化合物またはその塩を投与することを含む方法。
【請求項２７】
Ｒ１がメチルである、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
ｍとｑの少なくとも一方が１である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
個体の認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｖｆ）：
【化１１８】
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
Ｑは、非環状もしくは環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである）
の化合物またはその塩を投与することを含む方法。
【請求項３０】
Ｒ１がメチルであり、Ｒ４がクロロである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
Ｒ１およびＲ４がメチルであり、Ｑが非環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである、請求項２９に記載の方法。
【請求項３２】
個体の認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｆ）：
【化１１９】
（式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；およびまたはその塩、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
Ｑは、置換もしくは非置換シクロアルキルまたはラクタム部分である）
の化合物またはその塩を投与することを含む方法。
【請求項３３】
Ｑが、構造：
【化１２０】
から選択される部分である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
個体の認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｇ）：
【化１２１】
（式中：
Ｒ１ａは、アルキルであり；
Ｒ４ａは、アルキル、アリールおよび置換アリールから選択され；
Ｒ５は、アルキルであり；
Ｒ８ｇは、アルキル、置換アルキルおよびアラルキルから選択される）
の化合物またはその塩を投与することを含む方法。
【請求項３５】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
【請求項３６】
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害の処置のための医薬の製造における請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、および認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害の処置における使用のための使用説明書を備えるキット。
【公表番号】特表２０１１−５１０９３２（Ｐ２０１１−５１０９３２Ａ）
【公表日】平成２３年４月７日（２０１１．４．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４４４７１（Ｐ２０１０−５４４４７１）
【出願日】平成２１年１月２６日（２００９．１．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３２０６５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９４６６８
【国際公開日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【出願人】（５１０１１５７２０）メディベイション テクノロジーズ， インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年４月７日（２０１１．４．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１月２６日（２００９．１．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０３２０６５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９４６６８
【国際公開日】平成２１年７月３０日（２００９．７．３０）
【出願人】（５１０１１５７２０）メディベイション テクノロジーズ， インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
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