本発明は、エアゾール化送達のために適した特別に製剤化されたＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、ＬＦＡ−１アンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局所治療に特に十分適している。本発明はまた、本発明のＬＦＡ−１エアゾール化製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、ＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと、エアゾール噴射剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、局所送達のために適した特に製剤化されたＬＦＡ−Ｉアンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、ＬＦＡ−Ｉアンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局部治療に特によく適している。本発明はまた、本発明のＬＦＡ−Ｉ局所製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、局所投与のために製剤化されるＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと賦形剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

ABCトランスポーターは、このトランスポーターの欠損、標的細胞からの薬物輸送の防止、およびABCトランスポーター活性の調節が有利であり得る他の疾患への介入に関連する疾患の処置のための重要な潜在的薬物標的を提示する。本発明は、式（Ｉ）


のATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメント（嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンスレギュレーター(「CFTR」)が挙げられる）のモジュレーター、これらの組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを使用して、ABCトランスポーター媒介疾患を処置する方法に関する。
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本発明は、βターンペプチド模倣環式化合物またはその誘導体を用いて、ドライアイを治療する方法に関する。βターンペプチド模倣環式化合物は、単独で使用してもよいし、ドライアイを治療する１種類以上の他の化合物、分子または薬剤と併用および／または連動させてもよい。 （もっと読む）

シクロスポリンに関する処置方法、組成物および医薬を開示する。 （もっと読む）

ビグアニド、ポリマービグアニド、クォータニウムアンモニウム化合物及びそれらのいずれかの混合物からなる群より選択されるカチオン性抗微生物性成分０．１ｐｐｍ〜１０ｐｐｍ、ヒアルロン酸０．００５ｗｔ％〜０．１５ｗｔ％、及び、一般式Ｉ


（式中、Ｒ^１はＲ又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒであり、ここで、Ｒはヒドロキシルによって場合により置換されていてよいＣ_８〜Ｃ_１６アルキルであり、ｎは２、３又は４であり、Ｒ^２及びＲ^３は各々独立に、メチル、エチル、プロピル又はイソプロピルから選ばれ、そしてＲ^４はヒドロキシルによって場合により置換されていてよいＣ_２〜Ｃ_８アルキレンである）の両性界面活性剤０．０１ｗｔ％〜１．０ｗｔ％、を含む眼科組成物。本発明はコンタクトレンズ、特に、ソフトシリコーンヒドロゲルコンタクトレンズをクリーニングしそして消毒するための眼科組成物の使用にも関する。
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【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体アゴニスト及び又はアンタゴニスト生物活性を有し得る化合物の提供。
【解決手段】式Iで表されるインドール化合物を用いる: 式(I)(式中、可変部分Y、R⁴、n、o、A、A¹、A²、X、Z、R¹、R³、R²、p、q及びrは、明細書に定義される通りである)。これらの化合物は、緑内障、ドライアイ、血管形成、心臓血管の疾患や状態、及び創傷治癒からなる群より選ばれる疾患又は状態を治療するのに有効である。
【化１】

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【課題】コンタクトレンズ装用中の涙液層を安定化させ、目の乾きを抑制し、使用感が良く、かつ利便性に優れ、誤用の心配が無く、製造〜販売段階での効率性の高い眼科用組成物を提供する。
【解決手段】（１）（Ａ）セルロース系高分子化合物、ビニル系高分子化合物、ポリエチレングリコール及びデキストランからなる群より選択される１種以上、及び（Ｂ）アミノ酸類を含有するコンタクトレンズ用装着点眼液。 （もっと読む）

本発明は、非加水分解性ヌクレオシドポリリン酸誘導体、例えば、２ＭｅＳ−アデノシン−β，γ−ＣＨ_２−５’−Ｏ−（１−ボラノ三リン酸）、２ＭｅＳ−アデノシン−β，γ−ＣＣｌ_２−５’−Ｏ−（１−ボラノ三リン酸）、２−ＭｅＳ−アデノシン−５’−ジクロロメチレン−二リン酸、２−ＭｅＳ−アデノシン−５’−ジフルオロメチレン−二リン酸及び２ＭｅＳ−アデノシン−５’−Ｏ−（１−ボラノ二リン酸）、並びにその医薬組成物を提供する。これらの化合物は、２型糖尿病等のＰ２Ｙ受容体によって調節される疾患又は障害の予防又は治療及び疼痛管理に有用である。 （もっと読む）

【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は特定の置換基を示す。）。さらには、薬学的組成物、およびカスパーゼ媒介性疾患を処置するためにこのような組成物を使用する方法、ならびにこれらの化合物を調製するためのプロセスも提供する。医薬品化学の分野にあり、細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物に関連する。
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