プロドラッグ、薬剤、及び調合物、飲料、及び食品に使用するため、イソフラボノイド化合物のリン酸エステルを調製する。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ｘ，Ｙ，ＺおよびＡｒが請求項１で示した意味を有している）の新規な化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害薬であり、とりわけ腫瘍の治療に使用することができる。
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式(I)[式中、R¹は、フェニル基若しくはナフチル基(ここで、該フェニル基又はナフチル基は、それぞれ、-OH、-C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、-OCH₂OCH₃、-C_1-6アルコキシ、-ハロゲンから独立して選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよい)を表すか、又は、単環式若しくは二環式のヘテロアリール基(ここで、該ヘテロアリール基は、1個、2個又は3個の窒素原子を含み、場合により、-C_1-6アルコキシ、-C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル又は=0で置換されていてもよい)を表す；R²は、H、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、イソキノリニル基若しくはキノリニル基を表すか、又は、フェニル(ここで、該フェニルは、場合により、-NR³R⁴、-C_1-4アルコキシ、-C_1-6アルキル、-CONR³R⁴、-SO₂NR³R⁴、-NHCONR³R⁴、-NHCOC_1-6アルキル、-C_1-6ハロアルキル、-OCH₂O-、-フェノキシ(ここで、フェニル部分は、場合により、NH₂で置換されていてもよい)、-C_1-3アルキル、-C_1-3アルコキシ、-CF₃、1個若しくは2個の窒素原子を含んでいる-5員ヘテロアリール基で置換されていてもよい)を表す；R³及びR⁴は、独立して、H、-C_1-6アルキル、-C_1-3アルキルNR⁵R⁶から選択される；R⁵及びR⁶は、独立して、H又はC_1-3アルキルである]で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。

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式（Ｉ）


の化合物とＴｒｋ活性の阻害におけるその使用について記載する。
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Ａが式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）又は式（ＩＶ）であり、及びＢが式（Ｖ）、式（ＶＩ）又は式（ＶＩＩ）である式（Ｉ）の化合物は抗菌剤としての使用を含むさまざまな適用において使用されうる。
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tTGase阻害剤の有効量をセリアック病または疱疹状皮膚炎患者に投与することにより、毒性グルテンオリゴペプチドの毒性作用が軽減され、それによってグルテンの障害作用が減弱または排除される。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤、およびプロキネティック因子の分野に関する。より具体的には、本発明は、治療用薬剤として有用な二官能性因子の系統に関する。これらの化合物は、マクロライド環および少なくとも一つの複素環式部分の両方を有する。本発明は、さらに、このような化合物の調製、これらの調製において有用な中間体、治療用薬剤として有用な化合物の使用、およびこれらを含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

有機リンカーによって共有結合しているが、互いに直接は結合していない2つの一置換トリアジン環または二置換トリアジン環を含む化合物は、自己免疫疾患の治療に用いることができる。本発明の化合物で治療できる可能性のある自己免疫疾患としては、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス（SLE）、特発性（免疫性）血小板減少症（ITP）、糸球体腎炎、脈管炎などがある。本発明は、自己免疫疾患の従来型治療薬に伴うことがしばしばある薬の毒性低下にも関する。本発明の化合物は、試験管内または生体外で抗体に結合させるのにも使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩を提供し、式中、Ｈｅｔは、Ｂが直接結合する１個の窒素原子、および４〜７個の炭素原子を有する複素環基を表し、前記複素環基は、非置換であるか、あるいは置換基α^１からなる群から独立して選択される１〜４個の置換基によって置換されており、Ａは、１〜４個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、Ｂは、共有結合または１〜５個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、Ｒ^１は、イソプロピル基、ｎ−プロピル基またはシクロペンチル基を表し、Ｒ^２は、メチル基、フッ素原子または塩素原子を表し、Ｒ^３は、独立して、（ｉ）オキソ基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基もしくはカルボキシル基、（ｉｉ）３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基（前記シクロアルキル基は、１〜５個の置換基によって置換されている）、または（ｉｉｉ）３〜８個の原子を有する複素環基（前記複素環基は、非置換であるか、あるいは１〜５個の置換基によって置換されている）を表し、ｎは、１、２または３である。これらの化合物は、５−ＨＴ_４受容体アゴニスト活性を有することから、哺乳類、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群などの治療に有用である。
【化１】

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本発明は式(Ｉ):
【化１】


(式中、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｔ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は明細書に定義したとおりである)で示される化合物、その製造法、それを含有する医薬組成物、およびその治療用途を提供する。

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