説明

抗菌アミノキナゾリヂンヂオン誘導体

Aが式(II)、式(III)又は式(IV)であり、及びBが式(V)、式(VI)又は式(VII)である式(I)の化合物は抗菌剤としての使用を含むさまざまな適用において使用されうる。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
次式Iの化合物:
【化1】

又はその医薬として許容される塩であって、ここで:
XはN又はCであり、ここで、XがNであるとき、R5はその位置で不在である;
1は(C1−C6)アルキル、
ハロ(C1−C6)アルキル、
(C3−C6)シクロアルキル、
ハロ(C3−C6)シクロアルキル、
アリール、及び
ヘテロアリール;
CH2(C3−C6)シクロアルキルである;
2はH、
NH2
【化2】

NH(C1−C6)アルキル、
NH(C3−C6)シクロアルキル、
NH−アリール、
NH−ヘテロアリール、
NHSO2−(C1−C6)アルキル、
NHSO2−アリール、
NHSO2−ヘテロアリール、
【化3】

{式中、gは1〜10の整数であり、QはO、NH又は不在であり、及びR2a及びR2a’はそれぞれ独立にH又は(C1−C6)アルキルである又はそれらが結合される炭素と共に、3、4、5又は6−員の置換される又は置換されない環を形成する、及びR2bは(C1−C6)アルキル、アリール又はヘテロアリールである}、
【化4】

{式中、R2a及びR2a’は上記に定義されるとおりである}、
【化5】

{式中、
【化6】

は結合点を示し、pは0又は1であり、及び
2cはH、
(C1−C6)アルキル、
O(C1−C6)アルキル、
(C3−C7)シクロアルキル、
アリール、
ヘテロシクロ、
ヘテロアリール又は
【化7】

{式中、R2a、R2b、及びQは上記に定義されるとおりであり、及びh及びnはそれぞれ独立に0〜10の整数であり、及びYはOH、OPO(OH)2、OPO(O(C1−C6))2又はNR2d2eであり、ここで、R2d及びR2eはそれぞれ独立にH、(C1−C6)アルキル又は(C3−C7)シクロアルキルである}
である}、
【化8】

{式中、qは0又は1であり、R2f及びR2f’はそれぞれ独立にH、(C1−C6)アルキル、アリール又はヘテロアリールである又はそれらが結合される炭素と共に、3、4、5又は6員の置換される又は置換されない環を形成する、及びR2g
(C1−C6)アルキル、
(C3−C7)シクロアルキル、
アリール又は
ヘテロシクロ又は
ヘテロアリールである}
である;
3、R4、及びR5はそれぞれ独立にH、
ハロ、
NH2
(C1−C6)アルキル、
ハロ(C1−C6)アルキル、
(C1−C6)アルコキシ又は
ハロ(C1−C6)アルコキシ
ニトリルである;又は
1及びR5はそれらが結合される炭素と共に、O、S、SO、SO2又はNRXから選ばれる0、1又は2のヘテロ原子を含む置換される又は置換されない5−又は6−員の置換される又は置換されない環を形成し、ここで、RXはH又は(C1−C6)アルキルである;及び
Aは
【化9】

であり、ここで、zは0、1又は2であり、及びqは0、1、2又は3である;
a及びRbはそれぞれ独立にH、(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルキル、ハロである又はRa及びRbはそれらが結合される炭素と共に、C=O、C=NO(C1−C6)アルキル又は3、4、5若しくは6−員の置換される又は置換されない環を形成する;
R’、R’’、R’’’、及びR’’’’はそれぞれ独立にH、
(C1−C6)アルキル、
−O(C1−C6)アルキル、
ハロ(C1−C6)アルキル、
アリール又は
ヘテロアリールである;
及びBは
【化10】

であり、ここで、Bが
【化11】

中の
【化12】

であるとき、R’は−O(C1−C6)アルキルでない、及びここで、
【化13】

は結合点を示す;
c及びRdはそれぞれ独立にH、
(C1−C6)アルキルニトリル;
【化14】

(C1−C6)アルキル、
(C3−C6)シクロアルキル、
ヘテロアリール、
SO2−(C1−C6)アルキル、
SO2−アリール、
SO2−ヘテロアリール、
【化15】

{式中、gは1〜10の整数であり、Qは上記に定義されるとおりであり、及びR2a及びR2a’はそれぞれ独立にH又は(C1−C6)アルキルである又はそれらが結合される炭素と共に、3、4、5又は6−員の置換される又は置換されない環を形成する、及びR2bは(C1−C6)アルキル、アリール又はヘテロアリールである}、
【化16】

{式中、R2a及びR2a’は上記に定義されるとおりである}、
【化17】

{式中、
【化18】

は結合点を示し、pは0又は1であり、及び
2cはH、
(C1−C6)アルキル、
O(C1−C6)アルキル、
(C3−C7)シクロアルキル、
アリール、
ヘテロシクロ、
ヘテロアリール又は
【化19】

{式中、R2a、R2b、及びQは上記に定義されるとおりであり、及びh及びjはそれぞれ独立に0〜10の整数であり、及びYはOH、OPO(OH)2、OPO(O(C1−C6))2又はNR2d2eであり、ここで、R2d及びR2eはそれぞれ独立にH、(C1−C6)アルキル又は(C3−C7)シクロアルキルである}
である}、
【化20】

{式中、qは0又は1であり、R2f及びR2f’はそれぞれ独立にH、(C1−C6)アルキル、アリール又はヘテロアリールである又はそれらが結合される炭素と共に、3、4、5又は6員の置換される又は置換されない環を形成する、及びR2g
(C1−C6)アルキル、
(C3−C7)シクロアルキル、
アリール又は
ヘテロシクロ又は
ヘテロアリールである}
である;
e及びRfはそれぞれ独立にH、C1−C6アルキル、ハロアルキル、ハロである又はRe及びRfはそれらが結合される炭素と共に、3、4、5又は6−員の置換される又は置換されない環を形成する;
g及びRhはそれぞれ独立にH、C1−C6アルキル、ハロアルキルである又はそれらが結合される炭素と共に、3、4、5又は6−員の置換される又は置換されない環を形成する;及び
j及びRkはそれぞれ独立にH、(C1−C6)アルキル、ハロアルキル、(C1−C6)アルキル−NRcd、(C1−C6)アルキル−ORc、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ環、
【化21】

であり、ここで、ZはO又はNRcである又はRj及びRkはそれらが結合される炭素と共に、3、4、5又は6−員の置換される又は置換されない環を形成する、
前記化合物。
【請求項2】
XはC又はNである;
1は(C1−C6)シクロアルキル及びハロ(C1−C6)シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールである;
3はH又はNH2である;
4はH又はハロである;
XがCであるとき、R5はハロ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ヂフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシである、
請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
XはC又はNである;
1はシクロプロピル又はフルオロシクロプロピルである;
3はH又はNH2である;
4はH又はFである;
5はハロ、メチル又はメトキシである、
請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
1、R3、及びR5は以下の構造:
【化22】

【化23】

【化24】

において提供されるとおりであり、及びR2はNH2又はHであり、及びR4はH又はFである、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
qが2又は3であるときzは0、1、2である又はqが0、1、2又は3であるときzは1又は2である;
a及びRbはそれぞれ独立にH、メチル、エチル、フルオロ、フルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、メトキシ、MeO−Nである又はそれらが結合される炭素と共に、シクロプロピル環を形成する;
R’、R’’、R’’’、及びR’’’’はそれぞれ独立にH、フルオロ、メチル、エチル、フルオロメチル、フルオロエチル、フェニル、ベンジル又はメトキシである;
c及びRdはそれぞれ独立にH、メチル又はエチルである;
e及びRfはそれぞれ独立にH、メチル又はエチルである;
g及びRhはそれぞれ独立にH、メチル、エチル、フルオロメチル、ヂフルオロメチル、トリフルオロエチル、シクロプロピル、フェニル、イソキサゾリル、カルボキシメチル、カルボキシエチル又は
【化25】

である又はそれらが結合される炭素と共に
【化26】

を形成する;及び
j及びRkはそれぞれ独立にH、メチル、エチル、フルオロメチル、ヂフルオロメチル、トリフルオロエチル、シクロプロピル、フェニル、イソキサゾリル、カルボキシメチル、カルボキシエチル又は
【化27】

である又はそれらが結合される炭素と共に
【化28】

を形成する、
請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
Aは
【化29】

であり、及び
【化30】

から成る群から選ばれ、及びzは0、1又は2であり、ここで
【化31】

は結合点を示す又はAは
【化32】

又は
【化33】

であり、及び
【化34】

から成る群から選ばれ、ここで、zは0、1又は2であり、及びqは0、1、2又は3であり、ここで、
【化35】

は結合点を示す、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
Bは
【化36】

又は
【化37】

であり、及び
【化38】

から成る群から選ばれ、ここで
【化39】

は結合点を示す、請求項6又は7に記載の化合物。
【請求項8】
【化40】


【化41】

【化42】

から成る群から選ばれ、ここで、RはCH2CH2CNであり、及びここで
【化43】

は結合点を示す、請求項6に記載の化合物。
【請求項9】
【化44】


【化45】

から成る群から選ばれ、ここで、RはCH2CNであり、及びここで
【化46】

は結合点を示す、請求項6に記載の化合物。
【請求項10】
【化47】


【化48】

から成る群から選ばれ、ここで、RはCH2CH2CNであり、及びここで
【化49】

は結合点を示す、請求項6に記載の化合物。
【請求項11】
【化50】


【化51】

から成る群から選ばれ、ここで、RcはH又は(C1−C6)アルキルであり、RはCH2CNであり、及びここで
【化52】

は結合点を示す、請求項6に記載の化合物。
【請求項12】
式II、III、IV、V又はVIの化合物:
【化53】

【化54】

である、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチルアミノ}−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピルアミノ}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
N−[2−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−(2−シアノ−エチルアミノ)−エチル]−アセトアミド;
N−[2−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−(2−シアノ−エチルアミノ)−エチル]−アセトアミド;
N−[2−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−(2−シアノ−エチルアミノ)−エチル]−アセトアミド;
N−[2−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−(2−シアノ−エチルアミノ)−エチル]−アセトアミド;
N−{2−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−[(2−シアノ−エチル)−メチル−アミノ]−エチル}−アセトアミド;
N−{2−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−[(2−シアノ−エチル)−メチル−アミノ]−エチル}−アセトアミド;
N−{2−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−[(2−シアノ−エチル)−メチル−アミノ]−エチル}−アセトアミド;
N−{2−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−[(2−シアノ−エチル)−メチル−アミノ]−エチル}−アセトアミド;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチルアミノ}−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
N−[2−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−(2−シアノ−エチルアミノ)−エチル]−アセトアミド;
N−[2−[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−(2−シアノ−エチルアミノ)−エチル]−アセトアミド;
N−[2−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−(2−シアノ−エチルアミノ)−エチル]−アセトアミド;
N−[2−[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−(2−シアノ−エチルアミノ)−エチル]−アセトアミド;
N−{2−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−[(2−シアノ−エチル)−メチル−アミノ]−エチル}−アセトアミド;
N−{2−[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−[(2−シアノ−エチル)−メチル−アミノ]−エチル}−アセトアミド;
N−{2−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−[(2−シアノ−エチル)−メチル−アミノ]−エチル}−アセトアミド;
N−{2−[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−[(2−シアノ−エチル)−メチル−アミノ]−エチル}−アセトアミド;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−ブチロニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−ブチロニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−ブチロニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−アミノ}−ブチロニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−ブチロニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−ブチロニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−ブチロニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−メチル−アミノ}−ブチロニトリル;
3−[5−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−5−アザ−スピロ[2.4]ヘプト−1−イルアミノ]−プロピオニトリル;
3−[5−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−5−アザ−スピロ[2.4]ヘプト−1−イルアミノ]−プロピオニトリル;
3−[5−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−5−アザ−スピロ[2.4]ヘプト−1−イルアミノ]−プロピオニトリル;
3−[5−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−5−アザ−スピロ[2.4]ヘプト−1−イルアミノ]−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−プロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−プロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−プロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−プロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−プロピル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−プロピル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−プロピル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−プロピル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−シクロプロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−シクロプロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−シクロプロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−シクロプロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−シクロプロピル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−シクロプロピル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−シクロプロピル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−シクロプロピル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−シクロプロピル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−シクロプロピル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−シクロプロピル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−シクロプロピル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−エチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−エチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−エチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−エチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−エチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−エチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−エチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−エチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
N−{2−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−[(2−シアノ−エチル)−エチル−アミノ]−エチル}−アセトアミド;
N−{2−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−[(2−シアノ−エチル)−エチル−アミノ]−エチル}−アセトアミド;
N−{2−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−[(2−シアノ−エチル)−エチル−アミノ]−エチル}−アセトアミド;
N−{2−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−[(2−シアノ−エチル)−エチル−アミノ]−エチル}−アセトアミド;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−エチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イルメチル]−エチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−メチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−エチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−エチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−エチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−ピローリヂン−3−イルメチル]−エチル−アミノ}−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
3−({1−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−シクロプロピル}−エチル−アミノ)−プロピオニトリル;
N−{2−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−[(2−シアノ−エチル)−エチル−アミノ]−エチル}−アセトアミド;
N−{2−[(2−シアノ−エチル)−エチル−アミノ]−2−[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−アセトアミド;
N−{2−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2−[(2−シアノ−エチル)−エチル−アミノ]−エチル}−アセトアミド;
N−{2−[(2−シアノ−エチル)−エチル−アミノ]−2−[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−エチル}−アセトアミド;
3−{1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−プロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−プロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−アゼチヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−メチル−アゼチヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−シクロプロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{1−[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−アゼチヂン−3−イル]−シクロプロピルアミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−エチル−アゼチヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−{[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−3−エチル−アゼチヂン−3−イルメチル]−アミノ}−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(5−アミノ−8−フルオロ−3−メチル−4,6−ヂオキソ−2,3,5,6−テトラヒドロ−4H−1−オキサ−3a,5−ヂアザ−フェナレン−9−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(8−フルオロ−3−メチル−4,6−ヂオキソ−2,3,5,6−テトラヒドロ−4H−1−オキサ−3a,5−ヂアザ−フェナレン−9−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−ピリド[2,3−d]ピリミヂン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−ピリド[2,3−d]ピリミヂン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(3,5−ヂアミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(5−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(3,5−ヂアミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(5−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(3,5−ヂアミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(5−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(3,5−ヂアミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(5−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−アミノ−3−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−プロピオニトリル;
3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(5−アミノ−8−フルオロ−3−メチル−4,6−ヂオキソ−2,3,5,6−テトラヒドロ−4H−1−オキサ−3a,5−ヂアザ−フェナレン−9−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(8−フルオロ−3−メチル−4,6−ヂオキソ−2,3,5,6−テトラヒドロ−4H−1−オキサ−3a,5−ヂアザ−フェナレン−9−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−ピリド[2,3−d]ピリミヂン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−ピリド[2,3−d]ピリミヂン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(3,5−ヂアミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(5−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(3,5−ヂアミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(5−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(3,5−ヂアミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(5−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(3,5−ヂアミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[1−(5−アミノ−1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−ピローリヂン−3−イル]−2,2−ヂメチル−3−メチルアミノ−プロピオニトリル;
3−[2−(3−アミノ−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−オクタヒドロ−シクロペンタ[c]ピロール−4−イルアミノ]−プロピオニトリル;
3−[2−(3−アミノ−1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−オクタヒドロ−シクロペンタ[c]ピロール−4−イルアミノ]−プロピオニトリル;
3−[2−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−オクタヒドロ−シクロペンタ[c]ピロール−4−イルアミノ]−プロピオニトリル;
3−[2−(1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−オクタヒドロ−シクロペンタ[c]ピロール−4−イルアミノ]−プロピオニトリル;
3−[2−(1−シクロプロピル−8−メトキシ−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−オクタヒドロ−シクロペンタ[c]ピロール−4−イルアミノ]−プロピオニトリル;又は
3−[2−(1−シクロプロピル−8−メチル−2,4−ヂオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キナゾリン−7−イル)−オクタヒドロ−シクロペンタ[c]ピロール−4−イルアミノ]−プロピオニトリル
である化合物。
【請求項14】
医薬として許容される希釈剤、担体又は賦形剤と混合された式I、II、III、IV、V又はVIの化合物を含む医薬製剤。
【請求項15】
有効な量の式I、II、III、IV、V又はVIの化合物をその必要のある哺乳類に投与することを含む、哺乳類における細菌感染の治療方法。

【公表番号】特表2007−511597(P2007−511597A)
【公表日】平成19年5月10日(2007.5.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−540639(P2006−540639)
【出願日】平成16年11月5日(2004.11.5)
【国際出願番号】PCT/IB2004/003645
【国際公開番号】WO2005/049605
【国際公開日】平成17年6月2日(2005.6.2)
【出願人】(503181266)ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー (167)
【Fターム(参考)】