本発明は、予めプログラムした量の活性成分を生体系に時間をかけて外部電力または電子工学の必要なしに送達するデバイス、系および方法に関する。
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Ｇタンパク質共役受容体の活性化に付随する疾患の治療に有用な、Ｇタンパク質共役受容体のペプチドリガンドが開示される。 （もっと読む）

【課題】スルホン酸エステル又はスルホン酸アミド構造を導入したフェニル基を置換基として有する新規１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン誘導体又はその塩、及び医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はグルココルチコイド受容体のモジュレーター。式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷は水素原子、低級アルキル基等を示し；Ｗ、Ｘは酸素原子、硫黄原子等を示し；Ｙは低級アルキレン基等を示し；Ｚは酸素原子、硫黄原子、ＮＲ⁹、ＯＣＯ、ＯＳＯ₂を示し；Ｒ⁹は水素原子、低級アルキル基等をそれぞれ示す。
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本出願は、式（ＩＶ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物および／またはエステル、これらの化合物を含有する組成物、これらの化合物の投与を含む治療法、ならびにこれらの化合物と少なくとも１つの付加的治療薬剤とを投与することを含む治療法を提供する。本出願の一局面は、例えば、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害することによって、共に投与された薬物の薬物動態を調整（例えば改良）する化合物および医薬組成物に関する。

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本発明は、その全ての互変異性体及びその立体異性体を含む、一般式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、多形体又はその溶媒和物を提供し、式中、K、W、X；Y及びZは、本明細書及び特許請求の範囲の全体にわたって記載されている。本発明の化合物は、プロリルエンドペプチターゼ（PEP、EC 3.4.21.26）及び／又はIL-6の阻害剤として有用である。
【化１】
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【課題】関節の炎症性状態の処置のための治療方法および組成物を提供すること。
【解決手段】急性または慢性の炎症性疾患を処置するための方法であって、該方法は、急性または慢性の炎症性疾患の処置を必要とする患者に治療有効量のＩＬ−１インヒビターおよびさらなる抗炎症薬物を投与する工程を包含し、ここで、該ＩＬ−１インヒビターおよび少なくとも１つのさらなる抗炎症化合物は分離して、または組み合わせて投与される、方法。 （もっと読む）

【課題】食事に由来する過剰な脂質の蓄積を防ぎ、グルコースとして再分配することにより筋肉等のエネルギー産生に寄与し、体脂肪の減少に効果を発揮する薬剤を提供すること。
【解決手段】チオール基を有するアミノ酸の少なくとも１種を有効成分として含有してなる体脂肪減少剤およびこれを含有する医薬品、医薬部外品、飲食品または化粧品。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ｘ−Ｙは、−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^３）−、ＣＨ（Ｒ^３）−Ｎ（Ｒ^２）−、−ＮＨ−ＮＨ−、−Ｏ−ＣＨＲ^３−、−ＣＨＲ^３−Ｏ−、−Ｓ−ＣＨＲ^３、−ＣＨＲ^３−Ｓ−又は−ＣＨＲ^３−ＣＨＲ^３−であり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、場合により低級アルコキシにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｃ（Ｏ）−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−フェニル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−フェニル、ＣＦ_３、シクロアルキル、ＮＯ_２、アミノ又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているフェニル、又はベンジルであり；Ｒ^３／Ｒ^３’は、相互に独立して水素、低級アルキル、又はベンジルであり；Ａｒは、フェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、又はベンゾ［１，３］ジオキソリルであり；ｎは、１、２、３、又は４であり；ｏは、０、１、２、３である］及びそれらの薬学的に活性な塩に関する。式（Ｉ）で示される化合物は、微量アミン関連レセプター（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、統合失調症のような精神障害、パーキンソン病のような神経性疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置に使用することができる。
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本発明は、ファルネソイドX受容体(FXR、NR1H4)に関する。FXRは、リガンド活性化転写因子の核内受容体クラスのメンバーである。より詳細には、本発明は、FXRのアゴニストとして有用な化合物、そのような化合物を含む医薬製剤およびその治療的使用に関する。新規イソオキサゾール化合物は、肥満、糖尿病、胆汁鬱滞性肝疾患、肝線維症および代謝症候群等、FXR活性の低下によって媒介される状態の治療のための医薬組成物の一部として開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスのピリジル及びピリミジニル誘導体に関する。該ピリジル及びピリミジニル化合物は、癌を治療するために使用することができる。該ピリジル及びピリミジニル化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを、選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ピリジル及びピリミジニル誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のピリジル及びピリミジニル誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）