本発明の目的は、治療上の血糖値低下効果を有する化合物を提供することである。該化合物は膵性糖尿病の予防及び治療のために特に適している。このために、本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５は、互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＯＣＦ₃、Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₆)アルキル、Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルコキシ−(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル、Ｓ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、(Ｃ₂−Ｃ₆)−アルケニル、(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、Ｏ−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルキル、(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルケニル、Ｏ−(Ｃ₃−Ｃ₈)−シクロアルケニル、(Ｃ₂−Ｃ₆)−アルキニル、アリール、Ｏ−アリール(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキレン−アリール、Ｏ−(Ｃ₁−Ｃ₈)−アルキレン−アリール、Ｓ−アリール、ＣＯ−ＮＨ(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル、Ｎ((Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル)₂、ＮＨ−ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＳＯ₂−ＣＨ₃、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ−(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル又はＣＯ−Ｎ((Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキル)₂であり；Ｒ６は、Ｈ、(Ｃ₁−Ｃ₆)−アルキルであり；Ａは、結合、−ＣＨ₂−、−ＮＨ−、−ＣＨ₂−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−又は−ＣＨ(ＣＨ₃)−であり；Ｂは、ＮＨ、ＮＨ(Ｃ₁−Ｃ₄)−アルキル又はＮＨ(ＣＯ)であり；Ｄは、フェニル、ヘテロ環である。本発明はまた、該化合物の生理的に許容される塩に関する。
【化１】

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本発明は、ＲＯＲαの結晶化形態およびその製造方法に関するものである。本発明はまた、ＲＯＲαの三次元モデルおよびＲＯＲαモジュレーターの設計手段を提供する。ＲＯＲαに結合するリガンドもまた提供される。 （もっと読む）

Ｔ２Ｄなどの代謝性疾患における、ヒトＥＸＴ２遺伝子の役割を開示する。ＥＸＴ２遺伝子に関連したバイオマーカーを用いて、代謝性疾患の診断、Ｔ２Ｄの危険度の予測、及びの代謝性疾患の臨床経過の予測を行うための方法と試験キットを開示する。更に、ＥＸＴ２遺伝子、ポリペプチド及びＥＸＴ２関連経路に基づく、代謝性疾患の予防又は治療のための新しい方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類において血糖値を調節し、インスリン感受性を増強するため、アスパルテートの含有量が高い特異的なタンパク質及び／又はペプチド画分に関する。多量のアスパルテーと相当物は、グルタメート相当物が比較的欠如している場合に特に、体皮細胞からのグルコースの取込みを増加させ、食事によるグルコースの摂取に対する肝臓の反応を改善する。結果として、高血糖症、特に食後及び手術後の高血糖症及び／又はインスリン抵抗性を罹患している人の血糖値に好ましい効果を有する。本発明は、グルコースを含む食事の摂取と同時、又は、数分から一時間前に与えられるアスパルテート相当物に富んだ栄養補助食品と同様、アスパルテート相当物で強化した完全食品に関する。栄養学的又は薬学的組成物は、アスパルテート含有量の高いタンパク質を少なくとも１つ含み、好ましくは大豆若しくは乳製品由来であり、別のタンパク質及び／又は遊離アスパルテート相当物由来のアスパルテート相当物でさらに強化される。タンパク質画分は、グルタメート相当物に対するアスパルテート相当物の重量比を０．４１：１と５：１の間であるグルタメート相当物を含む。 （もっと読む）

本願発明は、エフェクタT細胞または制御性T細胞に選択的に結合するある分子の発見に、少なくとも部分的に基づく。したがって、細胞の異なるサブセットによる免疫応答は選択的に調節することができる。本願発明は、たとえば制御性T細胞およびエフェクタT細胞の活性化のバランスを調節（たとえば上方調節または下方調節）し、免疫応答の調節とそれらの応答の調節に有用な組成物を生じる方法に関連する。本願発明はまた、対象における制御性T細胞の機能に関するエフェクタT細胞の調節、またはエフェクタT細胞の機能に関する制御性T細胞の機能の調節から利益を得られる症状の診断、治療、または予防に有用な方法にも関連する。本願方法は、症状に関連する抗原に対してのエフェクタT細胞の激しすぎる応答によって特徴づけられる症状の診断、治療または予防、症状に関連する抗原に対してのエフェクタT細胞の弱い応答によって特徴づけられる症状の診断、治療または予防、症状に関連する抗原に対しての制御性T細胞の激しすぎる応答によって特徴づけられる症状の診断、治療または予防、症状に関連する抗原に対してのエフェクタT細胞の弱い応答によって特徴づけられる症状の診断、治療または予防に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(Ｉ)
【化１】


(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば２型糖尿病の治療に適している。
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【課題】ポリペプチド延長タグ
【解決手段】血漿中の化合物の半減期を増加するための方法及びその化合物の新規の誘導体。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ、Ｍ^１、Ｍ^２、Ｍ^３、ｍおよびｎが式Ｉに関して定義されている式Ｉの新規な化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】哺乳類細胞を刺激する方法及び哺乳類細胞の提供。
【解決手段】本発明は、哺乳類細胞を刺激して、該細胞の、血液脳関門を越え、脳内のβ−アミロイドプラークを貪食及び分解する能力を増強するための方法に関する。本発明はまた、本発明の方法により得られる細胞にも関する。本発明はまた、アミロイド蓄積障害の予防及び治療にも関する。 （もっと読む）

ｍ−カルパインまたはμ−カルパインが、膵臓β細胞において糖代謝関連遺伝子の発現に関与する転写因子ネットワークを形成する、ヘパトサイトヌクレアーファクター４α（ＨＮＦ−４α）、ヘパトサイトヌクレアーファクター１α（ＨＮＦ−１α）およびインシュリンプロモーターファクター１（ＩＰＦ−１）を分解することを見出し、これら転写因子の分解方法；分解阻害方法；分解阻害剤；これらが転写因子として作用する遺伝子の遺伝子産物産生促進剤および産生促進方法；これら転写因子の分解に起因する疾患の防止剤および／または治療剤並びに防止方法および／または治療方法；カルパインによるこれら転写因子分解を阻害する化合物の同定方法；該同定方法で得られた化合物；さらにカルパイン、これら転写因子、これら転写因子をコードするポリヌクレオチド、該ポリヌクレオチドを含有するベクターを含んでなる試薬キットを提供した。 （もっと読む）