本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、ＨＥＴ、ｎ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中に記載される通りである）の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩；それらの組成物；糖尿病性合併症（糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む）の治療におけるそれらの使用を提供する。
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式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_ａおよびＲ_ｂは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造法、特に移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、生物学的に活性なポリペプチドの持続放出のための組成物、ならびに生物学的に活性なポリペプチドの持続放出のための該組成物の形成方法および使用方法に関する。本発明の持続放出性組成物は、内部に生物学的に活性なポリペプチドおよび糖が分散された生体適合性ポリマーを含む。 （もっと読む）

本発明はグルココルチコイド代償療法に関し、臨床的に妥当な時間、健常被験者の血清グルココルチコイド濃度にほぼ類似する血清グルココルチコイド濃度を生じるように、１種以上のグルココルチコイドを、それらを必要とする患者に送達するように設計された医薬組成物およびキットを提供する。この医薬組成物は１種以上のグルココルチコイドを含み、１種以上のグルココルチコイドの第一部分は実質的に即時に放出され、１種以上のグルココルチコイドの第二部分は少なくとも約８時間という長時間にわたり放出され、ヒドロコルチゾン当量として表される１種以上のグルココルチコイドの第一部分の量は総ヒドロコルチゾン当量の約１５〜約５０％の範囲内である。本発明は第一成分および第二成分を含むキットにも関し、この第一成分は１種以上のグルココルチコイドを実質的に即時に放出し、第二成分は１種以上のグルココルチコイドを少なくとも８時間という長時間にわたり放出するように設計される。本発明は、グルココルチコイド欠乏障害を有する患者における場合のように、グルココルチコイド処置を必要とする疾患を治療する方法にも関する。本発明は別の態様において、グルココルチコイド欠乏障害の治療用の医薬組成物またはキットの調製用の１種以上のグルココルチコイドの第一の量および第二の量の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、高血糖、肥満、インシュリン抵抗性、動脈硬化症、異常脂血症、高脂血症、高血圧、および代謝症候群の治療に有用である化学構造式I


の2,5-ジアリール1,2,4-トリアゾール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、化学構造式Iの2,5-ジアリール1,2,4-トリアゾール誘導体は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11β-HSD-1)の選択的阻害剤である。前記化合物は、糖尿病、高血糖、肥満、インシュリン抵抗性、動脈硬化症、異常脂血症、高脂血症、高血圧、および代謝症候群の治療に有用である。また、11β-HSD-1の阻害剤である化学構造式II


の新規化合物が開示されている。 （もっと読む）

本発明は式（I）の化合物に関する。

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本発明は、ＣＤ２３に結合可能な新規のそして有用なペプチドおよびペプチド模倣体を含む化合物を記載する。これらは、自己免疫疾患、慢性炎症性疾患、アレルギー、および哺乳動物免疫系に仲介されるものなどの他の炎症状態に関連する炎症反応を減少させることが可能である。本発明の化合物は、ＣＤ２３結合性ペプチドであって、前記ペプチドが、Ｘ₁−Ｘ₂−Ｘ₃−Ｘ₄−Ｘ₅−Ｘ₆−Ｘ₇−Ｘ₈のアミノ酸配列（式中、Ｘ₁は、Ｐｈｅであるか、または存在せず；Ｘ₂は、ＨｉｓまたはＡｌａであり；Ｘ₃は、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ｌｙｓ、またはＣｙｓであり；Ｘ₄は、Ａｓｎ、Ｐｈｅ、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、またはＡｌａであり；Ｘ₅は、Ｔｒｐであり；Ｘ₆は、Ｐｒｏ、Ａｒｇ、Ｇｌｕ、Ｇｌｙ、Ｃｙｓ、またはＬｙｓであり；Ｘ₇は、Ｓｅｒ、Ｐｒｏ、Ｌｅｕ、Ｔｈｒ、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ａｓｎであるか、または存在せず；そしてＸ₈は、Ｐｈｅ、Ｇｌｙであるか、または存在しない）を含む、前記ペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は化学式(I)、Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-X-N(R⁶R⁷)の化合物に関し、こ式中、Z、R^1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（PPAR）アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび／または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支（NEB）および関連疾患を処置するのにも有用である。 （もっと読む）

本発明は、高度に呼吸に適したエアロゾルを製造するのに有用なペプチド性治療剤の新規の乾燥粉末、及びその製造方法について開示する。インスリンは、好適実施例におけるペプチド性治療剤である。経肺投与用に調製されたインスリンの粉末は、マイクロ粒子の特異的な構造と形状とを特徴としており、これらにより、粉末を流動し容易にエアロゾル化し得る。本発明に開示するインスリンの典型的な乾燥粉末は、低いタップ密度（ｔａｐｐｅｄ ｄｅｎｓｉｔｙ）を有する、波形で凝集していないマイクロ粒子の形態を示す。この粒子の平均幾何学的径（粒子径）は、１．０〜１０．０μｍであり、空気動力学的中央粒子径（ＭＭＡＤ）は、１．０〜４．０μｍである。これらの経肺用インスリン粉末は、ｉｎ ｖｉｔｒｏにおいて非常に高い呼吸適用性画分（ｒｅｓｐｉｒａｂｌｅ ｆｒａｃｔｉｏｎ）を呈する。 （もっと読む）