本発明は、被験体において、血管状態（例えば、アテローム硬化症、または高コレステロール血症）、糖尿病、肥満、発作、脱髄を処置し、そしてステロールおよび／またはスタノールの血漿レベルを低下させるために有用であり得る、式（Ｉ）の置換アゼチジノン化合物、処方物ならびに処方物を調製する方法を提供する。式（Ｉ）の化合物は、インビボで代謝されて、ステロール吸収インヒビター化合物および／またはスタノール吸収インヒビター化合物ならびにステロール生合成インヒビター化合物を形成し得る。
【化４６】

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成長ホルモン受容体の発現および／またはインスリン様成長因子-I（IGF-I）をモジュレートするための化合物、組成物、および方法が提供される。組成物は、成長ホルモン受容体をコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチドを含む。成長ホルモン受容体発現をモジュレートするため、そして成長ホルモン受容体および／またはインスリン様成長因子-Iの発現と関連する疾患を診断および治療するため、これらの化合物を使用する方法が提供される。診断方法および診断キットもまた提供される。 （もっと読む）

Ｃ反応性タンパク質（ＣＲＰ）またはその一部または単量体、五量体または多量体型であるＣＲＰ、好ましくはヒトＣＲＰを結合する構造的実体物を少なくとも含み、および
ａ）細胞表面上の、または溶液、好ましくは血液または他の体液中の、または組織由来の、最も好ましくはｉｎ ｖｉｖｏで、１つ以上のＣＲＰ機能を遮断し、
ｂ）および／または溶液、好ましくは血液または他の体液から、または組織から、最も好ましくはｉｎ ｖｉｖｏで、ＣＲＰを奪う
化合物。
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構造（Ｉ）を有する化合物は、細胞死（アポトーシス）を誘導するために有用であり、そして免疫抑制において有用である。構造Ｉにおいて、ＣＲ^１Ｒ^２は、ＣＨＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＦ、ＣＦ_２およびＣ（ＣＦ_３）ＯＨより選択され；ＣＲ^６およびＣＲ^１３は、ＣＨ、ＣＯＨおよびＣＦより選択され；ＣＲ^７Ｒ^８、ＣＲ^９Ｒ^１０およびＣＲ^１１Ｒ^１２は、ＣＨ_２、ＣＨＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＦおよびＣＦ_２より選択され；そしてＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５は、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＯＯＨ、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２およびＣＦ_３より選択され；その結果：Ｒ^１〜Ｒ^１３のうちの少なくとも一つが、フッ素を含み；ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５、ＣＲ^６、ＣＲ^７Ｒ^８、ＣＲ^９Ｒ^１０、ＣＲ^１１Ｒ^１２、およびＣＲ^１３のうちの２つ以下が、フッ素もしくは酸素を含み；そして、ＣＲ^１Ｒ^２がＣＨＯＨである場合、ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５は、ＣＨ_２Ｆではない。
【化１】

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本発明は、グルカゴン様ペプチド−１のペプチド類似体、その医薬的に許容される塩、哺乳動物を治療するためにそのような類似体を使用する方法、並びに、その故に有用な前記類似体を含んでなる医薬組成物へ向けられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


の化合物、またはその医薬的に許容される塩、もしくはＮ−オキシド体は、高血糖および糖尿病の予防および治療に有用である。

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本発明は、一般にヒトを含む動物における肥満、糖尿病および代謝エネルギーレベルの調節に関連するタンパク質のためのリガンドに関する。特に、本発明はタンパク質であるビーコンおよびその同族体のリガンドを提供する。ビーコンリガンドの同定はビーコン-リガンドの相互作用と共働またはこれに拮抗する物質の同定を可能として、従って、肥満、糖尿病、および／またはエネルギー不均衡の調節に有用な治療用分子の開発を可能とする。 （もっと読む）

本発明は、血小板インテグリンＧＰＩＩｂＩＩＩａならびにα_vインテグリン(好ましくはａｖβｓインテグリンおよびα_vβ₃インテグリン)のリガンドとして生物学的に活性である式(Ｉ)：Ｒ¹−Ａｒｇ−Ｘ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−Ｒ²(Ｉ)を有する新規ペプチドに関する。式(Ｉ)中、Ｒ¹はＨ、アセチルまたはアシルを示し、Ｒ²は−Ｏｈ、ＯＲ³ＮＨ₂、ＮＨＲ³、Ｎ(Ｒ³)₂を示し、Ｒ³はアルキル、アラルキル、アリール、Ｈｅｔを示し、Ｘは式(II)のアミノ酸を示し、式(II)中、Ａは(ＣＨ₂)_nを示し、Ｒ⁴はＨ、アルキル、アラルキルまたはアリールを示し、ｎは１、２、３、４、５または６を示し、式(II）のアミノ酸は、α−アミノ基のペプチド結合を介して隣接するＡｒｇに結合しており、α−カルボキシル基のペプチド結合を介して隣接するＡｓｐのα−アミノ基に結合している。

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ポリマーに結合された変異ニューブラスチンポリペプチドを含んでなるダイマーを開示する。このようなダイマー類は、生物学的利用能の延長、および好ましい実施形態においては、ニューブラスチンの野生型形態に比較して生物学的活性を示す。また、本発明によるダイマーを含む薬学的組成物、核酸（例えば、本発明のダイマーに組み込むためのポリペプチド）をコードするＤＮＡ発現ベクター、その核酸によって形質転換された宿主細胞、および哺乳動物における神経障害性疼痛を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−２７Ｒ／ＷＳＸ−１活性を上昇させる物質の有効量を動物に投与することを含む、前記動物において免疫応答を調節するための新規方法に関する。さらに、本発明は、ＩＬ−２７Ｒ／ＷＳＸ−１活性を上昇させる物質の有効量を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）