本発明は、酵素、それらの機能的フラグメントまたは誘導体の、ポリペプチドのリン酸化状態を調節する能力を測定するための、ポリペプチドの使用に関し、本発明は、ポリペプチドがビオチン化されていることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物に、有効投薬量の海草抽出物を投与する段階を含む、2型糖尿病およびその合併症の予防または治療に関する方法および組成物を記載する。
【解決手段】海藻は褐藻、紅藻および緑藻よりなる群から選択され、この時海藻抽出物は多糖類を含有する。場合により、多糖類は、約63〜78モル％のラムノースである。海藻抽出物は、場合により、約6.5〜9.2モルl%のキシロールを含有する。場合により、ラムノースおよびキシロースは、海藻抽出物中にキシロース1に対しラムノース約12から、キシロース1に対しラムノース8の割合の量比で存在する。好ましくは、ラムノース（藻類多糖類）は硫酸化される。場合により、海藻抽出物は、シリアル、パン、飲料、棒状健康食品、ジュース、濃縮果汁、缶詰食品、アイスクリーム、水等の食品、あらゆるの形の小麦、トウモロコシ、大麦、カラスムギ等の主要産品、ならびに砂糖やアスコルビン酸等の味覚遮蔽剤と混合される。

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本発明は、本明細書でTNF-様分泌タンパク質として特定した新規なタンパク質INSP058、並びに前記タンパク質及び前記コード遺伝子に由来する核酸配列の疾患の診断、予防及び治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、蛋白質分解に対して耐性のあるペプチド及びポリペプチドアナログの組成物、その医薬としての使用及びその製造方法に関する。
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エアロゾル化されたインシュリンを生成するための液体エアロゾル配合物はインシュリン、及びキャリアの気化時に熱劣化からインシュリンを保護する少なくとも一つの高揮発性キャリアを含む。キャリアはエタノールと水の混合物であることができ、液体エアロゾル配合物は噴射薬を含まない。エアロゾル生成装置は加熱された流路に液体エアロゾル配合物を通過して液体をインシュリンを連行する蒸気に変換し、それを空気と混合してエアロゾルを形成することによってエアロゾル化されたインシュリンを生成する。インシュリン粒子はハンドヘルドの吸入器によって生成される乾燥したインシュリン粒子であることができる。配合物におけるインシュリンの濃度、流路のサイズ及び／又は流路を加熱する熱量を制御することによって、エアロゾルは吸入器を使用して肺の目標部分に送出されるように１〜３μｍ又は１μｍ未満の選択された質量メジアン空気力学的粒径を与えることができる。 （もっと読む）

本発明は新規な２−オキソ複素環化合物およびそれを調合する方法およびそれを含有する薬剤組成物に関するものである。本発明は、リウマチ性疾患、例えば、関節リウマチ、脊椎関節症、痛風、変形性関節症、全身性紅斑性狼瘡および若年性関節炎によって生じる痛みあるいは炎症を含む炎症性疾患、および炎症性症候群、例えば筋炎、歯肉炎、滑膜炎、強直性脊椎炎、滑液包炎、火傷および火傷跡、炎症性クローン病、１型糖尿病を予防し、治療するための薬剤組成物を提供する。従って、本発明は炎症性疾患を予防し、治療するための治療法として使用されることが可能である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。ＸはＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ（アルキル）であり；ＹおよびＹ’はＣＨ、ＣＦおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択され；ＺはＣまたはＮであるが、ただしＸがＯまたはＳであるとき、ＺはＮであり；Ｒ_１およびＲ_２の内の１つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され；Ｒ_１およびＲ_２のもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され；ＺがＮであるとき、Ｒ_３は存在せず、およびＲ_３が存在しているとき、Ｒ_３は、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され；Ｒ_４およびＲ_５は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、Ｒ_４およびＲ_５は、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し；Ｌは、−［Ｃ（Ｒ_１５）（Ｒ_１６）］_ｎ−であり；ｍは０から３の整数であり、およびｎは２から３の整数である。

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本発明は、式(Ｉ)の化合物[ここで()は場合によって存在しうるエチレン架橋であり; R¹はアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールであるか、またはR¹はピリジル、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるピリジルであり；R²は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、アリールアルキルであるか、またはR²はアルキルおよびアルコキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり；Ｘは-C(O)-、-C(O)-CH₂-、-S(O)₂-、または-NH-C(O)-であり;そしてＡは場合により置換されたアルキまたは請求項１において定義される他の置換基である]、該化合物を含有する医薬組成物、それらの製造、ならびにp38キナーゼおよび／または腫瘍壊死因子(TNF)の阻害により調節され得る疾患状態、例えば喘息または関節の炎症の治療におけるそれらの医薬的使用を提供する。
【化１】

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式（Ｉ）：（式中、ＡはＣ₁−Ｃ₆炭化水素鎖を介して酸素原子と結合した環状基を表し、Ｒは水素もしくはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、そしてＱは水素、または例えばアセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル、ベンジル、もしくはトリチルなどのアミン保護基である）の化合物は、ピオグリタゾン、ロシグリタゾンおよびトログリタゾンなどのチアゾリジンジオン誘導体（式（ＩＩ））を製造する際に有用である。

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本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 （もっと読む）