塩基のまたは酸との付加塩の形態での、一般式（Ｉ）に対応する化合物


（式中、Ｒ_２は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｎは、１、２または３に等しい整数であり、およびｍは、１または２に等しい整数であり；Ａは、共有結合またはＣ_１―８−アルキレン基であり；Ｒ_１は、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニルまたはナフチリジニル基であり、この基は、任意に置換されており；Ｒ_３は、塩素もしくはフッ素原子、Ｃ_１―６−アルキル基またはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、フラニル、ピロリル、チエニル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾール、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロン、オキサゾリジノン、イソオキサゾロン、イソオキサゾリジノン、イソチアゾロン、イソチアゾリジノン、イミダゾロン、イミダゾリジノン、ピラゾロン、ピラゾリジノン、オキサジアゾロン、チアジアゾロンおよびトリアゾロンから選択される基であり、この基は、任意に置換されており；塩基または酸付加塩の形態である。）。治療的使用。
（もっと読む）

６−モルホリン−４−イル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンおよび２−モルホリン−４−イル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体は、ＰＩ３および／またはｍＴＯＲキナーゼの阻害剤としての予期せぬ薬物特性を有し、癌、免疫異常、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌異常および神経障害などの異常なＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲ活性に関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ - R³ 及びｎは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
（もっと読む）

改変されたワクシニアアンカラ（ｍｏｄｉｆｉｅｄ ｖａｃｃｉｎｉａ Ａｎｋａｒａ）（ＭＶＡ）ウイルス、またはその改変体もしくは誘導体、およびマンニトールを含む、液体組成物または液体凍結組成物であって、ここで、マンニトールがその組成物の唯一の安定化剤である。上記マンニトールは、０〜＋１０℃での、または液体凍結組成物中において、例えば、−１０℃と−３０℃との間もしくは−２０℃と−２３．５℃との間での安定化効果を提供し得る。上記ＭＶＡは、ワクチンとして使用され得るか、または哺乳動物、好ましくは、ヒトにおける遺伝子療法、ウイルス療法、免疫療法、もしくはがん療法での使用のためであり得る。 （もっと読む）

本発明は、ワクチン接種のために、特に食餌供給による経口ワクチン接種のために使用される、組み換え酵母細胞の製造を包含する。 （もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチドの送達のためのカチオン性脂質、及びナノ粒子組成物を用いて標的遺伝子の発現を調節する方法を対象とする。特に、本発明は、分岐スペーサーを介して複数の正に帯電した部分を有するコレステロール及びその誘導体、並びにカチオン性脂質、融合性脂質及びPEG脂質の混合物中に封入されたオリゴヌクレオチドからなるナノ粒子組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)に相当するオキソアゼチジンに由来する新規な化合物、これらの化合物を含有する組成物、これらの化合物を調製する方法、および医薬組成物または化粧品組成物におけるこれらの化合物の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造を有する脂質を提供し、


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；及びＥは、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＯＣ（Ｏ）である。
（もっと読む）

本発明は、融合タンパク質を哺乳動物細胞へ導入し得るタンパク質形質導入ドメイン、および配列番号１の配列のアミノ酸を含む抗アポトーシスタンパク質またはその抗アポトーシス活性のある改変体または断片を含む融合タンパク質に関連する。本発明はまた、特にその必要のある患者においてアポトーシスをブロックするための、そのような融合タンパク質を含む薬学的組成物に関連する。本発明はまた、そのような融合タンパク質をコードするポリヌクレオチド、そのポリヌクレオチドを含む発現ベクター、およびその発現ベクターを含む宿主細胞を提供する。さらなる局面において、本発明は、その必要のある患者においてアポトーシスをブロックするための薬物を調製するために、これらの物質のいずれかを使用することに関連する。
（もっと読む）

【課題】置換フェネチルスルホン化合物のエナンチオマー及びその製薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、包接物、プロドラッグ及び多形体、該エナンチオマーを用いる方法、および該エナンチオマーを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】実質的にその（−）異性体を含まない、立体異性体として純粋な（+）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、並びにそのプロドラッグ、代謝物、多形体、塩、溶媒和物、水和物及び包接物。（＋）エナンチオマーは、ＴＮＦ−αレベルの低減又はＰＤＥ４の阻害により改善される疾患の治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）