式Ｉの新規トリアザベンゾ［ｅ］アズレン誘導体であって、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が、請求項１に示される意味を有するものは、ＴＧＦ−β受容体キナーゼの阻害剤であり、特に、腫瘍の処置のために用いることができる。

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本発明は式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書中に記載のとおりである）
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。１つの態様において、本発明は式（Ｉ）を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
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腫瘍関連マクロファージに対して免疫反応を誘発するのに有用なＤＮＡ組成物は、システインエンドペプチダーゼ（例えばレグマイン）又は腫瘍関連マクロファージなどの腫瘍関連細胞において過剰発現される少なくとも１つのその免疫原性断片又は免疫細胞で発現可能であるその免疫原性断片を含むポリペプチドをコードするＤＮＡコンストラクトを含み、これは、医薬的に許容可能な担体に組み込まれる。好ましい実施形態において、本組成物は、ＡｌａＡｌａＡｌａ又はＡｌａＡｌａＴｙｒなどのリンカーペプチドによって各断片が少なくとも１つの他の断片と連結されるように連続的に連結された腫瘍関連システインエンドペプチダーゼ（例えばレグマイン）の複数の免疫原性断片を含むポリペプチドをコードする。ある好ましい実施形態において、本組成物はまた、サイトカインなどの免疫エフェクタータンパク質をコードするＤＮＡコンストラクトも含む。本発明のＤＮＡ組成物は、腫瘍及び腫瘍転移などの疾患を治療するために、単独で又は化学療法剤と組み合わせて使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


で示される二環式トリアゾールタンパク質キナーゼ調節物質、並びにこれらの化合物を用いてキナーゼ活性により媒介される疾患を治療する方法を提供する。
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腫瘍壊死因子スーパーファミリーメンバーＬＩＧＨＴ（ｐ３０；ＴＮＦＳＦ―１４）は、腫瘍に対する免疫反応を誘導するサイトカインである。新規な生化学的アプローチを用いて、腫瘍細胞の表面がＬＩＧＨＴで装飾される。ＬＩＧＨＴで装飾された細胞をワクチン接種に用い、ネオ抗原または病原体関連抗原を発現する細胞に対する有効で持続的な免疫を誘導できる。細胞レセプター（例えばＬＴベータレセプター）に対する結合を増強し、阻害剤（例えばデコイレセプター３）による制御を減少させて免疫を刺激する能力を高める、ＬＩＧＨＴの変異体が説明される。
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本発明は、式中、ＸはＯまたはＳであり；Ｒ^１はＯＲ^２、ハロ、（ＣＲ_２）_ｎＲ^３、ニトロ、シアノ、アミノ、アミド、スルホンアミド、または所望により置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルもしくはＣ_３−６アルキニルであり；Ｒ^２はＨ、（ＣＲ_２）_ｎＲ^３、または所望により置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルもしくはＣ_３−６アルキニルであり；Ｒ^３は所望により置換されているアリール、ヘテロアリール、炭素環式環またはヘテロ環式環であり；ｍは１−３であり；そして、ｎは０−４である化合物（Ｉ）およびその医薬組成物、ならびに、さらに特に、カテプシン阻害剤として有用である二環式カルバメートおよびこのような化合物またはその薬学的に許容される塩を使用するための方法を提供する。
【化１】
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本発明は、ＶＥＧＦＲ３が媒介する生物学的活性、特にＶＥＧＦＲ３リガンドＶＥＧＦ−Ｃ及び／又はＶＥＧＦ−Ｄにより媒介される活性の阻害剤としての、ＰＣＴ公開公報である国際公開第２００４／１０５７６５号パンフレットに記載されている大環状キナゾリン誘導体のいくつかの使用に関する。 （もっと読む）

被験体における血管新生を促進または阻害するために有効な量のポリマーナノ粒子系の甲状腺ホルモンアゴニスト、その部分アゴニストまたはアンタゴニストを投与することを含む、血管新生に関連した状態を有する被験体の治療方法を開示する。ポリマー形の甲状腺ホルモンまたは甲状腺ホルモン類似体の組成物も開示する。本発明の方法によって治療可能な状態の例は、本明細書中で提供しており、閉塞性血管疾患、冠疾患、勃起機能不全、心筋梗塞、虚血、卒中、末梢動脈血管疾患、脳血管性、四肢虚血および創傷を挙げることができる。
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本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供する。本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等も有する。 （もっと読む）

肝不全を患っている個体の予後を評価するための方法を提供し、この方法は、例えば該個体における好中球機能を測定することによって、該個体におけるエンドトキシンを検出することを含んでなる。前記方法を用いて、個体における感染リスクの上昇、個体における臓器不全リスクの上昇、個体における死亡リスクの上昇、ならびに/または個体が免疫抑制剤、ステロイドもしくは抗生物質を用いた治療に対しプラスに応答しないリスクの上昇があるかどうかを判定することができる。 （もっと読む）