タンパク質キナーゼ調節物質としての二環式トリアゾール
本発明は、式I:
で示される二環式トリアゾールタンパク質キナーゼ調節物質、並びにこれらの化合物を用いてキナーゼ活性により媒介される疾患を治療する方法を提供する。
で示される二環式トリアゾールタンパク質キナーゼ調節物質、並びにこれらの化合物を用いてキナーゼ活性により媒介される疾患を治療する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iで表される化合物:
【化1】
又はその鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物又は薬理学的に許容できる塩若しくは溶媒和物:
[式中、
Qは独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アリール基、置換若しくは非置換−O−アリール基、置換若しくは非置換アリールアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアリール基、置換若しくは非置換−O−ヘテロアリール基又は置換若しくは非置換ヘテロアリールアルキル基であり、
式中、Qは1〜3個のR22で任意に置換されてもよく、
XはN又はCR2であり、
qは独立して0から2の整数であり、
R1及びR2は独立して任意に各々水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR3、−(CH2)jC(O)R3、−(CH2)jC(O)OR3、−(CH2)jNR4R5、−(CH2)jC(O)NR4R5,−(CH2)jOC(O)NR4R5、−(CH2)jNR6C(O)R3、−(CH2)jNR6C(O)OR3、−(CH2)jNR6C(O)NR4R5、−(CH2)jS(O)mR7、−(CH2)jNR6S(O)2R7、−(CH2)jS(O)2NR4R5であり、式中、各jは独立して0から6の整数であり、mは独立して0から2の整数であるか、又は
R1及びR2は置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール基又は置換若しくは非置換ヘテロアリール基を形成し、
R3、R4、R5、R6及びR7は各々独立して水素、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アリール基、置換若しくは非置換−O−アリール基、置換若しくは非置換アリールアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアリール基、置換若しくは非置換−O−ヘテロアリール基又は置換若しくは非置換ヘテロアリールアルキル基であるか、又は
R3、R6及びR7は上記の通りであり、R4及びR5はそれらが結合する窒素原子と、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基又は置換若しくは非置換ヘテロアリール基を形成し、
R10は独立して水素、置換若しくは非置換アリール基又は置換若しくは非置換ヘテロアリール基であり、R10は1〜6個のR28で任意に置換されてもよく、
R22は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アリール基、置換若しくは非置換−O−アリール基、置換若しくは非置換アリールアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアリール基、置換若しくは非置換−O−ヘテロアリール基、置換若しくは非置換ヘテロアリールアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、式中、各jは独立して0から6の整数であり、各mは独立して0から2の整数であり、
R23、R24、R25、R26及びR27は各々独立して水素、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アリール基、置換若しくは非置換−O−アリール基、置換若しくは非置換アリールアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアリール基、置換若しくは非置換−O−ヘテロアリール基又は置換若しくは非置換ヘテロアリールアルキル基であるか、又は
R23、R26及びR27は上記の通りであり、R24及びR25はそれらが結合する窒素原子と共に、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基又は置換若しくは非置換ヘテロアリール基を形成し、
R28は独立して共有結合、水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アリール基、置換若しくは非置換−O−アリール基、置換若しくは非置換アリールアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアリール基、置換若しくは非置換−O−ヘテロアリール基、置換若しくは非置換ヘテロアリールアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34であり、式中、各jは独立して0から6の整数であり、mは独立して0から2の整数であり、R28は1〜3個のR35で任意に置換されてもよく、
R30、R31、R32、R33及びR34は各々独立して水素、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アリール基、置換若しくは非置換−O−アリール基、置換若しくは非置換アリールアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアリール基、置換若しくは非置換−O−ヘテロアリール基又は置換若しくは非置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は
R30、R33及びR34は上記の通りであり、R31及びR32はそれらが結合する窒素原子と共に、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基又は置換若しくは非置換ヘテロアリール基を形成し、
R35は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アリール基、置換若しくは非置換−O−アリール基、置換若しくは非置換アリールアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアリール基、置換若しくは非置換−O−ヘテロアリール基、置換若しくは非置換ヘテロアリールアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34であり、式中、各jは独立して0から6の整数であり、mは独立して0から2の整数であり、
式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R10、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R30、R31、R32、R33、R34及びR35は各々任意に、1〜3個の基で独立して置換されてもよく、
各置換基は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、アミノ基、アミノモノアルキル基、アミノジアルキル基、シアノ基、ニトロ基、ジフルオロメチル基、トリフルオロメチル基、オキソ基、アルキル基、−O−アルキル基及び−S−アルキル基から選択される]。
【請求項2】
Qが独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換−O−ピリジニル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換イソチアゾリル基又は置換若しくは非置換トリアゾリル基であり、
qが独立して0であり、
R1及びR2が独立して任意に各々水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR3、−(CH2)jC(O)R3、−(CH2)jC(O)OR3、−(CH2)jNR4R5、−(CH2)jC(O)NR4R5、−(CH2)jOC(O)NR4R5、−(CH2)jNR6C(O)R3、−(CH2)jNR6C(O)OR3、−(CH2)jNR6C(O)NR4R5、−(CH2)jS(O)mR7、−(CH2)jNR6S(O)2R7、−(CH2)jS(O)2NR4R5であり、
R10が独立して置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基であり、
R22が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28が独立して共有結合、水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アゼチジニル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34である、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
Qが独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基又は置換若しくは非置換−O−ピリジニル基であり、
R1及びR2が各々独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基又はペルフルオロアルキル基であり、
XがCR2であり、
R10が独立して
【化2】
であり、式中、zは独立して0から6の整数であり、
R22が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28が独立して共有結合、水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34である、請求項2記載の化合物。
【請求項4】
Qが独立して水素、塩素原子、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、−NH2、−NH(C1−C6)アルキル基又はN[(C1−C6)アルキル]2、
【化3】
であり、式中、各アルキル基は1〜3個のR22で任意に置換されてもよく、wは独立して0から3の整数であるか、又は式中、2つのR22は任意に環状構造を−O(CH2CH2)O−と共に形成し、
R1及びR2が各々独立して水素原子であり、
R10が独立して
【化4】
であり、
R22が独立して水素、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jOH、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)アルキル、−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2CH3、−(CH2)jSO2NH2、−(CH2)jSO2NH−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jSO2NH(C1−C6)アルキル(OH)、フェニル基、
【化5】
であり、
R28が独立して
【化6】
であり、xは独立して0から6の整数であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、−(C1−C6)アルキル基、シクロ(C3−C10)アルキル基、ペルフルオロ(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jOC(O)NH2、−(CH2)jOC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jOC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)−アルキル)C(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)−アルキル)C(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)NH2、−(CH2)jNHC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jS(O)m(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2NH2、−(CH2)jS(O)2NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHS(O)2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)S(O)2(C1−C6)アルキル基、
【化7】
である、請求項3記載の化合物。
【請求項5】
次式の式IIで表される、請求項1記載の化合物:
【化8】
[式中、
Qは独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換−O−ピリジニル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換イソチアゾリル基又は置換若しくは非置換トリアゾリル基であり、
R22は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34であり、
R35は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アゼチジニル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34である]。
【請求項6】
Qが独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基又は置換若しくは非置換−O−ピリジニル基であり、
R22が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32、−(CH2)jNR33S(O)2R34、
【化9】
である、請求項5記載の化合物。
【請求項7】
Qが独立して水素、塩素原子、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、−NH2、−NH(C1−C6)アルキル基又はN[(C1−C6)アルキル]2、
【化10】
であり、式中、各アルキル基は1〜3個のR22で任意に置換されてもよく、wは独立して0から3の整数であるか、又は、式中、2つのR22は任意に環状構造を−O(CH2CH2)O−と共に形成し、
R22が独立して水素、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jOH、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)アルキル、−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2CH3、−(CH2)jSO2NH2、−(CH2)jSO2NH−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jSO2NH(C1−C6)アルキル(OH)、フェニル基、
【化11】
であり、
R28が独立して
【化12】
であり、xが独立して0から6の整数であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、−(C1−C6)アルキル基、シクロ(C3−C10)アルキル基、ペルフルオロ(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)−アルキル基、−(CH2)jC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jOC(O)NH2、−(CH2)jOC(O)NH(C1−C6)−アルキル基、−(CH2)jOC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN−((C1−C6)−アルキル)C(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)−アルキル)C(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)NH2、−(CH2)jNHC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jS(O)m(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2NH2、−(CH2)jS(O)2NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHS(O)2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)S(O)2(C1−C6)アルキル基、
【化13】
である、請求項6記載の化合物。
【請求項8】
次式の式IIIで表される、請求項1記載の化合物:
【化14】
[式中、
Qは独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換−O−ピリジニル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換イソチアゾリル基又は置換若しくは非置換トリアゾリル基であり、
R22は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28’及びR28”は各々独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換アルコキシ基、アミノ基、アミノモノアルキル基又はアミノジアルキル基であり、
式中、R28’及びR28”は各々独立して1〜3個のR35によって任意に置換されてもよく、
R35は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アゼチジニル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34である]。
【請求項9】
Qが独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基又は置換若しくは非置換−O−ピリジニル基であり、
R22が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28’及びR28”が各々独立して水素、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基又はペルフルオロアルキル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32、−(CH2)jNR33S(O)2R34、
【化15】
である、請求項8記載の化合物。
【請求項10】
Qが独立して水素、塩素原子、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、−NH2、−NH(C1−C6)アルキル基又はN[(C1−C6)アルキル]2、
【化16】
であり、式中、各アルキル基は1〜3個のR22で任意に置換されてもよく、wは独立して0から3の整数であるか、又は、式中、2つのR22は任意に環状構造を−O(CH2CH2)O−と共に形成し、
R22が独立して水素、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jOH、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)アルキル、−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2CH3、−(CH2)jSO2NH2、−(CH2)jSO2NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jSO2NH(C1−C6)アルキル(OH)、フェニル基、
【化17】
であり、
R28’及びR28”が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、アルキル基又はペルフルオロアルキル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、−(C1−C6)アルキル基、シクロ(C3−C10)アルキル基、ペルフルオロ(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)−アルキル基、−(CH2)jC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jOC(O)NH2、−(CH2)jOC(O)NH(C1−C6)−アルキル基、−(CH2)jOC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN−((C1−C6)アルキル)C(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)−アルキル)C(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)NH2、−(CH2)jNHC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jS(O)m(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2NH2、−(CH2)jS(O)2NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHS(O)2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)S(O)2(C1−C6)アルキル基、
【化18】
である、請求項9記載の化合物。
【請求項11】
Qが独立して−NH2、−NH(C1−C6)アルキル基又はN[(C1−C6)アルキル]2、
【化19】
であり、
R28’及びR28”が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、(C1−C6)アルキル基又はトリフルオロメチル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシル基、(C1−C6)アルキル基、トリフルオロメチル基、
【化20】
である、請求項10記載の化合物。
【請求項12】
次式の式IVで表される、請求項1記載の化合物:
【化21】
[式中、
Qは独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換−O−ピリジニル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換イソチアゾリル基又は置換若しくは非置換トリアゾリル基であり、
R22は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34であり、
R28’及びR28”は各々独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基又はペルフルオロアルキル基であり、式中、R28、R28’及びR28”は各々独立して1〜3個のR35によって任意に置換されてもよく、
R35は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アゼチジニル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34である]。
【請求項13】
Qが独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基又は置換若しくは非置換−O−ピリジニル基であり、
R22が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基であり、
R28’及びR28”が各々独立して水素、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基又はペルフルオロアルキル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32、−(CH2)jNR33S(O)2R34、
【化22】
である、請求項12記載の化合物。
【請求項14】
Qが独立して水素、塩素原子、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、−NH2、−NH(C1−C6)アルキル基又はN[(C1−C6)アルキル]2、
【化23】
であり、式中、各アルキル基は1〜3個のR22で任意に置換されてもよく、wは独立して0から3の整数であるか、又は式中、2つのR22は、任意に環状構造を−O(CH2CH2)O−と共に形成し、
R22が独立して水素、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jOH、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)アルキル、−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2CH3、−(CH2)jSO2NH2、−(CH2)jSO2NH−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jSO2NH(C1−C6)アルキル(OH)、フェニル基、
【化24】
であり、
R28が独立して水素、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシル基、−(C1−C6)アルキル基又はトリフルオロメチル基、
【化25】
であり、式中、xは独立して0から6の整数であり、
R28’及びR28”が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、アルキル基又はペルフルオロアルキル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、−(C1−C6)アルキル基、シクロ(C3−C10)アルキル基、ペルフルオロ(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jOC(O)NH2、−(CH2)jOC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jOC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)−アルキル)C(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)−アルキル)C(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)NH2、−(CH2)jNHC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jS(O)m(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2NH2、−(CH2)jS(O)2NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHS(O)2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)S(O)2(C1−C6)アルキル基、
【化26】
である、請求項13記載の化合物。
【請求項15】
Qが独立して置換若しくは非置換(C1−C6)アルキル基、−NH2、−NH(C1−C6)アルキル基又はN[(C1−C6)アルキル]2であり、
R28は独立して
【化27】
であり、
R28’及びR28”が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、(C1−C6)アルキル基又はトリフルオロメチル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシル基、(C1−C6)アルキル基、トリフルオロメチル基、
【化28】
である、請求項14記載の化合物。
【請求項16】
次式の式Vで表される、請求項1記載の化合物:
【化29】
[式中、
Qは、メチル基、エチル基、シクロプロピル基、イソプロピル基、−NHCH3又は−CH2CF3であり、
R28は
【化30】
であり、
R35はメチル基、エチル基、シクロプロピル基又はCF3CH2−、
【化31】
である]。
【請求項17】
次式の式VIで表される、請求項1記載の化合物:
【化32】
[式中、
Qは
【化33】
であり、
R22はメチル基、エチル基、シクロプロピル基又はCF3CH2−であり、
R10は
【化34】
である]。
【請求項18】
次式で表される、請求項1記載の化合物:
【化35−1】
【化35−2】
【化36−1】
【化36−2】
【化37−1】
【化37−2】
。
【請求項19】
タンパク質キナーゼと請求項1記載の式Iで表される化合物とを接触させることを含む、タンパク質キナーゼ活性の調節方法。
【請求項20】
前記タンパク質キナーゼが、Ron受容体チロシンキナーゼ、Met受容体チロシンキナーゼ、ALK受容体チロシンキナーゼ、MER受容体チロシンキナーゼ、Tyro3/Sky受容体チロシンキナーゼ、AXL受容体チロシンキナーゼ、TRKC受容体チロシンキナーゼ、ROS受容体チロシンキナーゼ、CSF1R/FMS受容体チロシンキナーゼ、BRAFキナーゼ又はRaf1キナーゼである、請求項19記載の方法。
【請求項21】
前記タンパク質キナーゼがMet受容体チロシンキナーゼである、請求項20記載の方法。
【請求項22】
ヒト患者の癌の治療方法であって、当該患者に治療上有効量の請求項1記載の式Iで表される化合物を投与することを含む、方法。
【請求項23】
前記癌が、乳癌、肺癌、黒色腫、結腸直腸癌、膀胱癌、卵巣癌、前立腺癌、腎臓癌、扁平上皮細胞癌、神経膠芽腫、膵癌、平滑筋肉腫、多発性骨髄腫、乳頭腎臓細胞癌、胃癌、肝癌、頭部癌及び頸部癌、黒色腫又は白血病(例えば骨髄性白血病、慢性的骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ芽球性白血病、ホジキン病、他の白血病、血液癌)である、請求項22記載の方法。
【請求項24】
請求項1記載の式Iで表される化合物を薬理学的に許容できる賦形剤中に含む、医薬組成物。
【請求項25】
以下のステップ:
【化38】
a) 式VIIの化合物と式VIIIの化合物とを反応させるステップ(式中、LはCl、Br、I、OSO2CF3又はHである)、
b) 任意に式Iの化合物を酸化させるステップ
を含む、請求項1記載の式Iで表される化合物の製造方法。
【請求項26】
前記反応が、溶媒、塩基、金属触媒及びリガンドの存在下で実施される、請求項25記載の方法。
【請求項27】
前記溶媒が、N,N−ジメチルホルムアミドであり、前記塩基が、N,N−ジイソプロピルエチルアミンであり、前記金属触媒が、トリス(ジベンジリデンアセトン)ジパラジウム(0)であり、前記リガンドが、4,5−ビス(ジフェニルホスフィノ)−9,9−ジメチルキサンテンである、請求項26記載の方法。
【請求項28】
式VIの化合物が、ハロゲン化アリール又はハロゲン化ヘテロアリールであり、前記反応が、溶媒及び塩基の存在下で実施される、請求項26記載の方法。
【請求項29】
前記溶媒が、メタノール、エタノール、n−プロパノール、sec−プロパノール又はイソプロパノールであり、前記塩基が、水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムである、請求項28記載の方法。
【請求項1】
式Iで表される化合物:
【化1】
又はその鏡像異性体、ジアステレオマー、ラセミ化合物又は薬理学的に許容できる塩若しくは溶媒和物:
[式中、
Qは独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アリール基、置換若しくは非置換−O−アリール基、置換若しくは非置換アリールアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアリール基、置換若しくは非置換−O−ヘテロアリール基又は置換若しくは非置換ヘテロアリールアルキル基であり、
式中、Qは1〜3個のR22で任意に置換されてもよく、
XはN又はCR2であり、
qは独立して0から2の整数であり、
R1及びR2は独立して任意に各々水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR3、−(CH2)jC(O)R3、−(CH2)jC(O)OR3、−(CH2)jNR4R5、−(CH2)jC(O)NR4R5,−(CH2)jOC(O)NR4R5、−(CH2)jNR6C(O)R3、−(CH2)jNR6C(O)OR3、−(CH2)jNR6C(O)NR4R5、−(CH2)jS(O)mR7、−(CH2)jNR6S(O)2R7、−(CH2)jS(O)2NR4R5であり、式中、各jは独立して0から6の整数であり、mは独立して0から2の整数であるか、又は
R1及びR2は置換若しくは非置換シクロアルキル、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換若しくは非置換アリール基又は置換若しくは非置換ヘテロアリール基を形成し、
R3、R4、R5、R6及びR7は各々独立して水素、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アリール基、置換若しくは非置換−O−アリール基、置換若しくは非置換アリールアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアリール基、置換若しくは非置換−O−ヘテロアリール基又は置換若しくは非置換ヘテロアリールアルキル基であるか、又は
R3、R6及びR7は上記の通りであり、R4及びR5はそれらが結合する窒素原子と、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基又は置換若しくは非置換ヘテロアリール基を形成し、
R10は独立して水素、置換若しくは非置換アリール基又は置換若しくは非置換ヘテロアリール基であり、R10は1〜6個のR28で任意に置換されてもよく、
R22は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アリール基、置換若しくは非置換−O−アリール基、置換若しくは非置換アリールアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアリール基、置換若しくは非置換−O−ヘテロアリール基、置換若しくは非置換ヘテロアリールアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、式中、各jは独立して0から6の整数であり、各mは独立して0から2の整数であり、
R23、R24、R25、R26及びR27は各々独立して水素、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アリール基、置換若しくは非置換−O−アリール基、置換若しくは非置換アリールアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアリール基、置換若しくは非置換−O−ヘテロアリール基又は置換若しくは非置換ヘテロアリールアルキル基であるか、又は
R23、R26及びR27は上記の通りであり、R24及びR25はそれらが結合する窒素原子と共に、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基又は置換若しくは非置換ヘテロアリール基を形成し、
R28は独立して共有結合、水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アリール基、置換若しくは非置換−O−アリール基、置換若しくは非置換アリールアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアリール基、置換若しくは非置換−O−ヘテロアリール基、置換若しくは非置換ヘテロアリールアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34であり、式中、各jは独立して0から6の整数であり、mは独立して0から2の整数であり、R28は1〜3個のR35で任意に置換されてもよく、
R30、R31、R32、R33及びR34は各々独立して水素、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アリール基、置換若しくは非置換−O−アリール基、置換若しくは非置換アリールアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアリール基、置換若しくは非置換−O−ヘテロアリール基又は置換若しくは非置換ヘテロアリールアルキルであるか、又は
R30、R33及びR34は上記の通りであり、R31及びR32はそれらが結合する窒素原子と共に、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基又は置換若しくは非置換ヘテロアリール基を形成し、
R35は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アリール基、置換若しくは非置換−O−アリール基、置換若しくは非置換アリールアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアリール基、置換若しくは非置換−O−ヘテロアリール基、置換若しくは非置換ヘテロアリールアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34であり、式中、各jは独立して0から6の整数であり、mは独立して0から2の整数であり、
式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R10、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R30、R31、R32、R33、R34及びR35は各々任意に、1〜3個の基で独立して置換されてもよく、
各置換基は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、アミノ基、アミノモノアルキル基、アミノジアルキル基、シアノ基、ニトロ基、ジフルオロメチル基、トリフルオロメチル基、オキソ基、アルキル基、−O−アルキル基及び−S−アルキル基から選択される]。
【請求項2】
Qが独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換−O−ピリジニル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換イソチアゾリル基又は置換若しくは非置換トリアゾリル基であり、
qが独立して0であり、
R1及びR2が独立して任意に各々水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR3、−(CH2)jC(O)R3、−(CH2)jC(O)OR3、−(CH2)jNR4R5、−(CH2)jC(O)NR4R5、−(CH2)jOC(O)NR4R5、−(CH2)jNR6C(O)R3、−(CH2)jNR6C(O)OR3、−(CH2)jNR6C(O)NR4R5、−(CH2)jS(O)mR7、−(CH2)jNR6S(O)2R7、−(CH2)jS(O)2NR4R5であり、
R10が独立して置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基であり、
R22が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28が独立して共有結合、水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アゼチジニル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34である、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
Qが独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基又は置換若しくは非置換−O−ピリジニル基であり、
R1及びR2が各々独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基又はペルフルオロアルキル基であり、
XがCR2であり、
R10が独立して
【化2】
であり、式中、zは独立して0から6の整数であり、
R22が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28が独立して共有結合、水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34である、請求項2記載の化合物。
【請求項4】
Qが独立して水素、塩素原子、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、−NH2、−NH(C1−C6)アルキル基又はN[(C1−C6)アルキル]2、
【化3】
であり、式中、各アルキル基は1〜3個のR22で任意に置換されてもよく、wは独立して0から3の整数であるか、又は式中、2つのR22は任意に環状構造を−O(CH2CH2)O−と共に形成し、
R1及びR2が各々独立して水素原子であり、
R10が独立して
【化4】
であり、
R22が独立して水素、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jOH、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)アルキル、−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2CH3、−(CH2)jSO2NH2、−(CH2)jSO2NH−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jSO2NH(C1−C6)アルキル(OH)、フェニル基、
【化5】
であり、
R28が独立して
【化6】
であり、xは独立して0から6の整数であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、−(C1−C6)アルキル基、シクロ(C3−C10)アルキル基、ペルフルオロ(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jOC(O)NH2、−(CH2)jOC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jOC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)−アルキル)C(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)−アルキル)C(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)NH2、−(CH2)jNHC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jS(O)m(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2NH2、−(CH2)jS(O)2NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHS(O)2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)S(O)2(C1−C6)アルキル基、
【化7】
である、請求項3記載の化合物。
【請求項5】
次式の式IIで表される、請求項1記載の化合物:
【化8】
[式中、
Qは独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換−O−ピリジニル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換イソチアゾリル基又は置換若しくは非置換トリアゾリル基であり、
R22は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34であり、
R35は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アゼチジニル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34である]。
【請求項6】
Qが独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基又は置換若しくは非置換−O−ピリジニル基であり、
R22が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32、−(CH2)jNR33S(O)2R34、
【化9】
である、請求項5記載の化合物。
【請求項7】
Qが独立して水素、塩素原子、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、−NH2、−NH(C1−C6)アルキル基又はN[(C1−C6)アルキル]2、
【化10】
であり、式中、各アルキル基は1〜3個のR22で任意に置換されてもよく、wは独立して0から3の整数であるか、又は、式中、2つのR22は任意に環状構造を−O(CH2CH2)O−と共に形成し、
R22が独立して水素、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jOH、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)アルキル、−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2CH3、−(CH2)jSO2NH2、−(CH2)jSO2NH−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jSO2NH(C1−C6)アルキル(OH)、フェニル基、
【化11】
であり、
R28が独立して
【化12】
であり、xが独立して0から6の整数であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、−(C1−C6)アルキル基、シクロ(C3−C10)アルキル基、ペルフルオロ(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)−アルキル基、−(CH2)jC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jOC(O)NH2、−(CH2)jOC(O)NH(C1−C6)−アルキル基、−(CH2)jOC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN−((C1−C6)−アルキル)C(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)−アルキル)C(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)NH2、−(CH2)jNHC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jS(O)m(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2NH2、−(CH2)jS(O)2NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHS(O)2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)S(O)2(C1−C6)アルキル基、
【化13】
である、請求項6記載の化合物。
【請求項8】
次式の式IIIで表される、請求項1記載の化合物:
【化14】
[式中、
Qは独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換−O−ピリジニル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換イソチアゾリル基又は置換若しくは非置換トリアゾリル基であり、
R22は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28’及びR28”は各々独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換アルコキシ基、アミノ基、アミノモノアルキル基又はアミノジアルキル基であり、
式中、R28’及びR28”は各々独立して1〜3個のR35によって任意に置換されてもよく、
R35は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アゼチジニル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34である]。
【請求項9】
Qが独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基又は置換若しくは非置換−O−ピリジニル基であり、
R22が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28’及びR28”が各々独立して水素、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基又はペルフルオロアルキル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32、−(CH2)jNR33S(O)2R34、
【化15】
である、請求項8記載の化合物。
【請求項10】
Qが独立して水素、塩素原子、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、−NH2、−NH(C1−C6)アルキル基又はN[(C1−C6)アルキル]2、
【化16】
であり、式中、各アルキル基は1〜3個のR22で任意に置換されてもよく、wは独立して0から3の整数であるか、又は、式中、2つのR22は任意に環状構造を−O(CH2CH2)O−と共に形成し、
R22が独立して水素、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jOH、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)アルキル、−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2CH3、−(CH2)jSO2NH2、−(CH2)jSO2NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jSO2NH(C1−C6)アルキル(OH)、フェニル基、
【化17】
であり、
R28’及びR28”が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、アルキル基又はペルフルオロアルキル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、−(C1−C6)アルキル基、シクロ(C3−C10)アルキル基、ペルフルオロ(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)−アルキル基、−(CH2)jC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jOC(O)NH2、−(CH2)jOC(O)NH(C1−C6)−アルキル基、−(CH2)jOC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN−((C1−C6)アルキル)C(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)−アルキル)C(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)NH2、−(CH2)jNHC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jS(O)m(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2NH2、−(CH2)jS(O)2NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHS(O)2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)S(O)2(C1−C6)アルキル基、
【化18】
である、請求項9記載の化合物。
【請求項11】
Qが独立して−NH2、−NH(C1−C6)アルキル基又はN[(C1−C6)アルキル]2、
【化19】
であり、
R28’及びR28”が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、(C1−C6)アルキル基又はトリフルオロメチル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシル基、(C1−C6)アルキル基、トリフルオロメチル基、
【化20】
である、請求項10記載の化合物。
【請求項12】
次式の式IVで表される、請求項1記載の化合物:
【化21】
[式中、
Qは独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換−O−ピリジニル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換イソチアゾリル基又は置換若しくは非置換トリアゾリル基であり、
R22は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34であり、
R28’及びR28”は各々独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基又はペルフルオロアルキル基であり、式中、R28、R28’及びR28”は各々独立して1〜3個のR35によって任意に置換されてもよく、
R35は独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換アゼチジニル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32又は−(CH2)jNR33S(O)2R34である]。
【請求項13】
Qが独立して水素、ハロゲン、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、アミノ基、置換若しくは非置換アミノモノアルキル基、置換若しくは非置換アミノジアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換フェノキシ基、置換若しくは非置換ピペリジニル基、置換若しくは非置換ピペラジニル基、置換若しくは非置換ピロリジニル基、置換若しくは非置換モルホリニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基又は置換若しくは非置換−O−ピリジニル基であり、
R22が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR23、−(CH2)jC(O)R23、−(CH2)jC(O)OR23、−(CH2)jNR24R25、−(CH2)jC(O)NR24R25、−(CH2)jOC(O)NR24R25、−(CH2)jNR26C(O)R23、−(CH2)jNR26C(O)OR23、−(CH2)jNR26C(O)NR24R25、−(CH2)jS(O)mR27、−(CH2)jS(O)2NR24R25又は−(CH2)jNR26S(O)2R27であり、
R28が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、置換若しくは非置換フェニル基、置換若しくは非置換ナフチル基、置換若しくは非置換ビフェニル基、置換若しくは非置換ピロリル基、置換若しくは非置換イミダゾリル基、置換若しくは非置換ピラゾリル基、置換若しくは非置換フリル基、置換若しくは非置換チエニル基、置換若しくは非置換オキサゾリル基、置換若しくは非置換イソキサゾリル基、置換若しくは非置換チアゾリル基、置換若しくは非置換ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラジニル基、置換若しくは非置換ピリミジニル基、置換若しくは非置換ベンゾチアゾリル基、置換若しくは非置換プリニル基、置換若しくは非置換ベンズイミダゾリル基、置換若しくは非置換インドリル基、置換若しくは非置換イソキノリニル基、置換若しくは非置換キノキサリニル基、置換若しくは非置換キノリニル基、置換若しくは非置換ベンゾオキサゾリル基、置換若しくは非置換[1,5]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換ピリド[3,2−d]ピリミジニル基、置換若しくは非置換[1,7]ナフチリジニル基、置換若しくは非置換1H−ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[4,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピロロ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チエノ[2,3−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換チアゾロ[5,4−b]ピリジニル基、置換若しくは非置換ピリジニル−2−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジニル基、置換若しくは非置換ピラゾロ[1,5−a]ピリミジニル基、置換若しくは非置換ピリダジニル−3−オン基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b][1,3,4]チアヂアゾリル基、置換若しくは非置換イミダゾ[2,1−b]チアゾリル基又は置換若しくは非置換イミダゾ[4,5−b]ピリジニル基であり、
R28’及びR28”が各々独立して水素、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基又はペルフルオロアルキル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、置換若しくは非置換アルキル基、置換若しくは非置換シクロアルキル基、ペルフルオロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロアルキル基、置換若しくは非置換ヘテロシクロアルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jOR30、−(CH2)jC(O)R30、−(CH2)jC(O)OR30、−(CH2)jNR31R32、−(CH2)jC(O)NR31R32、−(CH2)jOC(O)NR31R32、−(CH2)jNR33C(O)R30、−(CH2)jNR33C(O)OR30、−(CH2)jNR33C(O)NR31R32、−(CH2)jS(O)mR34、−(CH2)jS(O)2NR31R32、−(CH2)jNR33S(O)2R34、
【化22】
である、請求項12記載の化合物。
【請求項14】
Qが独立して水素、塩素原子、置換若しくは非置換アルキル基、ペルフルオロアルキル基、−NH2、−NH(C1−C6)アルキル基又はN[(C1−C6)アルキル]2、
【化23】
であり、式中、各アルキル基は1〜3個のR22で任意に置換されてもよく、wは独立して0から3の整数であるか、又は式中、2つのR22は、任意に環状構造を−O(CH2CH2)O−と共に形成し、
R22が独立して水素、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jOH、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)アルキル、−C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHSO2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2CH3、−(CH2)jSO2NH2、−(CH2)jSO2NH−(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jSO2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jSO2NH(C1−C6)アルキル(OH)、フェニル基、
【化24】
であり、
R28が独立して水素、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシル基、−(C1−C6)アルキル基又はトリフルオロメチル基、
【化25】
であり、式中、xは独立して0から6の整数であり、
R28’及びR28”が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、アルキル基又はペルフルオロアルキル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、−(C1−C6)アルキル基、シクロ(C3−C10)アルキル基、ペルフルオロ(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jCN、−(CH2)jO(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNH2、−(CH2)jNH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jC(O)NH2、−(CH2)jC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jOC(O)NH2、−(CH2)jOC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jOC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHC(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)−アルキル)C(O)(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)−アルキル)C(O)O(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)NH2、−(CH2)jNHC(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jNHC(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)C(O)N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jS(O)m(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2NH2、−(CH2)jS(O)2NH(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jS(O)2N((C1−C6)アルキル)2、−(CH2)jNHS(O)2(C1−C6)アルキル基、−(CH2)jN((C1−C6)アルキル)S(O)2(C1−C6)アルキル基、
【化26】
である、請求項13記載の化合物。
【請求項15】
Qが独立して置換若しくは非置換(C1−C6)アルキル基、−NH2、−NH(C1−C6)アルキル基又はN[(C1−C6)アルキル]2であり、
R28は独立して
【化27】
であり、
R28’及びR28”が各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、(C1−C6)アルキル基又はトリフルオロメチル基であり、
R35が独立して水素、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシル基、(C1−C6)アルキル基、トリフルオロメチル基、
【化28】
である、請求項14記載の化合物。
【請求項16】
次式の式Vで表される、請求項1記載の化合物:
【化29】
[式中、
Qは、メチル基、エチル基、シクロプロピル基、イソプロピル基、−NHCH3又は−CH2CF3であり、
R28は
【化30】
であり、
R35はメチル基、エチル基、シクロプロピル基又はCF3CH2−、
【化31】
である]。
【請求項17】
次式の式VIで表される、請求項1記載の化合物:
【化32】
[式中、
Qは
【化33】
であり、
R22はメチル基、エチル基、シクロプロピル基又はCF3CH2−であり、
R10は
【化34】
である]。
【請求項18】
次式で表される、請求項1記載の化合物:
【化35−1】
【化35−2】
【化36−1】
【化36−2】
【化37−1】
【化37−2】
。
【請求項19】
タンパク質キナーゼと請求項1記載の式Iで表される化合物とを接触させることを含む、タンパク質キナーゼ活性の調節方法。
【請求項20】
前記タンパク質キナーゼが、Ron受容体チロシンキナーゼ、Met受容体チロシンキナーゼ、ALK受容体チロシンキナーゼ、MER受容体チロシンキナーゼ、Tyro3/Sky受容体チロシンキナーゼ、AXL受容体チロシンキナーゼ、TRKC受容体チロシンキナーゼ、ROS受容体チロシンキナーゼ、CSF1R/FMS受容体チロシンキナーゼ、BRAFキナーゼ又はRaf1キナーゼである、請求項19記載の方法。
【請求項21】
前記タンパク質キナーゼがMet受容体チロシンキナーゼである、請求項20記載の方法。
【請求項22】
ヒト患者の癌の治療方法であって、当該患者に治療上有効量の請求項1記載の式Iで表される化合物を投与することを含む、方法。
【請求項23】
前記癌が、乳癌、肺癌、黒色腫、結腸直腸癌、膀胱癌、卵巣癌、前立腺癌、腎臓癌、扁平上皮細胞癌、神経膠芽腫、膵癌、平滑筋肉腫、多発性骨髄腫、乳頭腎臓細胞癌、胃癌、肝癌、頭部癌及び頸部癌、黒色腫又は白血病(例えば骨髄性白血病、慢性的骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、慢性リンパ芽球性白血病、ホジキン病、他の白血病、血液癌)である、請求項22記載の方法。
【請求項24】
請求項1記載の式Iで表される化合物を薬理学的に許容できる賦形剤中に含む、医薬組成物。
【請求項25】
以下のステップ:
【化38】
a) 式VIIの化合物と式VIIIの化合物とを反応させるステップ(式中、LはCl、Br、I、OSO2CF3又はHである)、
b) 任意に式Iの化合物を酸化させるステップ
を含む、請求項1記載の式Iで表される化合物の製造方法。
【請求項26】
前記反応が、溶媒、塩基、金属触媒及びリガンドの存在下で実施される、請求項25記載の方法。
【請求項27】
前記溶媒が、N,N−ジメチルホルムアミドであり、前記塩基が、N,N−ジイソプロピルエチルアミンであり、前記金属触媒が、トリス(ジベンジリデンアセトン)ジパラジウム(0)であり、前記リガンドが、4,5−ビス(ジフェニルホスフィノ)−9,9−ジメチルキサンテンである、請求項26記載の方法。
【請求項28】
式VIの化合物が、ハロゲン化アリール又はハロゲン化ヘテロアリールであり、前記反応が、溶媒及び塩基の存在下で実施される、請求項26記載の方法。
【請求項29】
前記溶媒が、メタノール、エタノール、n−プロパノール、sec−プロパノール又はイソプロパノールであり、前記塩基が、水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムである、請求項28記載の方法。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【公表番号】特表2010−507578(P2010−507578A)
【公表日】平成22年3月11日(2010.3.11)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−533541(P2009−533541)
【出願日】平成19年10月18日(2007.10.18)
【国際出願番号】PCT/US2007/081841
【国際公開番号】WO2008/051808
【国際公開日】平成20年5月2日(2008.5.2)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.Linux
【出願人】(505229634)エスジーエックス ファーマシューティカルズ、インコーポレイテッド (9)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成22年3月11日(2010.3.11)
【国際特許分類】
【出願日】平成19年10月18日(2007.10.18)
【国際出願番号】PCT/US2007/081841
【国際公開番号】WO2008/051808
【国際公開日】平成20年5月2日(2008.5.2)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.Linux
【出願人】(505229634)エスジーエックス ファーマシューティカルズ、インコーポレイテッド (9)
【Fターム(参考)】
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