タンパク質キナーゼ酵素を阻害する大環状誘導化合物を、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、及びこれらの化合物を合成するための方法と共に開示する。かかる化合物は、癌、乾癬、ウイルス性及び細菌性感染、炎症性及び自己免疫性疾患等の調節されない、及び／又は撹乱されたキナーゼ活性に起因する増殖性疾患の治療における用途を有する。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、X、及びYは、本明細書において定義したとおりである。）
【化１】


は、グルタミニルシクラーゼの阻害剤であり、それゆえ、グルタミニルシクラーゼ活性の調節によって治療できる容態を治療する上で有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節するための方法、化合物および組成物を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の式(Ｉ)の化合物を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型のような表現型から選択される異常増殖状態の阻止方法を提供する。
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【課題】 製造が容易で、摂取しやすい抗アレルギー作用のある薬剤を提供する。
【解決手段】 青大豆の溶媒抽出物を抗アレルギー剤とする。青大豆の溶媒抽出物にはＩｇＥの産生抑制作用、Ｔｈ１／Ｔｈ２バランスをＴｈ１側に偏向させる作用があるので、抗アレルギー剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒトインターロイキン−２３ ｐ１９（ＩＬ−２３ｐ１９）に特異的に結合する抗体などの抗体またはその抗原結合断片の凍結乾燥製剤を提供する。本発明は、これだけに限らないが炎症性疾患、自己免疫疾患、癌、感染性疾患（例えば慢性感染症を含む細菌性、マイコバクテリア性、ウイルス性もしくは真菌性感染症）、関節炎、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、ぶどう膜炎、全身性エリテマトーデスおよび糖尿病が挙げられる障害の治療における使用のためのヒトもしくはヒト化抗ＩＬ−２３ｐ１９抗体またはそれらの抗原結合断片の凍結乾燥製剤に関する。
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式(I)のヘテロアリール化合物（式中R₁及びR₂は、本明細書中に規定される。）、有効量のヘテロアリール化合物を含む組成物、並びに有効量のヘテロアリール化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む、炎症性状態又は癌、及びキナーゼ若しくはキナーゼ経路の阻害によって治療可能な若しくは予防可能な状態を、治療する又は予防するための方法を本明細書中に提供する。
【化１】
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本発明は式（Ｉ）の化合物もしくはその塩、またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する；


式中、Ｒ_１は置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され；Ｒ_２は置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニルおよび置換されていてもよいスルファモイルからなる群から選択され；Ｒ３は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され；Ｘ１は化学結合、ＣＲ_７Ｒ_８、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝ＮＨ）、ＮＲ_９、ＮＨＣ（＝Ｏ）、およびＳＯ_２からなる群から選択され；Ｒ_７およびＲ_８は、それぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリール；または、Ｒ_７およびＲ_８は、置換されていてもよいＣ_４−６のシクロアルキル環を共に形成し；Ｒ_９は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され；Ａは置換されていてもよい飽和したまたは部分的に飽和した一般式


で表される４−７員環を表し、または


から選択され；それぞれにおいて；Ｘ_２はＣＨまたはＮであり；Ｘ_３はＣ（Ｒ_５ａ）_２、ＮＨ、Ｎ（Ｒ_５ｂ）、ＯまたはＳであり；Ｘ_４はそれぞれ独立してＣ（＝Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_４ａ）、またはＮ（Ｒ_４ａ）（Ｒ_４ｂ）から選択され；Ｒ_４ａおよびＲ_４ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ_５ａおよびＲ_５ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ_５ｂは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；ｎ＝１または２である。当該化合物は有益なカリウムイオンチャネル阻害剤である。 （もっと読む）

【課題】不純物が実質的に混在しないケラタン硫酸オリゴ糖の製造法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）、（II）及び（III）で表され、かつ下記（Ａ）〜（Ｃ）の性質を有するケラタン硫酸オリゴ糖画分の製造法。
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式Iの化合物の免疫調節剤としての使用を提供する。更に、免疫系の調節並びに増殖T細胞の活性及び/又は増殖の阻害のための、方法及び組成物を提供する。
【化１】

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【課題】侵入する細菌、又はウイルス感染に対する免疫応答を活性化するCD４⁺Ｔ−細胞表面上の受容体に対する新規なリガンドの単離及び特性決定、このリガンドに対する抗体、免疫応答をモニター及び／又は調節するために、このリガンド及び抗体を利用する方法を提供する。
【解決手段】ハイブリドーマＨＢＬ１０６により生成されるモノクローナル抗体Ｌ１０６以外であり、特定の完全なアミノ酸配列以外のアミノ酸配列を有するＡＣＴ−４受容体ポリペプチドのための特異的結合パートナー、および前記特異的結合パートナーに対して特異性を有する結合部分。 （もっと読む）