説明

ヘッジホッグ経路モジュレーター

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節するための方法、化合物および組成物を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の式(I)の化合物を接触させることを含む、Ptc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型のような表現型から選択される異常増殖状態の阻止方法を提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化1】

〔式中、
はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、Qの該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、場合によりR、R10、R11、R12およびR13から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてよく;
はNまたはCRであり;
はNまたはCRであり;
はNまたはCRであり;
、Y、Yは独立してNおよびCRから選択され;
はNまたはNであり;
、LおよびLは独立して結合、−(CR1414)−、−(CR1415)−、−C(O)−、−O−、−C(O)O−、−OC(O)−、−C(O)(CR1414)−、−C(O)O(CR1414)−、−NR16C(O)−、−O(CR1414)−、−(CR1414)O−、−O(CR1415)−、−(CR1415)O−、−C(O)(CR1415)、および−C(O)NR16−から選択され;
はHまたはC−Cアルキルであり;
、RおよびRは各々独立してH、ハロゲン、CN、C−Cアルキルおよびハロ置換−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、ハロ置換−C−Cアルコキシ、LOR13、−C(O)OR13およびLNR1617から選択され;
各Rは独立してH、CN、ハロゲン、C−Cアルキル、ハロ置換−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、ハロ置換−C−Cアルコキシ、LOR13、C(O)OR13およびLNR1617から選択され;
各Rは独立してH、S(O)R13、SO13、SONR1617、LNR1617、C(O)OR13、OR13、R13、NR1617、C(O)NR1617、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cシクロアルキル、1〜4個のOHで置換されているC−Cアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C−C環状スルフィニル、C−C環状スルホニルおよびアリールから選択され、ここで、Rのヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C−Cシクロアルキル、C−C環状スルフィニル、C−C環状スルホニルおよびアリールは、場合により、H、ハロ、CN、C−Cアルキル、ハロ置換−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、ハロ置換−C−Cアルコキシ、1〜4個の−OHで置換されているC−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールから選択される1〜4個の置換基で置換されていてよく;
各RおよびRは独立してH、C−Cアルキル;ハロ置換−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、ハロ置換−C−Cアルコキシ、C−C10アリール−C−Cアルキル、C−C10ヘテロアリール−C−C64アルキル、C−C12シクロアルキルおよびC−Cヘテロシクロアルキルから選択されるか;
または2個のRが、それらが結合している炭素と一体となってC=O基を形成し;
各R、R10、R11およびR12は独立してH、CN、ハロ、C−Cアルキル、ハロ置換−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、ハロ置換−C−Cアルコキシ、LOR13、LNR1617、L13、L14、アリール(場合によりC−Cアルキル、ハロ、CN、LNR1617およびOR13から選択される1〜3個の置換基で置換されていてよい)、およびヘテロアリール(場合によりC−Cアルキル、ハロ、CN、LNR1617およびLOR13から選択される1〜3個の置換基で置換されていてよい)から選択されるか;
あるいはR10およびR11は、それらが結合している炭素原子と一体となって、5−6員アリール(場合によりC−Cアルキル、ハロ、CN、LNR1617およびLOR13から選択される1〜3個の置換基で置換されていてよい)または5−6員ヘテロアリール(場合によりC−Cアルキル、ハロ、CN、LNR1617およびLOR13から選択される1〜3個の置換基で置換されていてよい)を形成するか;
あるいはR11およびR12は、それらが結合している炭素原子と一体となって、5−6員アリール(場合によりC−Cアルキル、ハロ、CN、LNR1617およびLOR13から選択される1〜3個の置換基で置換されていてよい)または5−6員ヘテロアリール(場合によりC−Cアルキル、ハロ、CN、LNR1617およびLOR13から選択される1〜3個の置換基で置換されていてよい)を形成し;
各R13は独立してH、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロシクロアルキル、1〜4個の−OHで置換されているC−Cアルキル、ヘテロアリールおよびアリールから選択され、ここで、R13のヘテロアリールおよびアリールは、場合によりC−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロシクロアルキル、および1〜4個の−OHで置換されているC−Cアルキルから選択される1〜3個の置換基で置換されていてよく;
各R14およびR15は独立してH、ハロ、OH、CN、C−Cアルキル、1〜4個の−OHで置換されているC−Cアルキル、ハロ置換−C−Cアルキル、C−Cアルコキシおよびハロ置換−C−Cアルコキシから選択されるか;
またはR14およびR15は、それらが結合している炭素と一体となってC−Cシクロアルキルを形成し;
各R16およびR17は独立してH、C−Cアルキル、1〜4個の−OHで置換されているC−Cアルキルから選択され;
またはR16およびR17は、それらが結合しているN原子と一体となってC−Cヘテロシクロアルキルを形成し;
各mは独立して1、2、3、4、5または6であり;
各nは独立して1、2、3、4、5または6である。〕
の化合物、およびその薬学的に許容される塩、水和物、N−オキシド、溶媒和物および異性体。
【請求項2】
がHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】

【化2】

であり;
ここで、
vが0、1または3であり;
wが0または1であり;
各qが独立して1、2または3であり;
およびXが独立してN、SおよびNR16から選択され;
がNまたはCR10であり;
wが1であるならば:
がNまたはCRであり;
がNまたはCRであり;
がNまたはCR12であり、そして
がNまたはCR11であり;
wが0であるならば:
がN、OまたはCRであり;
がN、OまたはCRであり;
がN、CR12またはNR16であり、そして
がN、CR11またはNR16である;
ただし、XがOであるならば、XはNまたはCRであり、またはXがOであるならば、XはNまたはCRであり;そして
がNR16であるならば、XはNまたはCR11であるか、またはXがNR16であるならば、XがNまたはCR12である、請求項1または2に記載の化合物。
【請求項4】

【化3】

である、請求項1から3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項5】

【化4】

である、請求項1から3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項6】
各R
【化5】

であり、ここで;
がN、NR16、−(CR1313)−、またはCR13であり;
がSO、S=O、O、NR16、−(CR1313)−、C(O)またはCOR13であり;
10がNまたはNであり;
各R18が独立してハロ、CN、C−Cアルキル、ハロ置換−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、ハロ置換−C−Cアルコキシ、1〜4個の−OH基で置換されているC−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールから選択され;
sが1、2、3、4または5であり、そして
tが1、2、3または4である、
請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項7】
が結合であり、そして
各Rが独立してH、S(O)R13、SO13、SONR1617、C(O)NR1617、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cシクロアルキル、1〜4個のOHで置換されているC−Cアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C−C環状スルフィニル、C−C環状スルホニルおよびアリールから選択され、ここで、Rのヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C−Cシクロアルキル、C−C環状スルフィニル、C−C環状スルホニルおよびアリールは、場合により、H、ハロ、CN、C−Cアルキル、ハロ置換−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、ハロ置換−C−Cアルコキシ、1〜4個の−OHで置換されているC−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールから選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい、
請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項8】
が−(CR1414)−、−(CR1415)−、−C(O)(CR1414)−、または−C(O)(CR1415)であり、そして
各Rが独立してH、S(O)R13、SO13、NR1617、LNR1617、C(O)OR13、C(O)NR1617、C−Cハロアルキル、1〜4個のOHで置換されているC−Cアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C−Cシクロアルキル、C−C環状スルフィニル、C−C環状スルホニルおよびアリールから選択され、ここで、Rのヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C−Cシクロアルキル、C−C環状スルフィニル、C−C環状スルホニルおよびアリールは、場合により、H、ハロ、CN、C−Cアルキル、ハロ置換−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、ハロ置換−C−Cアルコキシ、1〜4個の−OHで置換されているC−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールから選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい、
請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項9】
が−C(O)−、または−C(O)O−であり、そして
各Rが独立してH、NR1617、LNR1617、C(O)OR13、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、C−Cシクロアルキル、1〜4個のOHで置換されているC−Cアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C−C環状スルフィニル、C−C環状スルホニルおよびアリールから選択され、ここで、Rのヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、C−Cシクロアルキル、C−C環状スルフィニル、C−C環状スルホニルおよびアリールは、場合により、H、ハロ、CN、C−Cアルキル、ハロ置換−C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、ハロ置換−C−Cアルコキシ、1〜4個の−OHで置換されているC−Cアルキル、C−Cシクロアルキル、C−Cヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールから選択される1〜4個の置換基で置換されていてよい、
請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項10】
各R18がハロ、C−Cアルキルおよび1〜4個の−OH基で置換されているC−Cアルキルから独立して選択される、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項11】
、RおよびRが各々H、ハロ、CN、C−Cアルキルおよびハロ置換−C−Cアルキルから独立して選択される、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項12】
、RおよびRが各々HおよびC−Cアルキルから独立して選択される、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項13】
各Rが独立してH、CN、ハロ、C−Cアルキル、LOR13、−C(O)OR13およびLNR1617から選択される、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項14】
各Rが独立してHまたはC−Cアルキルから選択されるか、または2個のRは、それらが結合している炭素と一体となってC=O基を形成する、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項15】
各Rが独立してHおよびC−Cアルキルから選択される、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項16】
各Rが独立してH、ハロおよびC−Cアルキルから選択される、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項17】
各R10が独立してH、ハロ、C−Cアルキル、LOR13およびLNR1617から選択されるから選択される、請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項18】
各R11が独立してH、C−Cアルキル、C−Cハロアルキル、ハロ、CN、L13、L14、LOR13、LNR1617、アリール(場合によりC−Cアルキル、ハロ、CN、LNR1617およびOR13から選択される1〜3個の置換基で置換されていてよい)、およびヘテロアリール(場合によりC−Cアルキル、ハロ、CN、LNR1617およびLOR13から選択される1〜3個の置換基で置換されていてよい)から選択される、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項19】
各R12が独立してH、C−Cアルキル、CN、LOR13およびLNR1617から選択される、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項20】
各Rが−Clまたはメチルである、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項21】
次のものから選択される、請求項1に記載の化合物
4−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−1−l{4}−チアン−1−オン;
1−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−3−ヒドロキシ−2−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロパン−1−オン;
4−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チアン−1,1−ジオン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(1H−1,3−ベンゾジアゾール−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−(1−エチルピペリジン−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
1−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2−メタンスルホニルエタン−1−オン;
(2R)−1−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2−ヒドロキシプロパン−1−オン;
1−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2,3−ジヒドロキシプロパン−1−オン;
1−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2−ヒドロキシプロパン−1−オン;
1−[4−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)ピペリジン−1−イル]エタン−1−オン;
4−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チアン−1−オン;
5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−スルホンアミド;
1−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロパン−1−オン;
2−メタンスルホニル−N−[3−(5−メトキシ−1H−1,3−ベンゾジアゾール−2−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−{4−クロロ−3−[6−(ジメチルアミノ)−1H−1,3−ベンゾジアゾール−2−イル]フェニル}−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−[(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−スルホニル)アミノ]エタン−1−オール;
(2R)−3−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)プロパン−1,2−ジオール;
1−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2−メタンスルフィニルエタン−1−オン;
(2S)−1−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2−ヒドロキシプロパン−1−オン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−(2,2,6,6−テトラメチルピペリジン−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−シクロヘキシル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−(シクロヘキシルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
1−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2−ヒドロキシエタン−1−オン;
5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−N−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−スルホンアミド;
5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−2−オキシド−2−(1−オキソ−チアン−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イウム;
(2S)−1−(5−{[4−クロロ−3−(4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2,3−ジヒドロキシプロパン−1−オン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−{[(4S)−2,2−ジメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル]メチル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−(オキサン−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−シクロヘプチル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−(ペンタn−3−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−2−(1−エチルピペリジン−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−オン;
4−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)シクロヘキサン−1−オン;
2−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)プロパン−1,3−ジオール;
5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−2−[(2S)−2,3−ジヒドロキシプロピル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−オン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−[1−(プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
4−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)シクロヘキサン−1−オール;
(2R)−1−(5−{[4−クロロ−3−(4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2,3−ジヒドロキシプロパン−1−オン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−(オキサン−4−イルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)プロパン−1,2−ジオール;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−N−(2−ヒドロキシエチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−カルボキサミド;
5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−カルボキサミド;
3−(5−{[4−クロロ−3−(4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−3−オキソプロパン酸;
tert−ブチル5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−カルボキシレート;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−(プロパン−2−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−(3−メタンスルフィニルプロピル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
(2S,3S)−4−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)ブタン−1,2,3−トリオール;
4−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−1−オキシドピリジン−1−イウム;
3−(5−{[4−クロロ−3−(4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)プロパン酸;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−(ピリジン−3−イルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
4−[5−({4−メチル−3−[5−(ピリジン−3−イル)−1H−イミダゾール−2−イル]フェニル}アミノ)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル]−チアン−1,1−ジオン;
2−(5−{[4−クロロ−3−(4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)酢酸;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−{2−[(ジメチルアミノ)メチル]−2−メチルプロピル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
1−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2−メチルプロパン−1−オン;
1−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)エタン−1−オン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)プロパン酸;
2−メタンスルホニル−N−{4−メチル−3−[5−(ピリミジン−5−イル)−1H−イミダゾール−2−イル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−{4−メチル−3−[5−(ピリジン−3−イル)−1H−イミダゾール−2−イル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(5−フルオロ−1H−1,3−ベンゾジアゾール−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(7H−プリン−8−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−(5−{[4−クロロ−3−(4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2,2−ジフルオロプロパン酸;
2−(5−{[4−クロロ−3−(4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2−メチルプロパン酸;
2−[(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)カルボニル]−2−エチル酪酸;
3−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2,2−ジメチル−3−オキソプロパン酸;
1−[(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)カルボニル]シクロプロパン−1−カルボン酸;
1−[(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)カルボニル]シクロブタン−1−カルボン酸;
1−(5−{[3−(1H−1,3−ベンゾジアゾール−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−3−ヒドロキシ−2−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロパン−1−オン;
3−(5−{[4−クロロ−3−(4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2,2−ジフルオロプロパン−1−オール;
1−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2−ヒドロキシエタン−1−オン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−[(1−メチルシクロプロピル)カルボニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
1−[(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)カルボニル]シクロプロパン−1−オール;
4−[5−({4−メチル−3−[5−(ピリジン−3−イル)−1H−イミダゾール−2−イル]フェニル}アミノ)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル]−チアン−1,1−ジオン;
3−ヒドロキシ−2−(ヒドロキシメチル)−2−メチル−1−[5−({4−メチル−3−[5−(ピリジン−3−イル)−1H−イミダゾール−2−イル]フェニル}アミノ)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル]プロパン−1−オン;
2−(5−{[4−クロロ−3−(4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)プロパン酸;
(2R)−2−(5−{[4−クロロ−3−(4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)プロパン酸;
(2S)−2−(5−{[4−クロロ−3−(4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)プロパン酸;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−(1−メチルシクロプロピル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
5−{[3−(1H−1,3−ベンゾジアゾール−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−2−[(2S)−2,3−ジヒドロキシプロピル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−オン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−シクロプロピル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2−オキソ酢酸;
[1−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)シクロプロピル]メタノール;
3−(5−{[3−(1H−1,3−ベンゾジアゾール−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2,2−ジフルオロプロパン−1−オール;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−(2H−1,2,3,4−テトラゾール−5−イルメチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−(2H−1,2,3,4−テトラゾール−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−2−[1−(ヒドロキシメチル)シクロプロピル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−オン;
[1−(5−{[3−(1H−1,3−ベンゾジアゾール−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)シクロプロピル]メタノール;
4−{3−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}ベンゾニトリル;
2−メタンスルホニル−N−{4−メチル−3−[5−(6−メチルピリジン−3−イル)−1H−イミダゾール−2−イル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
[1−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)シクロプロピル]メタノール;
(2S)−3−(5−{[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)プロパン−1,2−ジオール;
2−メタンスルホニル−N−{4−メチル−3−[5−(メチルアミノ)ピリミド[5,4−d][1,3]チアゾール−2−イル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−2−[(1−メチルシクロプロピル)メチル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[4−クロロ−3−(4−フェニル−1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(1H−1,3−ベンゾジアゾール−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−[(1−メチルシクロプロピル)メチル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[3−(6−メトキシピリジン−3−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[3−(4−メトキシフェニル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−{3−[5−(6−メトキシピリジン−3−イル)−1H−イミダゾール−2−イル]−4−メチルフェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
4−(2−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}−1H−イミダゾール−5−イル)ベンゾニトリル;
4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}ベンゾニトリル;
N−{3−[6−(ジメチルアミノ)−1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−2−イル]−4−メチルフェニル}−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−{3−[5−(6−メトキシピリジン−2−イル)−1H−イミダゾール−2−イル]−4−メチルフェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(1,3−ベンズオキサゾール−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(5−{4−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}−1H−イミダゾール−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−(3−{5−[2−(ジメチルアミノ)ピリミジン−5−イル]−1H−イミダゾール−2−イル}−4−メチルフェニル)−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−(3−{4−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}−4−メチルフェニル)−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(4−フェニルフェニル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−(3−{6−メトキシ−1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−2−イル}−4−メチルフェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[5−(1H−1,3−ベンゾジアゾール−2−イル)−6−メチルピリジン−3−イル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
4−(5−{[2−(2,2−ジフルオロ−3−ヒドロキシプロピル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル]アミノ}−2−メチルフェニル)ベンゾニトリル;
N−[3−(4−tert−ブチルフェニル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
1−(4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}フェニル)エタン−1−オン;
2−メタンスルホニル−N−(4−メチル−3−フェニルフェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}−1,7−ジメチル−1,2−ジヒドロ−1,6−ナフチリジン−2−オン;
2−メタンスルホニル−N−{4−メチル−3−[4−(プロパン−2−イル)フェニル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−{4−メチル−3−[4−(1H−ピラゾール−1−イルメチル)フェニル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}ベンゾニトリル;
2−メタンスルホニル−N−{4−メチル−3−[4−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−{3−[4−(フラン−2−イル)フェニル]−4−メチルフェニル}−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(4−フルオロフェニル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−(4−メチル−3−フェノキシフェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−{3−[2−(ジメチルアミノ)ピリミジン−5−イル]−4−メチルフェニル}−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
4−{5−[(6−メタンスルホニル−5,6,7,8−テトラヒドロ−2,6−ナフチリジン−1−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}ベンゾニトリル;
N−[4−(1H−1,3−ベンゾジアゾール−2−イル)−5−クロロピリジン−2−イル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
5−{[3−(1H−1,3−ベンゾジアゾール−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−2−[(1−メチルシクロプロピル)メチル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−1−オン;
2−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
5−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}ピリジン−2−カルボニトリル;
N−[3−(ベンジルオキシ)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
4−{2−フルオロ−5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]フェニル}ベンゾニトリル;
4−{3−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]フェニル}ベンゾニトリル;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−6−メタンスルホニル−5,6,7,8−テトラヒドロ−2,6−ナフチリジン−1−アミン;
4−{2−クロロ−5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]フェニル}ベンゾニトリル;
3−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}−N−メチルベンズアミド;
2−メタンスルホニル−N−{4−メチル−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−{4−メチル−3−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}−N,N−ジメチルベンズアミド;
2−(4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}フェニル)アセトニトリル;
2−メタンスルホニル−N−{4−メチル−3−[3−(ピロリジン−1−イルカルボニル)フェニル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
メチル4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}ベンゾエート
4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}ベンズアミド;
2−メタンスルホニル−N−{4−メチル−3−[4−(1H−1,2,3,4−テトラゾール−5−イル)フェニル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}安息香酸;
N−(2−ヒドロキシエチル)−4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}ベンズアミド;
N−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}ベンズアミド;
N,N−ビス(2−ヒドロキシエチル)−4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}ベンズアミド;
N−(2−ヒドロキシプロピル)−4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}ベンズアミド;
4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メトキシフェニル}ベンゾニトリル;
4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−(トリフルオロメトキシ)フェニル}ベンゾニトリル;
N−[3−(1H−インドール−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(1−メチル−1H−インドール−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−{4−メチル−3−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
6−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}ピリジン−3−カルボニトリル;
2−(4−シアノフェニル)−4−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]ベンゾニトリル;
(4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}フェニル)メタノール;
3−{[(4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}フェニル)メチル]アミノ}プロパン−1,2−ジオール;
2−{[(4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}フェニル)メチル]アミノ}エタン−1−オール;
5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチル−N−フェニルベンズアミド;
N−(4−シアノフェニル)−5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルベンズアミド;
5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−N−(4−メトキシフェニル)−2−メチルベンズアミド;
5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチル−N−(ピリジン−2−イル)ベンズアミド;
4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}−3−メチルベンゾニトリル;
N−[3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[3−(6−メトキシピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
4−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェノキシメチル}ベンゾニトリル;
2−メタンスルホニル−N−{4−メチル−3−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[4−クロロ−3−(5−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル]−4−(1,1−ジオキソ−チオモルホリン−4−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
4−{3−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]フェニル}−3−メチルベンゾニトリル;
2−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(6−メチルピリダジン−3−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
4−{5−クロロ−2−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]ピリジン−4−イル}ベンゾニトリル;
2−(4−シアノフェニル)−4−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]安息香酸;
N−[3−(5−クロロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[3−(5−メトキシピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
4−{2−クロロ−5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]ピリジン−3−イル}ベンゾニトリル;
2−メタンスルホニル−N−[3−(5−メトキシピリミジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
6−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}ピリジン−3−カルボニトリル;
4−[2−(ヒドロキシメチル)−5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]フェニル]ベンゾニトリル;
4−{2−[(ジメチルアミノ)メチル]−5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]フェニル}ベンゾニトリル;
2−(4−シアノフェニル)−4−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−N−メチルベンズアミド;
1−(5−{[3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−2−メチルプロパン−2−オール;
2−(2−フルオロ−2−メチルプロピル)−N−[3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[3−(6−メトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチル−N−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ベンズアミド;
N−(4−フルオロフェニル)−5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルベンズアミド;
5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチル−N−(4−メチルフェニル)ベンズアミド;
5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチル−N−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]ベンズアミド;
5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチル−N−フェニルベンズアミド;
2−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(ピリジン−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[3−(5−メトキシピラジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(6−メチルピリジン−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(4−メチルピリジン−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−N,2−ジメチル−N−フェニルベンズアミド;
N−(2−ヒドロキシエチル)−5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチル−N−フェニルベンズアミド;
(2S)−3−(5−{[3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)プロパン−1,2−ジオール;
6−(2−メチル−5−{[2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル]アミノ}フェニル)ピリジン−3−カルボニトリル;
N−{3−[(ジメチルアミノ)メチル]−5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル}−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
6−(5−{[2−(2−フルオロ−2−メチルプロピル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル]アミノ}−2−メチルフェニル)ピリジン−3−カルボニトリル;
6−(5−{[2−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル]アミノ}−2−メチルフェニル)ピリジン−3−カルボニトリル;
2−(2−フルオロ−2−メチルプロピル)−N−[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メチル−1−(5−{[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)プロパン−2−オール;
N−[5−(5−フルオロピリジン−2−イル)−6−メチルピリジン−3−イル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
5−クロロ−2−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−N−フェニルピリジン−4−カルボキサミド;
2−メタンスルホニル−N−[3−(5−メトキシピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
4−{2−クロロ−5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]ピリジン−3−イル}ベンゾニトリル;
N−[3−(5−クロロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
6−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}ピリダジン−3−カルボニトリル;
5−{5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチルフェニル}ピラジン−2−カルボニトリル;
(2S)−3−(5−{[4−メチル−3−(6−メチルピリダジン−3−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)プロパン−1,2−ジオール;
(2S)−3−(5−{[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)プロパン−1,2−ジオール;
6−(5−{[2−(2,2−ジフルオロ−3−ヒドロキシプロピル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル]アミノ}−2−メチルフェニル)ピリジン−3−カルボニトリル;
2,2−ジフルオロ−3−(5−{[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)プロパン−1−オール;
2−(2,2−ジメチルプロピル)−N−[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(ピリジン−2−イルオキシ)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(ピリジン−2−イルメトキシ)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(5−メチルピリミジン−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(4−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(6−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(4−メチルピリミジン−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(5−フルオロピリミジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
5−{[2−(2−フルオロ−2−メチルプロピル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル]アミノ}−2−メチル−N−フェニルベンズアミド;
5−{[2−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル]アミノ}−2−メチル−N−フェニルベンズアミド;
2−(2−メタンスルホニルエチル)−N−[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−(2,2−ジフルオロプロピル)−N−[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチル−N−フェニルピリジン−3−カルボキサミド;
3−クロロ−6−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−N−フェニルピリジン−2−カルボキサミド;
N−[3−(3−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(3−フルオロ−5−メチルピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(イソキノリン−3−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[3−(4−メトキシピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(キノリン−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−(2−メタンスルホニルエチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N,N−ジメチル−2−(5−{[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)アセトアミド;
4−(5−{[3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チアン−1,1−ジオン;
4−(5−{[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チアン−1,1−ジオン;
6−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]−5,6,7,8−テトラヒドロ−2,6−ナフチリジン−1−アミン;
2−メタンスルホニル−N−{4−メチル−3−[(ピリジン−2−イルオキシ)メチル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
5−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−2−メチル−N−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]ベンズアミド;
2−メタンスルホニル−N−[3−(4−メトキシピリミジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[3−(5−メトキシピラジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(4,5−ジメチルピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[3−(6−メトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−クロロ−6−[(2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル)アミノ]−N−フェニルピリジン−2−カルボキサミド;
N−[3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−6−メタンスルホニル−5,6,7,8−テトラヒドロ−2,6−ナフチリジン−1−アミン;
6−(5−{[2−(2−メタンスルホニルエチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル]アミノ}−2−メチルフェニル)ピリジン−3−カルボニトリル;
5−{[2−(2−メタンスルホニルエチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−イル]アミノ}−2−メチル−N−フェニルベンズアミド;
5−[(6−メタンスルホニル−5,6,7,8−テトラヒドロ−2,6−ナフチリジン−1−イル)アミノ]−2−メチル−N−フェニルベンズアミド;
7−メタンスルホニル−N−[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]−5H,6H,7H,8H−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;
3−(5−{[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
3−(5−{[3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
N−[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]−2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−{3−[5−(ジメチルアミノ)ピラジン−2−イル]−4−メチルフェニル}−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(5−フルオロピリミジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−{3−[6−(ジメチルアミノ)ピリダジン−3−イル]−4−メチルフェニル}−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[3−(6−メトキシピラジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−(5−{[3−(6−メトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
N−[3−(5−クロロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−(2−メタンスルホニルエチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−(2−メタンスルホニルエチル)−N−[3−(6−メトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−(2−メタンスルホニルエチル)−N−{4−メチル−3−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(3−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−(2−メタンスルホニルエチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−[2−(エタンスルホニル)エチル]−N−[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−(2−メタンスルホニルエチル)−N−[4−メチル−3−(ピリジン−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−(2−メタンスルホニルエチル)−N−[4−メチル−3−(5−メチルピリミジン−2−イル)フェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−(2−メタンスルホニルエチル)−N−[3−(5−メトキシピラジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−(5−{[4−メチル−3−(ピリジン−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
3−(5−{[3−(5−メトキシピラジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
3−(5−{[4−メチル−3−(5−メチルピリミジン−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
3−(5−{[3−(3−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
4−(5−{[3−(3−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チアン−1,1−ジオン;
2−メタンスルホニル−N−[3−(5−メトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(6−エトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[5−クロロ−6−(5−メチルピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[5−メチル−6−(5−メチルピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−(5−{[3−(3−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チエタン−1,1−ジオン;
3−(5−{[3−(6−メトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チエタン−1,1−ジオン;
4−(4−{[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]アミノ}−5H,6H,7H,8H−ピリド[3,4−d]ピリミジン−7−イル)−チアン−1,1−ジオン;
N−[5−クロロ−6−(5−メチルピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル]−2−(2−メタンスルホニルエチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
(3R)−3−(5−{[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
(3S)−3−(5−{[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
2−[2−(エタンスルホニル)エチル]−N−[3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−[2−(エタンスルホニル)エチル]−N−[3−(6−メトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−[2−(エタンスルホニル)エチル]−N−[3−(3−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−(2−メタンスルホニルエチル)−N−{4−メチル−3−[5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]フェニル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−(5−{[5−メチル−6−(5−メチルピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チエタン−1,1−ジオン;
(3S)−3−(5−{[3−(3−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
(3R)−3−(5−{[3−(3−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
3−(4−{[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]アミノ}−5H,6H,7H,8H−ピリド[3,4−d]ピリミジン−7−イル)−チエタン−1,1−ジオン;
2−{[2−(ジメチルアミノ)エタン]スルホニル}−N−[3−(3−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(5−クロロ−3−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−{3−[5−(ジメチルアミノ)ピリジン−2−イル]−4−メチルフェニル}−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]−7−(プロパン−2−スルホニル)−5H,6H,7H,8H−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;
7−(エタンスルホニル)−N−[4−メチル−3−(5−メチルピリジン−2−イル)フェニル]−5H,6H,7H,8H−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;
N−[3−(6−エトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]−2−(2−メタンスルホニルエチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−(5−{[3−(6−エトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チエタン−1,1−ジオン;
3−(5−{[3−(6−エトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
2−[2−(エタンスルホニル)エチル]−N−[3−(6−エトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−7−メタンスルホニル−5H,6H,7H,8H−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;
7−(エタンスルホニル)−N−[3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−5H,6H,7H,8H−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;
N−[3−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−7−(プロパン−2−スルホニル)−5H,6H,7H,8H−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;
5−({7−メタンスルホニル−5H,6H,7H,8H−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−イル}アミノ)−2−メチル−N−フェニルベンズアミド;
N−[5−クロロ−6−(5−フルオロピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル]−2−(2−メタンスルホニルエチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[5−クロロ−6−(5−フルオロピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−(4−{[3−(イソキノリン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−5H,6H,7H,8H−ピリド[3,4−d]ピリミジン−7−イル)−チエタン−1,1−ジオン;
N−[3−(イソキノリン−3−イル)−4−メチルフェニル]−7−(2−メタンスルホニルエチル)−5H,6H,7H,8H−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;
N−[3−(イソキノリン−3−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
4−(5−{[3−(6−メトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チアン−1,1−ジオン;
N−[3−(イソキノリン−3−イル)−4−メチルフェニル]−7−メタンスルホニル−5H,6H,7H,8H−ピリド[3,4−d]ピリミジン−4−アミン;
3−(5−{[3−(5−エトキシピラジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
2−(2−メタンスルホニルエチル)−N−[5−メチル−6−(5−メチルピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(5−エトキシピラジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−(2−メタンスルホニルエチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−(2−メタンスルホニルエチル)−N−[5−メチル−6−(ピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
2−メタンスルホニル−N−[5−メチル−6−(ピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−(5−{[3−(5−エトキシピラジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チエタン−1,1−ジオン;
N−[3−(5−エトキシピラジン−2−イル)−4−メチルフェニル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(イソキノリン−3−イル)−4−メチルフェニル]−2−(2−メタンスルホニルエチル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−(5−{[3−(イソキノリン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チエタン−1,1−ジオン;
3−(5−{[5−クロロ−6−(5−メチルピリジン−2−イル)ピリジン−2−イル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チエタン−1,1−ジオン;
2−(エタンスルホニル)−N−[6−(6−メトキシピリダジン−3−イル)−5−メチルピリジン−2−イル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[6−(6−メトキシピリダジン−3−イル)−5−メチルピリジン−2−イル]−2−(プロパン−2−スルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−(5−{[3−(6−メトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チエタン−1,1−ジオン;
(3R)−3−(5−{[3−(6−メトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
(3S)−3−(5−{[3−(6−メトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
3−(5−{[3−(6−エトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
3−(5−{[3−(イソキノリン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
3−(5−{[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チエタン−1,1−ジオン;
3−(5−{[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
4−(5−{[3−(6−エトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チアン−1,1−ジオン;
N−[6−(6−エトキシピリダジン−3−イル)−5−メチルピリジン−2−イル]−2−(プロパン−2−スルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−(5−{[6−(6−エトキシピリダジン−3−イル)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チエタン−1,1−ジオン;
2−(エタンスルホニル)−N−[6−(5−エトキシピラジン−2−イル)−5−メチルピリジン−2−イル]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
N−[3−(イソキノリン−3−イル)−4−メチルフェニル]−6−メタンスルホニル−5,6,7,8−テトラヒドロ−2,6−ナフチリジン−1−アミン;
3−(5−{[3−(イソキノリン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロ−2,6−ナフチリジン−2−イル)−チエタン−1,1−ジオン;
N−[6−(5−エトキシピラジン−2−イル)−5−メチルピリジン−2−イル]−2−メタンスルホニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−(5−{[6−(6−エトキシピリダジン−3−イル)−5−メチルピリジン−2−イル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
4−(5−{[3−(5−エトキシピラジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チアン−1,1−ジオン;
N−[6−(5−エトキシピラジン−2−イル)−5−メチルピリジン−2−イル]−2−(プロパン−2−スルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン;
3−(5−{[3−(イソキノリン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロ−2,6−ナフチリジン−2−イル)−チエタン−1,1−ジオン;
3−(5−{[3−(3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
(3R)−3−(5−{[3−(6−エトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
(3S)−3−(5−{[3−(6−エトキシピリダジン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
(3R)−3−(5−{[3−(3−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
4−(4−{[3−(イソキノリン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−5H,6H,7H,8H−ピリド[3,4−d]ピリミジン−7−イル)−チアン−1,1−ジオン;
2−クロロ−N−[4−クロロ−3−(ピリジン−2−イル)フェニル]−4−メタンスルホニルベンズアミド;
4−(5−{[3−(イソキノリン−3−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロ−2,6−ナフチリジン−2−イル)−チアン−1,1−ジオン;
(3S)−3−(5−{[3−(3−フルオロピリジン−2−イル)−4−メチルフェニル]アミノ}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−チオラン−1,1−ジオン;
N−(4−クロロ−3−(4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)フェニル)−2−(1−エチルピペリジン−4−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−アミン;
N−(3−(5−フルオロピリミジン−2−イル)−4−メチルフェニル)−2−(メチルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン、および
N−(3−(イソキノリン−3−イル)−4−メチルフェニル)−2−(メチルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−5−アミン。
【請求項22】
治療有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物および1種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む、ヘッジホッグ経路と関連する疾患の処置用医薬組成物。
【請求項23】
化合物が請求項21に記載の化合物から選択される、請求項22に記載の医薬組成物。
【請求項24】
疾患が細胞増殖性疾患、皮膚科疾患または自己免疫性疾患である、請求項22に記載の医薬組成物。
【請求項25】
疾患または障害が癌、皮膚炎、光線性角化症、基底細胞癌腫、乾癬、リンパ腫、骨髄腫、乳癌、髄芽腫、扁平細胞癌腫、癌肉腫、腺嚢胞性癌腫、類表皮癌腫、鼻咽頭癌腫、腎臓細胞癌腫、乳頭腫、または類表皮腫瘍(epidermoidoma)である、請求項22に記載の医薬組成物。
【請求項26】
ヘッジホッグ経路と関連する疾患の処置用医薬の製造における、請求項1に記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項27】
治療有効量の請求項1に記載の式(I)の化合物を含む、ヘッジホッグ経路と関連する疾患の処置剤。
【請求項28】
化合物が請求項21に記載の化合物から選択される、請求項27に記載の処置剤。
【請求項29】
疾患が細胞増殖性疾患、皮膚科疾患または自己免疫性疾患である、請求項27に記載の処置剤。
【請求項30】
疾患または障害が癌、皮膚炎、光線性角化症、基底細胞癌腫、乾癬、リンパ腫、骨髄腫、乳癌、髄芽腫、扁平細胞癌腫、癌肉腫、腺嚢胞性癌腫、類表皮癌腫、鼻咽頭癌腫、腎臓細胞癌腫、乳頭腫、または類表皮腫瘍(epidermoidoma)である、請求項27に記載の処置剤。
【請求項31】
基底細胞母斑症候群、基底細胞癌腫、骨過増殖障害、非黒色腫皮膚癌、骨髄腫、リンパ腫および乾癬から選択されるヘッジホッグ経路が関与する疾患または障害のための、医学的処置方法に使用するための、請求項1に記載の式(I)の化合物。

【公表番号】特表2012−500853(P2012−500853A)
【公表日】平成24年1月12日(2012.1.12)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−525126(P2011−525126)
【出願日】平成21年8月24日(2009.8.24)
【国際出願番号】PCT/US2009/054802
【国際公開番号】WO2010/027746
【国際公開日】平成22年3月11日(2010.3.11)
【出願人】(503261524)アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (158)
【氏名又は名称原語表記】IRM,LLC
【Fターム(参考)】