【課題】嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含むＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター若しくはそのフラグメントのモジュレーター、その組成物、及びそれらを使用した方法を提供すること。
【解決手段】４−アミド−ピリミジン化合物、その誘導体及び組成物、並びに本明細書に記載の合成方法は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含めた、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター又はそのフラグメントを調節するのに有用である。本発明は又、このような調節因子を使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】プラスミノゲンアクチベータインヒビター-1（PAI-1）阻害作用を有する化合物
及びその利用方法を提供すること。
【解決手段】下記式(I)［式中、R¹は置換されていてもよいC_6-10アリール基などを、R²は
置換されていてもよいC_6-10アリール基などを、Eはベンゼン環を、Zはハロゲン化C_1-6ア
ルキル基を、Tは単結合などを、Gは酸素原子などを、mは0又は1をそれぞれ表す］で表さ
れる化合物等はPAI-1阻害作用を有する。
【化１】
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【課題】
ＰＰＡＲの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１及びＲ^３は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜８のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^２は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子又は炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｘは窒素原子他を表し、
Ｙは酸素原子他を表し、
Ｚは酸素原子、硫黄原子又は結合手他を表し、
ｐは１又は２を表し、
ｍは１〜４の整数を表し、
そして、ｎは０〜４の整数を表す。）
で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩をＰＰＡＲの活性化剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】ラセミ体と比較し、Ｃ５ａ受容体拮抗活性のみならず、生物学的利用率においても高活性を示す化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
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【課題】出血を増加させることなく、血栓症を防止する方法の提供。
【解決手段】修飾アネキシンタンパク質、好ましくはアネキシンＶを用いる方法。アネキシンは、細胞膜外表面上のホスファチジルセリンに結合し、それによって、血栓形成に必要なプロトロンビナーゼ複合体の結合を防止する。しかし、アネキシンは、止血に必要な血小板凝集に影響を及ぼさない。修飾アネキシン分子は、アネキシンのホモ二量体、１以上のポリエチレングリコール鎖にカップリングしたアネキシン分子、または別のタンパク質にカップリングしたアネキシン分子であることも可能である。アネキシンの分子量を増加させることによって、修飾アネキシンを作製して、持続性療法効果を提供するのに十分な時間、循環中に留める。 （もっと読む）

【課題】 新規な第Ｘａ因子阻害剤の薬学的な塩および多形体を提供すること
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物、及び哺乳動物第Ｘａ因子に対して活性を有する酸を含む塩を提供する。本発明は又、以下の式Ｉの化合物を製造する方法も対象とする。一実施形態において、この酸は、塩酸、乳酸、マレイン酸、フェノキシ酢酸、プロピオン酸、コハク酸、アジピン酸、アスコルビン酸、樟脳酸、グルコン酸、燐酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、フマル酸、グリコール酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ゲンチジン酸及びベンゼンスルホン酸からなる群より選択される。
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【課題】入力のインピーダンスを好適に保持しつつ、血栓を発生させにくい電極を備えた電気刺激デバイスを提供する。
【解決手段】体血管内に留置される電気刺激デバイスは、電極面１２Ａを露出させた電極部が外周面に設けられた絶縁性の本体を備え、電極部は、導体で形成されて微細凹凸構造を有する微細凹凸構造層２２と、抗血栓作用を有する材料で形成され、微細凹凸構造の一部を被覆する抗血栓層２３とを有することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】サイトカインの生合成を調整するのに有用な新規なクラスの化合物の提供。
【解決手段】ピラゾロピリジン−４−アミン、ピラゾロキノリン−４−アミン、ピラゾロナフチリジン−４−アミン、６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロキノリン−４−アミン、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物を動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療時に利用するための方法。 （もっと読む）

【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に対応する化合物：


（式中、−Ａは、二価の芳香族基を表し、−Ｘは、−ＣＨ−基または窒素原子を表し、−Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシを表し、−Ｒ_２は、基Ａｌｋを表し、−Ｒ_３は、ヒドロキシルまたは基−ＮＲ_７Ｒ_８を表し、−Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子または基Ａｌｋを表し−Ｒ_６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。） （もっと読む）

【課題】非常に有力なA₃アデノシン受容体作用薬としての、N-メタノカルバアデニンヌクレオシドの提供。
【解決手段】下式のヌクレオシド化合物


(式中、R₁-R₆はアルキル基等を示す。)。該ヌクレオシドは、炎症、心虚血、脳卒中、喘息、糖尿病、及び不整脈)の治療に有効である。 （もっと読む）