【課題】炎症性疾患、閉塞性気道疾患、アレルギー、ＨＩＶ−介在レトロウイルス感染、心血管障害、神経炎症、神経障害、疼痛、プリオン介在疾患及びアミロイド介在障害等の予防又は治療に有効なフッ素化アミノトリアゾール誘導体の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ａは、フラニル基、オキサゾリル基及びチアゾリル基から選択される基を表し、Ｒ^１及びＲ^２は水素、又は特定の置換基を表す）。
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【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体。


上記の式中、Ｑは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし；Ｒ１は−ＣＨ３を表わし；Ｒ２は−Ｈまたは−ＣＨ３を表わし、Ｘは−ＮＲＡ−を表わし；ＲＡは−Ｈまたは−Ｃ１−８−アリファトを表わし；ＲＢは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−アリール又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−ヘテロアリールを表し；ＲＣは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＨまたは−ＯＣＨ３を表わし；ｎは０、１、２、３または４を表わし；その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。 （もっと読む）

【課題】Rho-キナーゼにより特異的にリン酸化される基質ペプチド等を提供する。
【解決手段】本発明のペプチドは、例えば、下記式(1)：[R/K]-X-[D/A]-[R/K]-[R/K]-[R/K]-[R/K/L]-X-[S/T]-[L/V/F]-[K/R/V]-[Q/G/V]-X-[M/R/P]-X-X-[M/L/G] (1) で示されるアミノ酸配列を含むペプチドである。 （もっと読む）

【課題】新規のタンパク質を含む組成物と、免疫関連疾患の診断と治療のためのその組成物の使用法を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列をコードするヌクレオチド配列に対し、少なくとも８０％の核酸配列同一性を有する単離された核酸。前記核酸を含んでなるベクター。前記ベクターを含む宿主細胞。特定のアミノ酸配列に対し、少なくとも８０％のアミノ酸配列同一性を有する単離されたポリペプチド。前記ポリペプチドに特異的に結合する抗体。前記ポリペプチド、前記ポリペプチドのアゴニスト、前記ポリペプチドのアンタゴニスト、又は前記ポリペプチドに結合する抗体の治療的有効量を含有する、医薬。 （もっと読む）

【課題】創傷治癒及び脈管形成を助長するための医薬組成物の提供。
【解決手段】１５−エピ−１６−（パラ−フルオロ）−フェノキシ−リポキシンＡ_４、ＬＸＡ_４、１５−エピ−ＬＸＡ_４または１５−Ｒ／Ｓ−メチル，ＬＸＡ_４およびこれらの薬学的に受け入れられる塩、エステル、アミド、カルボン酸またはプロドラグを含む組成物。 （もっと読む）

【課題】疾患に関与することが知られるタンパク質を切断する新規プロテアーゼの生成およびスクリーニングの提供。
【解決手段】基質配列を切断するプロテアーゼを同定する方法であって、該方法が、プロテアーゼ配列のライブラリーを生成する工程であって、該ライブラリーの各メンバーが、野生型骨格配列に対してＮ個の変異を有するプロテアーゼ骨格を有する、工程；該基質配列を切断する際における該ライブラリーの各メンバーの活性を測定する工程；および各メンバーの該活性を該ライブラリーの平均活性に対して比較する工程であって、それによりどのプロテアーゼが最も高い切断活性を有するかを同定する、工程を包含し、ここでＮは正の整数である、方法。 （もっと読む）

【課題】標的カルシニューリンに関連する障害の治療及び／又は予防薬剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のモルヒナン誘導体、及びその薬学的に許容される塩。
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【課題】受容体型チロシンキナーゼ、具体的にはインスリン様増殖因子−１受容体の特異的な阻害のための手段を提供する。
【解決手段】本発明は、血管形成および血管透過性においてＩＧＦ１Ｒを標的とする干渉性ＲＮＡを提供する。本発明はまた、ＩＧＦ１Ｒ ｍＲＮＡの発現を沈黙させ、したがってＩＧＦ−１／ＩＧＦ−１Ｒ結合複合体の活性を減少させ、かつ血管形成前および血管形成時の眼細胞活性を低下させることにより眼血管形成を治療する、干渉性ＲＮＡを対象とする。ＩＧＦ−１Ｒは、この受容体の細胞外ドメインに対するＩＧＦ−１の結合により活性化される。このキナーゼの活性化は、様々な細胞内基質の刺激を次に起こす。 （もっと読む）

【課題】 ＧＡＢＡのＡ型受容体の調節物質を提供すること。
【解決手段】 ４−アミノ−８−（２，５−ジメトキシフェニル）−Ｎ−プロピル−シンノリン−３−カルボキサミド又は医薬的に許容されるその塩から選択される化合物、並びに前記化合物と、医薬的に許容される少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本明細書中における式Ｉ〜ＸＸＶＩの少なくとも１つの化合物および少なくとも１つの界面活性剤を含有する医薬処方物を提供すること。
【解決手段】医薬上許容される担体および賦形剤を該処方に含めることもできる。本発明の処方物は単一単位用量で用いるのに適している。そのような処方物はＨＣＶプロテアーゼおよび／またはカプテシン活性を阻害するのに有用であり得、かつ式Ｉ〜ＸＸＶＩの化合物の吸収を容易とするという良好な溶解特徴を有する。 （もっと読む）